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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:格列本脲的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

格列本脲

格列本脲副作用;別名:格列核素、達(dá)安療、達(dá)安寧、乙磺己脲、優(yōu)降糖、Gilemal、Daonl、Euglucon、Glybenhexal、Glyburide;格列本脲適應(yīng)癥:用于治療輕、中型及穩(wěn)定型糖尿病,如飲食控制治療3個(gè)月以上無(wú)效,并對(duì)較弱降血糖藥亦無(wú)效者可試用。如原用胰島素治療每天劑量20U以下擬改用口服藥者亦可試用本品。;格列本脲藥理學(xué)作用:本品為第2代中效磺脲類(lèi)降血糖藥,在正常人口服后短期作用為甲苯磺丁脲的450倍。作用持續(xù)約16h。其降血糖作用可歸納為2種機(jī)制,一是本品能加強(qiáng)糖等刺激β細(xì)胞釋放胰島素作用,也可能直接刺激或加強(qiáng)胰島素釋放。服藥后,血漿胰島素上升不多,呈扁平曲線(xiàn);但如與食物同服后則胰島素明顯上升,約3~4倍于基礎(chǔ)值。較單進(jìn)食后刺激胰島釋放更明顯,提示本品有強(qiáng)化食物對(duì)胰島素釋放的刺激作用。二是胰外性,本品可能作用于周?chē)M織胰島素受體。1980年P(guān)rince及Olefsky報(bào)道正常人體外培養(yǎng)的纖維母細(xì)胞膜上胰島素受體在本品作用下增加。服用本品后即使胰島素血濃度上升不多,本品仍有降血糖作用。提示除刺激胰島素釋放外尚有胰外作用。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Glibenclamide
 藥品別名
格列核素、達(dá)安療、達(dá)安寧、乙磺己脲、優(yōu)降糖、Gilemal、Daonl、Euglucon、Glybenhexal、Glyburide
 藥物劑型
片劑:含格列本脲3.5mg。
 藥理作用
本品為第2代中效磺脲類(lèi)降血糖藥,在正常人口服后短期作用為甲苯磺丁脲的450倍。作用持續(xù)約16h。其降血糖作用可歸納為2種機(jī)制,一是本品能加強(qiáng)糖等刺激β細(xì)胞釋放胰島素作用,也可能直接刺激或加強(qiáng)胰島素釋放。服藥后,血漿胰島素上升不多,呈扁平曲線(xiàn);但如與食物同服后則胰島素明顯上升,約3~4倍于基礎(chǔ)值。較單進(jìn)食后刺激胰島釋放更明顯,提示本品有強(qiáng)化食物對(duì)胰島素釋放的刺激作用。二是胰外性,本品可能作用于周?chē)M織胰島素受體。1980年P(guān)rince及Olefsky報(bào)道正常人體外培養(yǎng)的纖維母細(xì)胞膜上胰島素受體在本品作用下增加。服用本品后即使胰島素血濃度上升不多,本品仍有降血糖作用。提示除刺激胰島素釋放外尚有胰外作用。醫(yī)學(xué)/全在線(xiàn)payment-defi.com
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速完全,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~6h,吸收不受食物影響,但近年報(bào)道,小劑量的本品在早餐前服用療效好,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間比餐中服用提前1h。作用時(shí)間維持16h以上,血漿蛋白結(jié)合率約為99%,表觀(guān)分布容積為0.3L/kg,血漿半衰期為6~12h。本品在肝完全代謝為兩種羥基衍化物及另一未明確代謝產(chǎn)物,其中4-反式羥基格列本脲具有15%活性。48h內(nèi)糞便中可回收給藥劑量的40%,其后排泄減慢,5天后排泄可達(dá)95%。
 適應(yīng)證
用于治療輕、中型及穩(wěn)定型糖尿病,如飲食控制治療3個(gè)月以上無(wú)效,并對(duì)較弱降血糖藥亦無(wú)效者可試用。如原用胰島素治療每天劑量20U以下擬改用口服藥者亦可試用本品。
 禁忌證
糖尿病酮癥酸中毒及高滲昏迷者、嚴(yán)重腎功能不全者、糖尿病青年、兒童患者,心臟病患者及孕婦,對(duì)磺胺類(lèi)過(guò)敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
腎血流量小于每分鐘60ml時(shí)應(yīng)慎用此藥。
 不良反應(yīng)
偶見(jiàn)嘔吐、惡心、腹脹、皮疹。罕見(jiàn)骨髓抑制或甲狀腺功能減低。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)payment-defi.com國(guó)外報(bào)道,3151例患者口服本品后不良反應(yīng)發(fā)生率為9.8%,停藥者為2.5%。其中發(fā)生低血糖癥者占5.9%,胃腸反應(yīng)占2.0%,皮膚反應(yīng)占1.6%,罕見(jiàn)血液及造血系統(tǒng)反應(yīng),白細(xì)胞減少與血小板減少更罕見(jiàn)。偶有SAST及AKP暫時(shí)性升高。
 用法用量
口服:從小劑量開(kāi)始,初始劑量每天2.5mg,于早餐前服用,逐漸加大至每天20mg,一般僅需5~10mg,分1~2次口服,出現(xiàn)療效時(shí),改為維持量每天2.5~5mg。療程視病情需要而定。
 藥物相應(yīng)作用
本品與長(zhǎng)效磺胺、保泰松四環(huán)素氯霉素、單胺氧化酶抑制劑等合用會(huì)增強(qiáng)其降血糖作用,一般不宜并用。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品經(jīng)廣泛臨床試用共治療3149例,有效率達(dá)85%,原發(fā)早期失效率為15%,在2767例患者應(yīng)用12~36個(gè)月,繼發(fā)失效率為9%。對(duì)微血管病變并發(fā)癥防治的效果尚無(wú)肯定效果。本品作用強(qiáng),在具有一定胰島功能的患者,有明顯的降糖效果,能降低空腹和餐后血糖。但由于其低血糖發(fā)生率高,目前在臨床上一般不作為首選藥物。醫(yī)學(xué)全/在線(xiàn)payment-defi.com但本品價(jià)格便宜,藥物作用強(qiáng),有很多患者還在使用,尤其是農(nóng)村及生活水平低的糖尿病患者,應(yīng)用時(shí)注意藥物劑量及注意監(jiān)測(cè)血糖,可以避免低血糖不良反應(yīng)的發(fā)生。
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