洛美沙星

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洛美沙星副作用;別名:羅美沙星、康力康、宇力、羅氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin;洛美沙星適應(yīng)癥:可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖道感染：包括單純性或復(fù)雜性尿路感染，細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染：包括咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染：包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。4.滴眼劑可用于外眼部感染。5.手術(shù)感染的預(yù)防。6.其他：還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等全身感染。;洛美沙星藥理學(xué)作用:本品為較長效的喹諾酮類廣譜抗菌劑，可日服1次。對革蘭陰性菌具強大的抗菌作用，其MIC大都小于等于2μg/ml；對大腸桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強；對肺炎球菌和其他鏈球菌的抗菌作用較弱；對大部分耐慶大霉素和哌拉西林的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略遜于環(huán)丙沙星，與氧氟沙星相似，稍優(yōu)于諾氟沙星。其對繁殖期細菌和蛋白質(zhì)合成抑制期細菌均顯示迅速殺菌作用，并具有明顯的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。作用機制同環(huán)丙沙星，作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。體外抗菌活性與氧氟沙星相近，體內(nèi)抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟羅沙星。本藥抗菌譜類似氧氟沙星，高度敏感菌有腸桿菌科的多數(shù)菌屬、奈瑟菌屬及軍團菌；中度敏感菌含假單胞菌屬的多數(shù)菌株和不動桿菌屬。對葡萄球菌屬具有較強抗菌活性，對衣原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌等也有作用，但不如對革蘭陰性和革蘭陽性菌的抗菌活性高。對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。

分類名稱

一級分類：皮膚科用藥二級分類：抗生素類藥物三級分類：喹諾酮類藥物

藥品英文名

Lomefloxacin

藥品別名

羅美沙星、康力康、宇力、羅氟酸、Bareon、Lomebact、Lomefloxacine、NY-198、Maxaquin

藥物劑型

1.片劑：100mg，200mg；2.薄膜衣片：400mg；3.口服液：10ml(含本藥鹽酸鹽110.4mg)；4.膠囊:100mg，200mg。5.顆粒劑：每包含洛美沙星鹽酸鹽100mg；6.注射劑： 200mg（100ml)。

藥理作用

本品為較長效的喹諾酮類廣譜抗菌劑，可日服1次。對革蘭陰性菌具強大的抗菌作用，其MIC大都小于等于2μg/ml；對大腸桿菌、流感桿菌和淋球菌的抗菌作用尤強；對肺炎球菌和其他鏈球菌的抗菌作用較弱；對大部分耐慶大霉素和哌拉西林的革蘭陽性桿菌仍具良好的抗菌活性。本品抗菌作用略遜于環(huán)丙沙星，與氧氟沙星相似，稍優(yōu)于諾氟沙星。其對繁殖期細菌和蛋白質(zhì)合成抑制期細菌均顯示迅速殺菌作用，并具有明顯的抗菌藥物后效應(yīng)(PAE)。作用機制同環(huán)丙沙星，作用于細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡。體外抗菌活性與氧氟沙星相近，體內(nèi)抗菌活性較諾氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟羅沙星。本藥抗菌譜類似氧氟沙星，高度敏感菌有腸桿菌科的多數(shù)菌屬、奈瑟菌屬及軍團菌；中度敏感菌含假單胞菌屬的多數(shù)菌株和不動桿菌屬。對葡萄球菌屬具有較強抗菌活性，對衣原體、支原體、結(jié)核分枝桿菌等也有作用，但不如對革蘭陰性和革蘭陽性菌的抗菌活性高。對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、支原體和厭氧菌均無效。

藥動學(xué)

本藥口服吸收完全，生物利用度為90%～98%。單劑空腹口服本藥400mg后，1.5h達血藥濃度峰值，約3.0～5.2mg/L。體內(nèi)代謝少，約為給藥量的5%。藥物吸收后在體內(nèi)分布廣，大多數(shù)組織及體液中藥物濃度超過血藥濃度。消除半衰期約7～8h。主要自腎排泄，給藥后48h以原形從尿中約排出給藥量的60%～80%膽汁排泄約10%。老年人(61～76歲)由于腎功能降低，其血藥清除率降低約25%，曲線下面積(AUC)增加約33%。臨床評價認為本品高效而安全，對中樞神經(jīng)影響約為依諾沙星的1/10以下。

適應(yīng)證

可用于敏感菌所致的下列感染：1.泌尿生殖道感染：包括單純性或復(fù)雜性尿路感染，細菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、非特異性尿道炎(宮頸炎)(包括產(chǎn)酶株所致者)等。2.呼吸系統(tǒng)感染：包括咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎及肺部感染等。3.消化系統(tǒng)感染：包括腸炎、膽囊炎、肛管直腸周圍膿腫(肛周膿腫)等。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com4.滴眼劑可用于外眼部感染。5.手術(shù)感染的預(yù)防。6.其他：還可用于沙門菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等全身感染。

