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一級分類:泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類:其他 三級分類: | |
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氫溴酸達(dá)非那新、Darifenacin Hydronbromide、Enablex | |
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氫溴酸達(dá)非那新緩釋片:7.5mg/片;15mg/片。15~30℃避光保存。 | |
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本品為競爭性毒蕈堿M受體拮抗劑,M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮和唾液分泌。體外研究顯示,本品對毒蕈堿M3受體有強大親和力,毒蕈堿M3受體與膀胱平滑肌、胃腸道平滑肌、唾液生成及虹膜括約肌功能有關(guān);颊叻帽酒泛螅捎诳苟巨A樣作用,膀胱不穩(wěn)定收縮的閾值升高、頻率降低,膀胱容量增加。 | |
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本品口服生物利用度為15%~19%,食物對吸收沒有影響。健康志愿者多劑量口服本品緩釋片后,約7h血藥濃度達(dá)峰值,連續(xù)給藥6天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品血漿蛋白結(jié)合率約98%,主要與α1-酸性糖蛋白結(jié)合,穩(wěn)態(tài)表觀分布容積約163L。本品經(jīng)肝微粒體細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)CYP2D6和CYP3A4代謝,主要代謝產(chǎn)物無生理活性。本品60%經(jīng)腎臟排出,40%經(jīng)糞便排出,主要為代謝物形式,未代謝母體藥物僅占3%,清除率32~40L,消除半衰期約13~19h。 | |
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1.兒童用藥安全性尚未評價。2.本品過量可引起嚴(yán)重抗毒蕈堿作用,應(yīng)采取對癥治療和支持治療,并監(jiān)測心電圖。3.慎用:(1)由于尿潴留的可能,有明顯膀胱尿道阻塞癥狀的患者使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。(2)本品具有抗膽堿作用,能降低胃腸道動力,胃腸道阻塞性疾病患者有胃潴留的可能,使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。嚴(yán)重便秘、潰瘍性結(jié)腸炎和重癥肌無力患者慎用。(3)已控制的閉角型青光眼患者慎用。(4)本品生殖毒性分級為C,只有當(dāng)對母體的益處高于對胎兒的危險時方可用于孕婦。(5)本品可經(jīng)大鼠乳汁分泌,尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。 | |
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在Ⅲ期臨床研究中,有3.3%的患者因藥物不良反應(yīng)停止用藥,主要包括便秘、口干。其他不良反應(yīng)多為輕度至中度,主要發(fā)生在治療開始的2周內(nèi)。1.消化系統(tǒng):口干、便秘、消化不良、腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉。2.泌尿生殖系統(tǒng):泌尿道感染、泌尿道疾病。3.神經(jīng)系統(tǒng):眩暈、頭痛。4.全身:無力、意外傷害、背痛、疼痛、周圍水腫。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com5.代謝及營養(yǎng)疾。后w重增加。6.肌肉關(guān)節(jié) 關(guān)節(jié)痛。7.呼吸系統(tǒng):流感樣癥狀、支氣管炎、咽炎、鼻炎、鼻竇炎。8.心血管系統(tǒng):高血壓。9.皮膚:皮膚干燥、皮疹、瘙癢。10.其他:眼干、視覺異常。 | |
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口服,推薦劑量為7.5mg,1次/d,整片服下,不得嚼碎、掰開或壓碎,可單服或與食物同服。根據(jù)個人臨床反應(yīng),劑量可增至15mg。中度肝功能損傷患者及與CYP3A4抑制劑(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、奈非那韋、克拉霉素、奈法唑酮)同服時,劑量不得超過7.5mg。 | |
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1.本品主要經(jīng)CYP2D6和CYP3A4代謝,CYP3A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、奈非那韋、克拉霉素、奈法唑酮)可使本品代謝減少,日劑量不應(yīng)超過7.5mg。2.與混合性P450抑制劑西咪替丁合用,本品的Cmax和AUC增加。3.本品為CYP2D6和CYP3A4抑制劑,與主要經(jīng)CYP2D6代謝的治療窗較窄的藥物(如氟卡尼、硫利達(dá)嗪及三環(huán)類抗抑郁藥)合用時應(yīng)謹(jǐn)慎。本品可使丙咪嗪的Cmax和AUC增加。4.與其他抗膽堿藥合用,可能加劇口干、便秘、視力模糊及其他抗膽堿癥狀。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com5.由于本品的胃腸道動力降低作用,本品可影響其他藥物的胃腸道吸收。 | |
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