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一級分類:抗生素 二級分類:抗結(jié)核藥 三級分類: | |
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對氨水楊酸鈉、對氨基柳酸鈉、對氨柳酸鈉、抗癆鈉、派斯鈉、Para-aminosalicylate Sod.、PAS-Na、Sod.Aminosalicylate、Sod.Para-aminosalicylate、SodiumAminosalicylate | |
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1.片劑:0.5g;2.注射劑:2g、4g、6g。 | |
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本藥為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物,只對結(jié)核桿菌有抑菌作用,對非結(jié)核分枝桿菌無效。通過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結(jié)核分枝桿菌的生長繁殖。 | |
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口服吸收良好,每次口服4g,tmax為1.5~2h,Cmax為30~100μg/ml。蛋白結(jié)合率為50%~60%,分布容積為0.23L/kg。約有50%藥物在體內(nèi)乙;,80%藥物(包括代謝物)由尿排出,半衰期為3~5h。吸收后藥物廣泛分布于全身體液、器官與組織中,組織及干酪壞死灶內(nèi)接近血清濃度。藥物不易通過血-腦脊液屏障,腦膜發(fā)炎時,腦脊液中只達到血濃度的30%~50%。本品主要經(jīng)肝乙;鴾缁,乙酰化PAS易在酸性尿中析出結(jié)晶,堿化尿液可減少其對腎的刺激,增加尿中排出量,腎功能不全排出延遲。蛋白結(jié)合率為60%~70%,分布容積為0.23L/kg。本藥半衰期為45~60min,但腎功能損害者可達23h。在肝中代謝,50%以上經(jīng)乙;蔀闊o活性代謝物。給藥后85%在7~10h內(nèi)經(jīng)腎排出,其中14%~33%為原形,50%為代謝物。本藥亦可經(jīng)乳汁分泌,血液透析可清除。 | |
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1.慎用:(1)充血性心力衰竭患者;(2)消化性潰瘍患者;(3)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏者;(4)嚴(yán)重肝、腎功能損害者。2.交叉過敏:對其他水楊酸類包括水楊酸甲酯(冬青油)或其他含對氨基苯基團(如某些磺胺藥和染料)過敏的患者對本藥亦可過敏。3.藥物對妊娠的影響:未證實對孕婦有害,但必須權(quán)衡利弊后才可選用。美國FDA的妊娠分類為C類。4.藥物對哺乳的影響:本藥可從乳汁中分泌,哺乳期婦女使用時須權(quán)衡利弊。5.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)使硫酸銅法測定尿糖出現(xiàn)假陽性;(2)使尿液中尿膽原測定呈假陽性反應(yīng);(3)使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)增高。 | |
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1.常見惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉、腹痛、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)酸痛與發(fā)熱、極度疲乏或軟弱,嗜酸粒細(xì)胞增多(較常見的原因為過敏) ,飯后或與碳酸氫鈉同服可減輕癥狀。2.少見月經(jīng)不調(diào)、男性性欲減低、發(fā)冷、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重增加、頭痛、兩眼對光過敏等。3.偶見剝脫性皮炎、結(jié)晶尿、蛋白尿、血尿、尿痛、白細(xì)胞減少、肝損害、黃疸,應(yīng)立即停藥。4.可干擾甲狀腺攝碘功能,引起甲狀腺腫大及黏液性水腫。5.可引起血鈉升高、低血鉀和酸中毒。6.可干擾肝內(nèi)凝血酶原的合成,造成出血傾向,停藥后可恢復(fù)。 | |
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1.成人:(1)口服給藥:①治療結(jié)核。好刻8~12g,最大劑量為20g,分3~4次服;②用于甲亢手術(shù)前:每天8~12g,分4次服,同時服用維生素B和維生素C。服藥時間不可過長,以防毒性反應(yīng)出現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com(2)靜脈滴注:臨用前加適量滅菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射劑稀釋,每天4~12g。(3)胸腔注射:治療結(jié)核性膿胸:用20%溶液10~20ml,注入胸膜腔內(nèi)。(4)局部注射:治療淋巴結(jié)核、結(jié)核性瘺管:用3%溶液局部注入或周圍浸潤。(5)外用:①結(jié)核性潰瘍:用10%軟膏;②潰瘍性結(jié)腸炎:保留灌腸。2.兒童:(1)口服給藥:每天0.2~0.3g/kg,分3~4次服。(2)靜脈滴注:每天0.2~0.3g/kg,臨用前加適量滅菌注射用水使溶解后再用5%葡萄糖注射劑稀釋。 | |
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1.本藥可增強苯妥英鈉的作用。2.與丙磺舒或磺吡酮合用,可減少本藥從腎小管的分泌量,導(dǎo)致血藥濃度增高和作用持續(xù)時間延長及不良反應(yīng)發(fā)生。3.能使異煙肼血藥濃度升高,提高后者的藥效,但肝毒性也增強。4.忌與水楊酸類藥同服,以免胃腸道反應(yīng)加重,甚至引起胃潰瘍。5.本藥可增強抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用,因此合用時,口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。6.本藥可能影響利福平的吸收,導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低,故合用時,兩者給藥時間應(yīng)間隔8~12h。7.與維生素B12同服時可影響后者從胃腸道吸收,因此合用時維生素B12的用量應(yīng)增加。8.本藥可降低強心苷的血藥濃度。9.本藥可增強甲氨蝶呤、乙硫異煙胺的不良反應(yīng)。10.與對氨基苯甲酸有拮抗作用,兩者不宜合用。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com | |
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抗菌譜極窄,只對細(xì)胞外的結(jié)核菌有抑制作用,本品作用弱,易產(chǎn)生耐藥性,常與異煙肼,鏈霉素并用治療各種類型活動性結(jié)核。 | |