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| Hexamethylene Bisacetamide | |
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| 本品誘導小白鼠紅白血病(MELC)細胞向紅系細胞分化強，赤能誘導人的早幼粒細胞白血病分化。潛伏期內(nèi)未見完全分化之前先有一系列代謝改變，如膜透過性改變(涉及Na+，K+，Ca2 的流過)，膜流動性改變，細胞體積改變，一過性cAMP濃度上升，蛋白激酶C(PKC)活性增加，膜上出現(xiàn)不依賴Ca2 及磷脂的PKC。長期接觸本品后，MELC的分化即成不可逆性，發(fā)生形態(tài)學及分子生物學變化，類似正常紅系終末分化細胞，如珠蛋白基因表達，合成血色質(zhì)及紅系特異性膜蛋白的基因表達，以及DNA復制及rRNA合成被抑制。 | |
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| 本品靜脈滴注后12～24h可達穩(wěn)態(tài)濃度。藥時曲線呈單指數(shù)性衰減，為2～4h。每日尿中排出量為每日用量的20%～45%。醫(yī)學/全在線payment-defi.com總清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。曲線下面積與血小板減少率密切相關(guān)。用5%溶液經(jīng)胃鼻管給藥，在胃腸道吸收迅速，生物利用度完全，與靜脈注射相似。已知尿及血中代謝物有5種，以1，6-二氨基己烷(DAH)及6-乙酰胺己酸(ACHA)為主。其中N-乙酰-1，6-二氨基乙酸(NADAH)在誘導分化上與本品等效或更強。 | |
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| 每日劑量≥33g/m2，連用5天時，限量毒性為神經(jīng)毒性，常伴有全身性酸血癥及腎功能不全�？梢妱┝恳蕾囆匝“鍦p少。尚有惡心、嘔吐、黏膜炎、轉(zhuǎn)氨酶升高。用10天療法則血小板減少較多見。 | |
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