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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:奧吉妥單抗的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

奧吉妥單抗

奧吉妥單抗副作用;別名:Mylotarg;奧吉妥單抗適應(yīng)癥:急性髓性白血病(AML)。;奧吉妥單抗藥理學(xué)作用:本抗體是一種IgG4K免疫球蛋白,可與細(xì)胞毒抗腫瘤抗生素卡利米星(calicheamicin)結(jié)合。本品的抗體部分特異性地與抗原CD33結(jié)合,后者是一種唾液酸依賴的粘蛋白,在80%以上急性髓性白血病患者的白細(xì)胞上表達(dá)。他也在正常和白血病中幼粒細(xì)胞樣集落形成的細(xì)胞上表達(dá),但不在多能的造血干細(xì)胞或非造血細(xì)胞上表達(dá)。在本品抗體部分與抗原CD33結(jié)合后,通過骨髓細(xì)胞的內(nèi)在化形成復(fù)合物。推測中,卡利米星可能在骨髓細(xì)胞的溶酶體中經(jīng)水解釋放,并與DNA在此較小的溝槽里結(jié)合,引起雙鏈斷裂,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。涉及本品代謝的同工酶尚待確定。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他抗腫瘤藥物 三級分類: 
 藥品英文名
Gemtuzumabozogamicin
 藥品別名
Mylotarg
 藥物劑型
注射劑(粉):5mg。
 藥理作用
本抗體是一種IgG4K免疫球蛋白,可與細(xì)胞毒抗腫瘤抗生素卡利米星(calicheamicin)結(jié)合。本品的抗體部分特異性地與抗原CD33結(jié)合,后者是一種唾液酸依賴的粘蛋白,在80%以上急性髓性白血病患者的白細(xì)胞上表達(dá)。他也在正常和白血病中幼粒細(xì)胞樣集落形成的細(xì)胞上表達(dá),但不在多能的造血干細(xì)胞或非造血細(xì)胞上表達(dá)。在本品抗體部分與抗原CD33結(jié)合后,通過骨髓細(xì)胞的內(nèi)在化形成復(fù)合物。推測中,卡利米星可能在骨髓細(xì)胞的溶酶體中經(jīng)水解釋放,并與DNA在此較小的溝槽里結(jié)合,引起雙鏈斷裂,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。涉及本品代謝的同工酶尚待確定。
 藥動(dòng)學(xué)
(尚不明確)
 適應(yīng)證
急性髓性白血病(AML)。
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳婦女、兒童、有出血傾向者、嚴(yán)重感染者、骨髓抑制者、肝功能不全者均禁用。
 注意事項(xiàng)
1.電解質(zhì)失衡者、血壓不穩(wěn)定者慎用。2.用藥劑量是否應(yīng)超過9mg/m2尚未評估。3.本品必須讓富有抗腫瘤藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師使用。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com4.用藥期中,應(yīng)定期檢查血象、凝血機(jī)制和肝腎功能。5.伴有感染者,應(yīng)積極有效地制止感染。
 不良反應(yīng)
1.常見的不良反應(yīng)有無力、腹瀉、腹脹、腹痛、厭食、便秘,局部反應(yīng)、皮疹、疼痛、咳嗽加重,周圍水腫,抑郁、失眠、頭暈、關(guān)節(jié)痛、腰痛、咽炎、LDH升高,心動(dòng)過速、鼻炎、低血鉀、低血鎂。2.幾乎所有使用本品的患者都會(huì)發(fā)生骨髓抑制,中性粒細(xì)胞嚴(yán)重減少,一般在開始用藥后第40.5天恢復(fù)。3.可發(fā)生肝損害(23%),ALT和AST升高。4.輸注反應(yīng)有寒戰(zhàn)、發(fā)熱、惡心、嘔吐、頭痛、低血壓、高血壓、缺氧、呼吸困難、高血糖,多發(fā)生于用藥后開始24h中。一般這些癥狀在輸注完畢后發(fā)生,2~4h恢復(fù)。5.有可能發(fā)生過敏樣反應(yīng)。6.血小板減少或出血(如鼻出血、腦出血、播散性血管內(nèi)凝血、顱內(nèi)出血、血尿),前者發(fā)生率99%,后者15%。7.增加機(jī)會(huì)性感染的危險(xiǎn)性。8.38%的患者發(fā)生口炎。9.腫瘤溶解綜合征可能以治療的結(jié)果而出現(xiàn),可用羥基脲或白細(xì)胞去除術(shù)將白細(xì)胞數(shù)降至30×10^9/mm^3以下,可考慮使用別嘌醇并補(bǔ)液。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com
 用法用量
1.本品僅供靜脈輸注,不做快速靜脈注射。最好通過大靜脈于2h輸完。2.從藥物本身直至輸注時(shí)均應(yīng)避光。配制和稀釋藥時(shí)應(yīng)關(guān)閉熒光燈在層流罩里進(jìn)行。在配制藥物前,可讓小瓶達(dá)到室溫。用5ml滅菌注射用水配制藥粉,使成為1mg/ml。輕輕旋轉(zhuǎn)小瓶,看有無微粒存在。配制的藥物置冰箱中貯存8h后,抽吸該使用的劑量用0.9%氯化鈉注射劑100ml稀釋,立即使用。輸液管終端應(yīng)備有分離低蛋白結(jié)合物的濾器(1.2μm)。3.60歲或大于60歲首次復(fù)發(fā)并排除念珠菌病并且未使用細(xì)胞毒化療的AML患者的用量為9mg/m2,14天后重用1次。第2次給藥并不需要等到骨髓抑制、血小板數(shù)完全恢復(fù)。3.為了把過敏反應(yīng)和輸注反應(yīng)限制到最低程度,可于輸注前1h口服對乙酰氨基酚650~1000mg和鹽酸苯海拉明50mg。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com如有必要,4h后可重用對乙酰氨基酚。
 藥物相應(yīng)作用
(尚不明確)
 專家點(diǎn)評
本品主要用于治療急性髓性白血病,本品必須在有抗腫瘤經(jīng)驗(yàn)的?漆t(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用,本品最佳最大劑量、最佳療程尚未確定。
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