地紅霉素

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地紅霉素副作用;別名:地利茲霉素、ASE-136BS;地紅霉素適應(yīng)癥:適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。本品不適用于敗血癥(菌血癥)。;地紅霉素藥理學(xué)作用:本品具有類似于紅霉素的抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用，對大多數(shù)革蘭陽性桿菌，本品的活性低于紅霉素2～4倍。對百日咳桿菌，本品的活性強于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時分別受到抑制。抗生霉素的A族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對地紅霉素也有抗藥性。對紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC90是0.5μg/ml和8μ/ml。本品并不抑制需氧革蘭陽性菌。一般來講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時活性大1～4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。本品對腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗生素類藥物三級分類：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

藥品英文名

Dirithromycin

藥品別名

地利茲霉素、ASE-136BS

藥物劑型

片劑：250mg，500mg。

藥理作用

本品具有類似于紅霉素的抗菌譜。對衣原體、支原體有強大的抑制作用，對大多數(shù)革蘭陽性桿菌，本品的活性低于紅霉素2～4倍。對百日咳桿菌，本品的活性強于紅霉素4倍。本品的體外抗葡萄球菌活性相似于或小于紅霉素。地紅霉素在小于或等于0.03～0.12μg/ml時就能抑制化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌。B族鏈球菌在相同的濃度時也被抑制。肺炎鏈球菌和李斯德菌屬在0.12μg/ml和0.5μg/ml時分別受到抑制�？股顾氐腁族鏈球菌、李斯德菌和腸球菌對地紅霉素也有抗藥性。對紅霉素敏感和抗藥的葡萄球菌MIC₉₀是0.5μg/ml和8μ/ml。本品并不抑制需氧革蘭陽性菌。一般來講，地紅霉素活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH值為8.0比pH值為6.0時活性大1～4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。本品對腸球菌和多數(shù)耐甲氧西林金黃色葡萄球菌耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物有密切的交叉耐藥關(guān)系。

藥動學(xué)

口服吸收迅速。絕對生物利用度約10%。每天口服本品250mg，于第一日和第十日，達峰時間分別為3.9和4.1h；達峰濃度分別為0.3和0.4mg/L，蛋白結(jié)合率為15%～30%，表現(xiàn)分布容積平均為800L。血漿半衰期平均為8h。醫(yī)學(xué)全.在線payment-defi.com與紅霉素相比，本品均顯示血漿藥物濃度峰值較低，但持續(xù)時間較長。本品的終末消除半衰期為16～56h，本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動物的呼吸道和泌尿生殖器中測出有高濃度的本品。大鼠一次靜脈注射本品的¹⁴C標記物10mg/kg，4天后劑量的60%排泄于糞中，15%于尿中，約20%在體中檢得。由于本品的這種蓄積作用，靶組織得到了比紅霉素高的給藥量。本品迅速分布于所有組織，組織峰值濃度在5～10h達到。一次給藥24h后和多次給藥后發(fā)現(xiàn)本品的組織濃度都在MIC以上。在每天1次口服0.25g和0.5g多次后，穩(wěn)態(tài)組織濃度大于1μg/ml，而紅霉素在給藥后3～5h測得的組織濃度低，在24h，未測出有活性。本品和其主要代謝物在組織中具有相似活性；據(jù)認為本品在組織中是轉(zhuǎn)變成代謝物，然后代謝物緩緩重分布于血漿。本品在對20名健康志愿者的研究中口服0.5g，每天4次，連續(xù)7天，藥物在血清和唾液中的濃度較低，糞便中濃度較高。該化合物影響口腔和小腸的微生物群。本品在組織中有長時間的較高的濃度，血漿藥物濃度達峰時間為1～4h，同時，其代謝產(chǎn)物有較高的濃度。地紅霉素部分在肝臟中代謝。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素都通過細胞色素P₄₅₀微粒體酶系統(tǒng)產(chǎn)生去甲基化作用。地紅霉素的代謝產(chǎn)物具有相同的活性。本品主要由糞便與膽汁排泄，只有少量成分經(jīng)尿液排泄。代謝物隨著服用方法的不同而不同。本品在體內(nèi)能維持較長時間的高濃度。

適應(yīng)證

適用于慢性支氣管炎、社區(qū)獲得性肺炎、咽炎、扁桃體炎等。用于支原體、衣原體引起的泌尿系統(tǒng)感染。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com本品不適用于敗血癥(菌血癥)。

禁忌證

對本品過敏者禁用。對大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者。

注意事項

1.對于溶血性鏈球菌所致的腭扁桃體炎須至少給藥10天以上，以減少復(fù)發(fā)率和風濕熱綜合征。2.對輕度肝、膽、腎損傷者不需調(diào)整劑量。

不良反應(yīng)

1.不良反應(yīng)主要為消化系統(tǒng)反應(yīng)，如腹痛、惡心、腹瀉、嘔吐、消化不良、便秘、稀便、口干、口腔潰瘍、味覺改變等；其他有頭痛、頭暈、咳嗽加劇、皮疹、瘙癢等。2.實驗室檢查可見血小板增加；ALT、AST膽紅素、肌酐上升等。

用法用量

每次500mg，每天1次，吃飯時服用，療程根據(jù)病情為7～14天。老年人不需更改劑量。對輕度肝功能不足和慢性腎衰竭的患者亦不必調(diào)整劑量。

藥物相應(yīng)作用

由于大環(huán)內(nèi)酯類藥物能廣泛與糖蛋白結(jié)合，故能與糖蛋白結(jié)合的其他藥物均可導(dǎo)致地紅霉素血藥濃度降低18%，血漿峰濃度降低約26%。

專家點評

1.地紅霉素抗菌活性比紅霉素大2～4倍。地紅霉素對葡萄球菌和鏈球菌的活性不因人血清的加入而降低。本類大環(huán)內(nèi)酯類藥在pH8.0比pH6.0時活性大1～4倍。地紅霉素對金黃色葡萄球菌有抑菌性而且對流感嗜血桿菌有緩慢的殺菌作用。2.與紅霉素相比，地紅霉素在軟組織的藥動學(xué)性質(zhì)有所改善，本品顯示血漿藥物峰濃度值較低，但持續(xù)時間較長。本品的終末消除半衰期為16～56h，本品從血清中緩慢消除與它的緩慢排泄有關(guān)。在所有動物的呼吸系統(tǒng)和泌尿生殖系統(tǒng)中測出有高濃度的本品。大鼠一次靜注本品的¹⁴C標記物10mg/kg，4天后劑量的60%排泄于糞中，15%排泄于尿中，約20%在鼠體中檢得。由于本品的這種蓄積作用，靶組織得到比紅霉素高的給藥量，其清除半衰期長，一天僅服用1次。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com本品對支原體、衣原體引起的非淋菌性尿道炎等泌尿系統(tǒng)感染效果好。

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