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一級(jí)分類(lèi):抗生素 二級(jí)分類(lèi):喹諾酮類(lèi) 三級(jí)分類(lèi): | |
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達(dá)福明、氟哌沙星、甲氟哌酸、培氟哌酸、氟哌喹酸、培福新、透星、威立克、維寧佳、AM-725、Peflacine、Pefloxacinum、RN-1589 | |
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1.片劑:200mg,400mg;2.膠囊(甲磺酸鹽):200mg;3.注射劑:5ml:400mg;4.注射用培氟沙星:200mg,400mg。 | |
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通過(guò)作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶,抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制而殺菌。其體外抗菌作用較諾氟沙星差,但體內(nèi)活性?xún)?yōu)于諾氟沙星。本藥的敏感菌包括:大腸桿菌、志賀菌屬、沙門(mén)菌屬、克雷白菌屬、沙雷菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、流感桿菌、淋球菌、金黃色葡萄球菌及軍團(tuán)菌等;對(duì)變形桿菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等較敏感;對(duì)鏈球菌屬、厭氧菌等不敏感。 | |
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本藥口服吸收較好,生物利用度可達(dá)90%以上?诜400mg后血藥濃度峰值為3.8mg/L;靜脈滴注400mg后血藥濃度峰值為5.8mg/L。吸收后可廣泛分布于體內(nèi)各組織,分布容積為1.7~1.9L/kg,在扁桃體、支氣管、骨骼與肌肉、前列腺及腹膜液中均可達(dá)有效濃度;在心、肝、肺、腎及軟組織中濃度為血藥濃度的3~5倍;也可透過(guò)炎癥腦膜進(jìn)入腦脊液中,其濃度可達(dá)血藥濃度的60%。蛋白結(jié)合率約30%。在體內(nèi)代謝為5種代謝產(chǎn)物。經(jīng)腎從尿中排出原形藥物代謝產(chǎn)物約占給藥量的70%、25%從糞便排出。半衰期為10~11h,肝硬化患者的消除半衰期延長(zhǎng)。腎功能減退對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)影響不大。 | |
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主要用于敏感菌所致的泌尿生殖系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、骨和關(guān)節(jié)、軟組織及婦科感染等。靜脈給藥也可用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥及化膿性腦膜炎。 | |
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慎用:肝功能?chē)?yán)重不全者慎用,必要時(shí)可延長(zhǎng)用藥間隔。避免光過(guò)敏。 | |
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1.消化系統(tǒng):可有惡心、嘔吐、胃痛等。2.神經(jīng)系統(tǒng):可引起頭痛、眩暈、失眠、抽搐等。3.皮膚:可有光敏反應(yīng)及皮疹、瘙癢等。4.肌肉骨骼:可有關(guān)節(jié)痛等。5.其他:大劑量可引起血小板減少,個(gè)別患者可有輕度白細(xì)胞總數(shù)下降和肝腎功能減退。 | |
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1.口服給藥:(1)一般感染:每次400mg,每天2次;(2)淋球菌感染及軟下疳:?jiǎn)蝿┛诜?00mg。2.靜脈滴注:每次400mg,每天2次。3.肝功能不全時(shí)應(yīng)慎用并減量,對(duì)腹腔積液及黃疸患者可每?jī)扇沼盟?次。 | |
