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| 一級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類(lèi)：抗腫瘤抗生素 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| STZ是由不產(chǎn)色鏈霉菌產(chǎn)生或人工合成的抗生素，能抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成，并能抑制嘧啶核苷代謝和糖原異生的某些關(guān)鍵酶。在體內(nèi)，STZ能自發(fā)分解并產(chǎn)生引起DNA雙鏈交聯(lián)的甲基碳化離子。與其他亞硝脲類(lèi)藥物比較，STZ的烷化活性相對(duì)較弱。 | |
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| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，STZ能損害胰島β細(xì)胞。藥理學(xué)研究表明，靜脈給藥后藥物迅速代謝。給藥3h后，血漿中已檢測(cè)不出藥物。STZ的代謝為三相，終末半衰期40h，24h內(nèi)隨尿排出的10%～20%。藥物及其代謝物可進(jìn)入腦脊液，并至少在24h內(nèi)維持一定濃度，但在不同患者，藥物在腦脊液中的分布變化較大。 | |
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| 1.緩慢注射，以避免局部不適感。2.對(duì)胰島β細(xì)胞有細(xì)胞毒作用，可引起低血糖，與影響糖耐量的任何藥物有明顯相互作用。另外，應(yīng)避免與引起腎毒性的其他藥物合用。3.藥物外滲后可能引起組織壞死。 | |
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| 1.顯著性毒性為胃腸道或腎毒性。當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重惡心和嘔吐時(shí)，應(yīng)用常規(guī)止吐藥物效果較差。STZ可加重或引起十二指腸潰瘍。腎毒性則表現(xiàn)為蛋白尿和氮質(zhì)血癥，個(gè)別病例可能出現(xiàn)永久性腎小管損害。2.骨髓抑制一般較輕。 | |
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| 1.一種用法為1g/m2靜脈注射，每周1次，連用4周。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com2.另一種用法是500mg/m2靜脈注射，每周1次，連用5周，每6周重復(fù)。 | |
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| STZ是治療胰島細(xì)胞瘤最有效的藥物。主要副作用是腎毒性及胰島β細(xì)胞損傷。治療期間應(yīng)注意定期檢測(cè)腎功能和血糖。另外，用藥時(shí)應(yīng)避免藥物漏出血管外。STZ是治療胰島細(xì)胞瘤最有效的單藥，研究表明，STZ加5-FU的療效優(yōu)于單用STZ。美國(guó)東部腫瘤組(ECOG)比較了單用STZ或STZ加5-FU的療效，在82例可評(píng)價(jià)療效患者中，42例單用STZ，有效率為36%(15/82)；40例接受聯(lián)合化療，有效率為63%(25/40)，中位生存期分別為16.5個(gè)月和26個(gè)月。STZ單藥治療類(lèi)癌的有效率為30%，聯(lián)合用藥的療效各學(xué)者報(bào)道不一，Norton等收集1979～1987年文獻(xiàn)，有效率為22%～40%(STZ＋5-FU、STZ＋CTX、ADM＋CTX＋STZ、STZ＋ADM)。ECOG比較了STZ＋5-FU和STZ＋CTX的療效，總例數(shù)89例，結(jié)果兩組的有效率(33%和26%)、緩解期(7個(gè)月和6個(gè)月)以及生存時(shí)間(11.2個(gè)月和12.5個(gè)月)均無(wú)差異。另外，STZ可與其他藥物合用治療霍奇金病、胰腺癌和大腸癌。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com | |
