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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 呼吸系統(tǒng)藥物 > 正文:扎魯司特的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

扎魯司特

扎魯司特副作用;別名:安可來、Accolate;扎魯司特適應癥:適用于支氣管哮喘的預防和長期治療。;扎魯司特藥理學作用:本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應的白三烯受體,能夠有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加,氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮,抑制嗜酸粒細胞、淋巴細胞的升高,減少因肺泡巨噬細胞刺激所產(chǎn)生的過氧化物,而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體,從而達到減輕氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀,減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù),減少β2受體激動藥的使用,改善肺功能。本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運動和冷空氣)引起的支氣管痙攣,降低各種抗原(如花粉、毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應,能預防運動和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對使用腎上腺素β受體激動藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,本藥可用于一線維持治療。
 分類名稱
一級分類:呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類:平喘藥物 三級分類:抗炎性平喘藥 
 藥品英文名
Zafirlukast
 藥品別名
安可來、Accolate
 藥物劑型
片劑:20mg,40mg。
 藥理作用
本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應的白三烯受體,能夠有效地預防白三烯多肽所致的血管通透性增加,氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮,抑制嗜酸粒細胞、淋巴細胞的升高,減少因肺泡巨噬細胞刺激所產(chǎn)生的過氧化物,而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體,從而達到減輕氣管收縮和炎癥,減輕哮喘癥狀,減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù),減少β2受體激動藥的使用,改善肺功能。本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運動和冷空氣)引起的支氣管痙攣,降低各種抗原(如花粉毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應,能預防運動和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對使用腎上腺素β受體激動藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者,本藥可用于一線維持治療。
 藥動學
口服吸收良好,約3h血藥濃度達峰值,服藥2h內,藥物血漿濃度尚未達到峰值時便可產(chǎn)生明顯的首劑效應,血漿蛋白結合率為99%。本藥主要在肝臟代謝,清除半衰期約為10h。經(jīng)尿排泄為口服劑量的10%,糞便排泄為89%。藥代動力學在正常人群和腎損害患者中無顯著差異。但在老年和乙醇肝硬化穩(wěn)定期患者用同等劑量時,其峰濃度和曲線下面積(AUC)較正常者增高2倍。與食物同服時大部分患者的生物利用度降低,其降低幅度可達40%。動物實驗顯示有少部分藥物通過胎盤,在乳汁中也有低濃度的藥物分布。
 適應證
適用于支氣管哮喘的預防和長期治療。
 禁忌證
1.對本藥過敏者;2.12歲以下兒童。醫(yī)學全/在線payment-defi.com
 注意事項
1.慎用:(1)肝功能損害者;(2)正在服用華法林的患者;(3)孕婦及哺乳期婦女。2.藥物對老人的影響:服用本藥的老年患者感染的發(fā)生率增加,但癥狀較輕,主要影響呼吸道,不必中止治療。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:服藥期間偶見氨基轉移酶升高,繼續(xù)治療或停藥后可恢復正常。4.本藥宜空腹服用。5.使用本藥治療時,哮喘癥狀多在一周內頭幾天初步改善。6.本藥不能解除哮喘急性發(fā)作時的支氣管痙攣,在急性發(fā)作期間,常與其他治療哮喘藥物合并使用。7.不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質激素,在重度哮喘患者的治療中,考慮減少激素用量時應謹慎。在停用口服激素的重度哮喘患者中,極少數(shù)可發(fā)生嗜酸粒細胞浸潤,應注意。
 不良反應
1.本藥耐受性良好,最常見的不良反應有輕微頭痛、胃腸道反應、咽炎、鼻炎,少見皮疹和氨基轉移酶增高,罕見血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應。2.較大劑量時,可增加肝細胞腫瘤、組織細胞肉瘤和膀胱癌的發(fā)生率。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:起始劑量每次20mg,每天2次。一般維持劑量為每次20mg,每天2次。劑量可逐步增加至最大量,每次40mg,每天2次,可能療效最佳。醫(yī)學全在/線payment-defi.com(2)用于預防哮喘,應持續(xù)用藥。(3)腎功能不全時劑量:不需調整劑量。(4)肝功能不全時劑量,起始劑量為每次20mg,每天2次,然后根據(jù)臨床反應調整劑量。2.老年人劑量:見肝功能不全時劑量。3.兒童:常規(guī)劑量,口服給藥。12歲以上(包括12歲)兒童,用量同成人。
 藥物相應作用
1.本藥可與其他治療哮喘和抗過敏的常規(guī)藥物聯(lián)用,與吸入性糖皮質激素、支氣管擴張藥、抗生素、抗組胺藥和口服避孕藥等合用時未見不良相互作用。2.本藥與阿司匹林合用,可使本藥的血漿濃度升高約45%。3.本藥與華法林合用能導致凝血酶原時間延長約35%,應密切監(jiān)測。4.本藥與新一代抗組胺藥氯雷他定(loratadine)合用,可明顯提高對哮喘癥狀早晚的療效。5.本藥與紅霉素、茶堿、特非那丁合用,可降低本藥的血藥濃度。因為食物能降低本藥的生物利用度,應避免在進食時服用。
 專家點評
本品與其他抗喘藥聯(lián)用可加強療效,而且無相互不良反應,在使用與受體激動劑未能獲得理想療效的哮喘患者,可作為替代的一線維持治療藥物。醫(yī)學.全在線payment-defi.com
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