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1.西咪替丁可減緩本藥的排泄。2.本藥可使氨茶堿類(lèi)藥血藥濃度輕度升高。3.與雙香豆素合用可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間,應(yīng)加強(qiáng)監(jiān)測(cè)。4.抗酸藥可使本藥吸收時(shí)間延長(zhǎng)。 | |
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本品抗菌譜廣,對(duì)革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌呈高度活性,革蘭陰性菌對(duì)本品高度敏感,對(duì)軍團(tuán)菌的抗菌作用最強(qiáng)。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com厭氧菌對(duì)本品不敏感,對(duì)腸道感染與第三代頭孢菌素療效相似。國(guó)內(nèi)報(bào)道,某醫(yī)院評(píng)價(jià)了用本品或氟羅沙星治療慢性阻塞性肺疾患的療效,68例感染者在常規(guī)治療的基礎(chǔ)上分別靜注本品或氟羅沙星,每次400mg,每天1次,連續(xù)7~10天,總有效率為80%和81%,細(xì)菌學(xué)清除率為76%和78%,療效接近。某醫(yī)院選擇80例泌尿系統(tǒng)感染者,其中40例給予本品每次100mg,每天2次,連續(xù)5~10天,另設(shè)40例為對(duì)照組,給予司氟沙星每次100mg,每天2次,療程同上。結(jié)果兩組有效率分別為90%和92.1%,痊愈率為77.5%和78.9%。某醫(yī)院對(duì)臨床分離的414株細(xì)菌進(jìn)行了培氟沙星的體外抗菌活性研究。結(jié)果顯示,本品對(duì)絕大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌有良好抗菌活性,抑菌率>90%;對(duì)銅綠假單胞菌、MRSA及凝固酶陰性葡萄球菌有中度抗菌作用,抑菌率分別為85%、87.5%、87.5%;對(duì)MRSA和鏈球菌抗菌活性稍差,抑菌率在40%~68.42%之間。上海市靜安區(qū)醫(yī)院應(yīng)用培氟沙星注射劑治療根據(jù)體征、癥狀、X射線、實(shí)驗(yàn)室和病原學(xué)檢查確立為泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)感染和菌血癥等50例細(xì)菌感染患者,每次400~800mg,加入5%葡萄糖注射劑100ml中靜脈滴注1h,每天2次,連續(xù)4~18天,平均為(9±3)天。另50例患者靜脈滴注頭孢曲松,每次2g,加入5%葡萄糖注射劑250ml中靜脈滴注,連續(xù)9天,用藥天數(shù)與前者相同。治療結(jié)果培氟沙星組痊愈26例,顯效15例,總有效率為82%,頭孢曲松組痊愈30例,顯效9例,總有效率為78%,兩組的細(xì)菌學(xué)清除率為80%和75%。某醫(yī)院對(duì)淋病及非淋菌性陰道炎189例應(yīng)用本品治療,每次400mg,每天3次,第4天起改為每次200mg,連續(xù)3周為1個(gè)療程。結(jié)果總有效率為97.66%,其中對(duì)慢性淋病的有效率為84.21%,對(duì)非淋菌性尿道炎的有效率為92.85%。另一報(bào)道,對(duì)24例淋菌性尿道炎患者應(yīng)用本品,每次400mg,每天2次,連續(xù)2天。治療結(jié)果痊愈21例,好轉(zhuǎn)3例,有效率為100%。培氟沙星在治療傷寒上也有較高的療效,130例傷寒患者隨機(jī)、雙盲、對(duì)照觀察了本品與諾氟沙星的療效,應(yīng)用本品治療的90例的總有效率為98.9%,體溫恢復(fù)正常的平均時(shí)間為(4.21±1.19)天,療效優(yōu)于對(duì)照組。某醫(yī)院用培氟沙星治療細(xì)菌性感染40例(包括腸道、泌尿生殖系、呼吸道和皮膚軟組織細(xì)菌性感染),每次0.2~0.4g,每天2次,連續(xù)7~14天,總有效率為92%,細(xì)菌學(xué)清除率為92%,不良反應(yīng)較輕。某醫(yī)院對(duì)臨床分離的414株細(xì)菌進(jìn)行了培氟沙星的體外抗菌活性研究,結(jié)果顯示,本品對(duì)絕大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌有良好抗菌活性,抑菌率大于90%,對(duì)銅綠假單胞菌、MRSA及凝固酶陰性葡萄球菌有中度抗菌作用,抑菌率分別為85%、87.5%、87.5%。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com對(duì)MRSA和鏈球菌抗菌活性稍差,抑菌率在40%~68.42%之間。 | |