禁忌證

1.對喹諾酮類過敏者。2.孕婦及哺乳期婦女。3.16歲以下兒童。

注意事項

1.慎用：(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾�。�(2)有癲癇史；(3)嚴重腎功能減退。2.交叉過敏：本藥與其他喹諾酮類藥之間存在交叉過敏。3.藥物對老人的影響：老年患者應(yīng)用本藥時需減量。4.藥物對兒童的影響：18歲以下者應(yīng)避免應(yīng)用本藥。如細菌僅對氟喹諾酮類敏感，應(yīng)在權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：常見惡心、腹瀉，也可有口干、畏食、消化不良、嘔吐、腹痛、腹脹、便秘、消化道出血等。2.精神神經(jīng)系統(tǒng)：常見頭痛、眩暈，也可有失眠、神經(jīng)質(zhì)、精神錯亂、焦慮、抑郁、激動、噩夢、驚厥、昏迷、震顫等。3.心血管系統(tǒng)：可有血壓波動、水腫、暈厥、心動過速或過緩、期外收縮、發(fā)紺、心力衰竭、心絞痛、心肌梗死、肺栓塞、心肌病、脈管炎等。4.呼吸系統(tǒng)：可有胸痛、呼吸困難、鼻出血、支氣管痙攣。咳嗽、痰液增加、喘鳴等。5.肌肉骨骼：可引起腿痙攣、關(guān)節(jié)痛、肌痛等。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可有少尿、血尿、無尿、陰道炎、陰道白色念珠菌病、睪丸炎、附睪炎等。7.血液系統(tǒng)：可引起血紅蛋白、血小板、白細胞減少，嗜酸粒細胞、單核細胞增多。8.內(nèi)分泌/代謝：可引起痛風(fēng)、低血糖及血電解質(zhì)異常等。9.皮膚：光敏反應(yīng)較其他喹諾酮類藥物常見，發(fā)生率高，且其發(fā)生率隨用藥時間延長而增高，偶見皮疹、瘙癢、潮紅等。10.其他：可有多汗、疲乏、畏寒、耳痛、耳鳴、視覺異常、結(jié)膜炎、眼痛等。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com

用法用量

1.成人口服給藥：(1)細菌性支氣管感染：每次400mg，每天1次；或每次300mg，每天2次，療程7～14天；(2)急性單純性尿路感染：每次400mg，每天1次，療程7～10天；(3)復(fù)雜性尿路感染：每次400mg，每天1次，療程14天；(4)手術(shù)感染的預(yù)防：手術(shù)前2～6h服400mg。2.腎功能不全時劑量：根據(jù)血肌酐清除率酌情調(diào)整劑量。3.靜脈滴注：每次0.2g，每天2次，稀釋于5%葡萄糖注射劑250ml中滴注。

藥物相應(yīng)作用

1.與芬布芬合用，可致中樞興奮，癲癇發(fā)作。2.丙磺舒可延遲本藥的排泄，使平均AUC增大63%，平均達峰時間延長50%，平均血藥濃度峰值增高4%。3.本藥可加強口服抗凝血藥(如華法林)的抗凝作用，合用時應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間。4.硫糖鋁和抗酸藥可使本藥吸收速率減慢25%，AUC降低約30%，如在服用本藥前4h或服用后2h服硫糖鋁或抗酸藥則影響甚微。5.本藥對茶堿類藥物肝內(nèi)代謝影響小。6.本藥對咖啡因的肝內(nèi)代謝影響小。7.食物僅輕度減少本藥的吸收。

專家點評

洛美沙星為較長效的第3代喹諾酮類廣譜抗菌劑，本品對需氧革蘭陰性菌抗菌活性高。對青霉素耐藥的淋球菌、產(chǎn)酶流感桿菌等有高度抗菌活性。洛美沙星治療呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)感染，總有效率為93.5%，對呼吸系統(tǒng)感染洛美沙星治療痊愈率為60%，有效率為85.2%；對泌尿系統(tǒng)感染治療痊愈率為80.5%，有效率為92.7%；細菌清除率91.2%，體外抗菌活性表明洛美沙星對大多數(shù)革蘭陰性菌和陽性菌均具有良好的抗菌作用，對于大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌及痢疾桿菌的體外抗菌活性和體內(nèi)殺滅作用略遜于氧氟沙星及氟羅沙星，不良反應(yīng)發(fā)生率為3.7%，主要為消化道反應(yīng)，程度輕微。國內(nèi)洛美沙星協(xié)作組用片劑和膠囊治療細菌感染424例，有效率分別為89.4%和90.9%，細菌學(xué)清除率分別為89.6%和90.6%。應(yīng)用洛美沙星與氧氟沙星、諾氟沙星隨機對照治療呼吸系統(tǒng)感染114例和泌尿系統(tǒng)感染131例，結(jié)果表明洛美沙星與后兩者的療效與安全性比較皆無顯著性差異。測定洛美沙星等藥物對390株臨床分離菌體外抗菌活性，結(jié)果顯示洛美沙星對革蘭陰性桿菌和淋球菌具高度抗菌活性，對葡萄球菌亦有一定抗菌作用，與氧氟沙星、諾氟沙星相仿。華西醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院應(yīng)用洛美沙星膠囊治療急性細菌性感染405例，其中隨機對照組103對，開放試驗組199例，均給每次200mg，每天2次，連續(xù)7～14天。結(jié)果兩種洛美沙星膠囊的痊愈率分別為76.7%和80.5%，有效率為95.1%和92.2%，細菌學(xué)清除率為90.2%和90.9%，不良反應(yīng)發(fā)生率為6.8%和5.03%。觀察本品對尿路感染的療效，應(yīng)用本品和諾氟沙星分別治療尿路感染患者25例和23例。結(jié)果顯效率分別為80%和35%，總有效率分別為96%和91%，因本品在治療后2天內(nèi)顯效時間較后者快(P＜0.01)。另據(jù)報道，對101例無并發(fā)癥淋病患者隨機分成兩組，各58例和43例，分別口服本品或氧氟沙星，結(jié)果兩組治愈率分別為93.1%和90.7%；細菌學(xué)清除率分別為96.6%和93.1%；不良反應(yīng)發(fā)生率分別為17%和23%。反應(yīng)輕微。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com

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