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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:西佐喃的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

西佐喃

西佐喃副作用;別名:西索菲蘭;西佐喃適應(yīng)癥:增強(qiáng)子宮頸癌放射療法的療效。;西佐喃藥理學(xué)作用:本品為抗腫瘤藥。1.動物實(shí)驗(yàn)單獨(dú)給藥對狗由N-乙基-N’-硝基-N-亞硝基胍(ENNG)誘發(fā)的自身腫瘤有延長生命的作用。對同種移植的MM-46-C3H/He系統(tǒng)、NR-S1-C3H/He系統(tǒng)、YM-12-C57BL/6系統(tǒng)及AMC-60-ACI/N系統(tǒng)腫瘤的生長有抑制作用。對同種移植的MH-134-C3H/He系統(tǒng)、腺癌755-C57BL/6系統(tǒng)、BC-47-ACI/N系統(tǒng)及SMT-5-SHR系統(tǒng)有延長生命的作用。對同種移植的Lewis肺癌-C57BL/6系統(tǒng)及淋巴瘤-敘利亞金色田鼠系統(tǒng)的腫瘤轉(zhuǎn)移有抑制作用。2.對同種移植的NR-S1-C3H/He系統(tǒng)及MM-46-C3H/He系統(tǒng)與放射療法并用對腫瘤生長有抑制作用。3.對甲基膽蒽誘發(fā)的ICR/Jcl系統(tǒng)自身腫瘤,與環(huán)磷酰胺或6-巰基嘌呤合用有延長生命的作用。對同種移植的B-16-C57BL/6系統(tǒng)及Meth-A-BALB/c系統(tǒng)腫瘤,與5-氟尿嘧啶合用有延長生命的效果。對L-1210-BDFl系統(tǒng)腫瘤與MFC(絲裂霉素C、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷)并用有延長生命的效果,對X-5563-C3H/He系統(tǒng)腫瘤與絲裂霉素C合用有延長生命的效果。小鼠、大鼠急性毒性LD50(mg/kg):肌注>100,N>50。大鼠及狗亞急性、慢性毒性試驗(yàn)除見注射部位局部硬結(jié)及網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞激活外未見其他組織損害。對大鼠無致畸作用。對大鼠、、田鼠不產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。無誘變性。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Sizofiran
 藥品別名
西索菲蘭
 藥物劑型
肌肉注射液:每安瓿(2ml)含本品20mg,10支裝。
 藥理作用
本品為抗腫瘤藥。1.動物實(shí)驗(yàn)單獨(dú)給藥對狗由N-乙基-N’-硝基-N-亞硝基胍(ENNG)誘發(fā)的自身腫瘤有延長生命的作用。對同種移植的MM-46-C3H/He系統(tǒng)、NR-S1-C3H/He系統(tǒng)、YM-12-C57BL/6系統(tǒng)及AMC-60-ACI/N系統(tǒng)腫瘤的生長有抑制作用。對同種移植的MH-134-C3H/He系統(tǒng)、腺癌755-C57BL/6系統(tǒng)、BC-47-ACI/N系統(tǒng)及SMT-5-SHR系統(tǒng)有延長生命的作用。對同種移植的Lewis肺癌-C57BL/6系統(tǒng)及淋巴瘤-敘利亞金色田鼠系統(tǒng)的腫瘤轉(zhuǎn)移有抑制作用。2.對同種移植的NR-S1-C3H/He系統(tǒng)及MM-46-C3H/He系統(tǒng)與放射療法并用對腫瘤生長有抑制作用。3.對甲基膽蒽誘發(fā)的ICR/Jcl系統(tǒng)自身腫瘤,與環(huán)磷酰胺或6-巰基嘌呤合用有延長生命的作用。對同種移植的B-16-C57BL/6系統(tǒng)及Meth-A-BALB/c系統(tǒng)腫瘤,與5-氟尿嘧啶合用有延長生命的效果。對L-1210-BDFl系統(tǒng)腫瘤與MFC(絲裂霉素C、5-氟尿嘧啶、阿糖胞苷)并用有延長生命的效果,對X-5563-C3H/He系統(tǒng)腫瘤與絲裂霉素C合用有延長生命的效果。小鼠、大鼠急性毒性LD50(mg/kg):肌注>100,N>50。大鼠及狗亞急性、慢性毒性試驗(yàn)除見注射部位局部硬結(jié)及網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞激活外未見其他組織損害。對大鼠無致畸作用。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com對大鼠、、田鼠不產(chǎn)生變態(tài)反應(yīng)。無誘變性。
 藥動學(xué)
小鼠及大鼠肌注后12~24h達(dá)血藥濃度峰值,在肝臟庫普弗細(xì)胞、脾臟、淋巴結(jié)、骨髓網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞以及巨噬細(xì)胞有較高的分布,其他組織分布量低。在腦和神經(jīng)系統(tǒng)中幾乎未見分布。在帶癌動物腫瘤中及其周圍有較高的分布。妊娠動物的胎盤中有低濃度分布,胎兒及羊水中則未見分布。本品在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)中保持基本結(jié)構(gòu),然后發(fā)生降解而通過尿、糞及呼氣排出。
 適應(yīng)證
增強(qiáng)子宮頸癌放射療法的療效。
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
1.禁用于對本品有休克史的病人,慎用于有藥物過敏史的病人及本人或雙親、弟兄有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)的體質(zhì)的病人。2.對孕婦的安全性未確立,使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊慎用,對兒童尚無使用經(jīng)驗(yàn)。3.本品不要在同一部位反復(fù)注射。應(yīng)避開神經(jīng)走行部位。注射針刺入時如病人劇痛或有血液逆流,應(yīng)即拔出針頭改變部位注射。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com3.室溫保存,有效期3年。
 不良反應(yīng)
休克罕見,應(yīng)嚴(yán)密觀察,發(fā)生胸悶、呼吸困難、噯氣、畏寒、戰(zhàn)栗、冷汗、臉色蒼白、血壓下降等癥狀時應(yīng)中止給藥,適當(dāng)處置。偶見皮疹、發(fā)熱等過敏癥狀,此時應(yīng)中止給藥。偶見注射部位發(fā)紅、硬結(jié)、腫脹、疼痛、熱感,此時應(yīng)變換注射部位、減量或中止給藥。偶見惡心、嘔吐,罕見食欲不振。其他:偶見淋巴結(jié)腫脹,罕見面色潮紅、冷汗、支氣管哮喘樣癥狀。1434例中不良反應(yīng)發(fā)生率4.1%(59例)。
 用法用量
肌注,一般與放射療法并用,每周40mg,分1~2次,按癥狀適當(dāng)增減。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
以子宮頸癌為對象,進(jìn)行本品與放射療法并用的隨機(jī)對照試驗(yàn)。放射療法各醫(yī)院的照射方法及放射劑量均相同。本品1周40mg分1~2次肌肉注射。與單用放射療法的96例相比,并用本品組(99例)子宮頸癌腫瘤縮小的效果明顯高于單用放療組,腫瘤復(fù)發(fā)時間明顯延緩,生存期也有延長的傾向。對不能切除或復(fù)發(fā)的胃癌、術(shù)后胃癌(輔助療法)與化療并用,肺癌與化療或放療并用,也正在進(jìn)行充分的評價。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
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