三甲曲沙

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三甲曲沙副作用;別名:三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特;三甲曲沙適應(yīng)癥:1.本品合用亞葉酸可作為卡氏肺囊蟲(chóng)病（肺孢子蟲(chóng)病）的替代治療(患者對(duì)復(fù)方SMZ不耐受或無(wú)效應(yīng))。2.也試用于治療各種實(shí)體瘤。;三甲曲沙藥理學(xué)作用:參見(jiàn)：甲氨蝶呤

分類(lèi)名稱(chēng)

一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物二級(jí)分類(lèi)：抗代謝藥三級(jí)分類(lèi)：

藥品英文名

Trimetrexate

藥品別名

三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特

藥物劑型

注射劑(粉)：25mg。

藥理作用

參見(jiàn)：甲氨蝶呤

藥動(dòng)學(xué)

1.給6例艾滋病患者(4例伴發(fā)肺孢子蟲(chóng)病和2例伴發(fā)弓形體病)靜脈注射本品每天30mg/m²和亞葉酸20mg/m²，每6小時(shí)1次，連用21天。本品清除率為每分鐘(38±15)ml/m²，穩(wěn)態(tài)分布容積為(20±8)L/kg，終末t_1/2為(11±4)h。2.給予37例晚期實(shí)體瘤患者使用單劑量10～130mg/m²而不合用亞葉酸，t_1/2(57 28)min，終末t_1/2(16 3)h。3.本品的蛋白結(jié)合率為95%。其主要代謝途徑是氧化的O-去甲基化作用，其去甲代謝物隨尿排出，約占40%的用量；出現(xiàn)在糞便中者僅占0.09%～7.6%。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com

適應(yīng)證

1.本品合用亞葉酸可作為卡氏肺囊蟲(chóng)病（肺孢子蟲(chóng)病)的替代治療(患者對(duì)復(fù)方SMZ不耐受或無(wú)效應(yīng))。2.也試用于治療各種實(shí)體瘤。

禁忌證

對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者、孕婦小于18歲的兒童、骨髓功能和肝腎功能?chē)?yán)重不全者禁用。

注意事項(xiàng)

1.糖尿病患者慎用。2.參見(jiàn)甲氨蝶呤。

不良反應(yīng)

參見(jiàn)：甲氨蝶呤

用法用量

1.本品注射劑(粉)裝入5ml的小瓶中，先以5%葡萄糖注射劑或注射用水2ml稀釋藥粉，待半分鐘左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供靜脈輸注的溶液。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)payment-defi.com2.本品劑量為每天45mg/m²，于30～60min輸完，在使用本品期間，必須同時(shí)給予亞葉酸20mg/m²，每6小時(shí)1次，于5～10min輸完，或口服相同劑量，亦每6小時(shí)1次。口服量可于次日增加到25mg/m²。亞葉酸必須使用到三甲曲沙最后一次后72h，即療程為21天，亞葉酸則用24天。3.用于治療腫瘤可給予每天8mg/m²，連用5天，間隔3周，或者150～220mg/m²，每28天1次，通常也應(yīng)合用亞葉酸援救。

藥物相應(yīng)作用

1.由于本品是通過(guò)P₄₅₀代謝的，凡屬酶抑制劑如西咪替丁、酮康唑、紅霉素等都會(huì)使本品代謝減緩，血藥濃度上升。2.凡屬酶誘導(dǎo)劑如異煙肼、茶堿、利福平等都會(huì)使本品代謝加強(qiáng)，使血藥濃度降低。醫(yī)學(xué).全在線(xiàn)payment-defi.com

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

本品為人工合成的抗葉酸代謝藥，抗瘤譜較甲氨蝶呤廣，動(dòng)物研究表明對(duì)L-1210、P-388白血病及對(duì)甲氨蝶呤無(wú)效的B-16黑色素瘤，結(jié)腸癌-26，CD8F1乳嘧均有效，且與多種藥物有協(xié)同作用，對(duì)甲氨蝶呤抗藥的腫瘤細(xì)胞仍有效。

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