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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:阿那曲唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

阿那曲唑

阿那曲唑副作用;別名:瑞寧得、阿納托唑、Arimidex;阿那曲唑適應(yīng)癥:絕經(jīng)后晚期乳腺癌,一般作為二線或三線激素治療藥物。;阿那曲唑藥理學(xué)作用:本品為一種新的芳香化酶抑制劑,能夠抑制腎上腺分泌的雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/pharm/2009/20090107154019_51301.shtml" target="_blank">雌激素過程中的芳香化環(huán)節(jié),從而降低雌二醇水平,達(dá)到治療乳腺癌的目的。它不影響腎上腺皮質(zhì)激素及醛固酮的合成。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:激素類 三級分類: 
 藥品英文名
Anastrozole
 藥品別名
瑞寧得、阿納托唑、Arimidex
 藥物劑型
片劑:1mg。
 藥理作用
本品為一種新的芳香化酶抑制劑,能夠抑制腎上腺分泌的雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)?a class="channel_keylink" href="http://payment-defi.com/pharm/2009/20090107154019_51301.shtml" target="_blank">雌激素過程中的芳香化環(huán)節(jié),從而降低雌二醇水平,達(dá)到治療乳腺癌的目的。它不影響腎上腺皮質(zhì)激素及醛固酮的合成。
 藥動學(xué)
阿那曲唑的吸收較快,血漿峰濃度通常出現(xiàn)在服藥后2h內(nèi)(禁食條件下)。食物輕度影響吸收速度,但不影響吸收程度。血漿蛋白結(jié)合率僅為40%。絕經(jīng)后婦女服藥72h內(nèi),阿那曲唑大部分在體內(nèi)代謝,代謝過程包括N-去堿基、羥化和葡萄糖醛酸化,只有約10%以原形從尿中排出。其代謝產(chǎn)物首先經(jīng)尿排出,血漿中主要代謝產(chǎn)物三唑不影響芳香化酶活性。阿那曲唑清除較慢,血漿清除半衰期為40~50h。穩(wěn)定性肝硬化和腎功能不全的患者口服該藥的清除率與健康志愿者無明顯差異。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com年齡對本品藥動學(xué)無明顯影響。
 適應(yīng)證
絕經(jīng)后晚期乳腺癌,一般作為二線或三線激素治療藥物。
 禁忌證
1.本品禁用于絕經(jīng)前后婦女。2.嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用本品。3.妊娠及哺乳期婦女禁用。4.兒童禁用。
 注意事項
1.使用本藥的患者,出現(xiàn)乏力、憂郁和嗜睡等癥狀時應(yīng)避免駕車或操作機(jī)械。2.當(dāng)患者出現(xiàn)閉經(jīng)時,應(yīng)懷疑是激素水平生化平衡受破壞所致。3.目前尚無本藥過量的報道。本藥過量無特殊的解救藥,應(yīng)采取對癥治療。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com處理藥物過量時,應(yīng)考慮到多種藥物同時應(yīng)用的可能性。若患者清醒,可以進(jìn)行催吐。因本藥的血漿蛋白結(jié)合率較低,透析可以有效清除過量藥物。通常應(yīng)持續(xù)監(jiān)護(hù),包括密切觀察患者并監(jiān)測其生命體征。
 不良反應(yīng)
1.內(nèi)分泌系統(tǒng):皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌。2.消化道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉。3.其他:乏力、憂郁、皮疹、頭痛等。
 用法用量
1mg,每天1次,口服,可長期用藥。直至病情惡化。
 藥物相應(yīng)作用
含有雌激素的療法可降低本藥的療效。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com
 專家點評
阿那曲唑為第三代芳香化酶抑制劑,用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,特異性強(qiáng),不良反應(yīng)少,療效高,服用方便。三期臨床研究顯示,與甲地黃體酮相比,本品能明顯延長晚期乳癌患者的中位生存期(22.5個月對26.7個月),且不良反應(yīng)低于甲地黃體酮
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