蒿甲醚/苯芴醇

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蒿甲醚/苯芴醇副作用;別名:蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑、 RiametTM;蒿甲醚/苯芴醇適應(yīng)癥:主要用于治療腦型瘧疾(惡性瘧疾)，尤其適用于抗氯喹蟲(chóng)株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。;蒿甲醚/苯芴醇藥理學(xué)作用:蒿甲醚在瘧原蟲(chóng)的消化泡中形成烷基化的自由基，通過(guò)阻止有毒的血紅素部分聚合為惰性的多聚血紅蛋白而引起瘧原蟲(chóng)的死亡。蒿甲醚為迅速作用的藥物，對(duì)氯喹耐藥的瘧原蟲(chóng)有效。單劑使用時(shí)，迅速減少寄生蟲(chóng)，但復(fù)發(fā)率高。苯芴醇通過(guò)與血紅素作用而產(chǎn)生抗瘧活性。它與甲氟喹和鹵泛群有結(jié)構(gòu)上的相似性，表明有強(qiáng)的交叉耐藥性。兩個(gè)藥物混合使用則降低了寄生蟲(chóng)耐藥的發(fā)展。本品對(duì)瘧原蟲(chóng)的作用是通過(guò)迅速殺死配子的作用來(lái)破壞瘧原蟲(chóng)的繁殖循環(huán)，從而阻止疾病的發(fā)展和減少其傳播。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：抗寄生蟲(chóng)藥三級(jí)分類：

藥品英文名

Co-Artemether and Lumefantrine

藥品別名

蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑、 Riamet^TM

藥物劑型

片劑，膠囊劑：含蒿甲醚20mg和苯芴醇120mg。

藥理作用

蒿甲醚在瘧原蟲(chóng)的消化泡中形成烷基化的自由基，通過(guò)阻止有毒的血紅素部分聚合為惰性的多聚血紅蛋白而引起瘧原蟲(chóng)的死亡。蒿甲醚為迅速作用的藥物，對(duì)氯喹耐藥的瘧原蟲(chóng)有效。單劑使用時(shí)，迅速減少寄生蟲(chóng)，但復(fù)發(fā)率高。苯芴醇通過(guò)與血紅素作用而產(chǎn)生抗瘧活性。它與甲氟喹和鹵泛群有結(jié)構(gòu)上的相似性，表明有強(qiáng)的交叉耐藥性。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com兩個(gè)藥物混合使用則降低了寄生蟲(chóng)耐藥的發(fā)展。本品對(duì)瘧原蟲(chóng)的作用是通過(guò)迅速殺死配子的作用來(lái)破壞瘧原蟲(chóng)的繁殖循環(huán)，從而阻止疾病的發(fā)展和減少其傳播。

藥動(dòng)學(xué)

蒿甲醚吸收迅速，口服生物利用度相當(dāng)?shù)?約為30%)，但可通過(guò)富含脂肪的食物來(lái)增加。在體內(nèi)經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4迅速轉(zhuǎn)化為二氫青蒿素，蒿甲醚和其活性代謝物的峰濃度分別在消化后1.8小時(shí)和1.2小時(shí)后達(dá)到，各自的消除半衰期為0.84小時(shí)和0.43小時(shí)。口服苯芴醇具有可變的生物利用度，當(dāng)進(jìn)食富含脂肪的食物后明顯增加。血濃峰值經(jīng)6～8小時(shí)后達(dá)到，且消除的半衰期長(zhǎng)，大約為4～5天。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com

適應(yīng)證

主要用于治療腦型瘧疾(惡性瘧疾)，尤其適用于抗氯喹蟲(chóng)株所致的腦型瘧疾(惡性瘧疾)的治療。

禁忌證

注意事項(xiàng)

心臟病和腎臟病患者慎用。惡性瘧患者在癥狀控制后即可用磷酸伯喹殺滅配子體。

不良反應(yīng)

臨床觀察未見(jiàn)明顯不良反應(yīng)，少數(shù)病人可出現(xiàn)心電圖Q-T間期一過(guò)性輕度延長(zhǎng)。

用法用量

口服，成人第1日8粒，第2，3，4日各服4粒。小兒每日按體重8mg/kg，連服4日，首劑加倍，首劑最大用量不超過(guò)0.6g。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評(píng)

本品為強(qiáng)效抗瘧疾藥物蒿甲醚與苯芴醇復(fù)合制劑，適用于抗氯喹蟲(chóng)株等耐藥菌株所致的惡性瘧疾的治療。療效大于單種藥物對(duì)于耐藥菌感染的治療效果，但對(duì)非耐藥菌感染無(wú)明顯特殊治療意義。