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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:利福定的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

利福定

利福定副作用;別名:異丁基哌利福霉素、異丁基哌嗪利福霉素、利康霉素、異丁哌力福霉素、Riconmycin;利福定適應(yīng)癥:用于肺結(jié)核和其他結(jié)核病、麻風(fēng)、化膿性皮膚病、角膜炎、結(jié)膜炎和沙眼等。;利福定藥理學(xué)作用:作用機(jī)制與利福平相同,作用是利福平的3倍,對(duì)作用靶酶的親和力較利福平強(qiáng),對(duì)細(xì)菌有較高的選擇性毒性,與后者有交叉耐藥性。本品為半合成的利福霉素,在利福平分子哌嗪基上的甲基為異丁基取代?咕V與利福平相似,對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌有良好的抗菌活性,對(duì)結(jié)核桿菌的MIC為0.05~1μg/ml,用量為后者的1/3時(shí)即可獲得近似或較高的療效。本品尤對(duì)金黃色葡萄球菌有良好抗菌活性,MIC為0.0016~0.0032μg/ml。對(duì)部分大腸桿菌也有一定抗菌活性。此外,對(duì)沙眼病毒也有抑制作用。此外,對(duì)沙眼衣原體也有抑制作用。利福定與利福平有交叉耐藥性,也需要與異煙肼乙胺丁醇等合用。其抗菌作用與耐藥機(jī)制參見(jiàn)利福平。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):皮膚科用藥 二級(jí)分類(lèi):抗結(jié)核病藥 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Rifandin
 藥品別名
異丁基哌利福霉素、異丁基哌嗪利福霉素、利康霉素、異丁哌力福霉素、Riconmycin
 藥物劑型
膠囊:75mg,150mg。片劑:100mg,200mg。
 藥理作用
作用機(jī)制與利福平相同,作用是利福平的3倍,對(duì)作用靶酶的親和力較利福平強(qiáng),對(duì)細(xì)菌有較高的選擇性毒性,與后者有交叉耐藥性。本品為半合成的利福霉素,在利福平分子哌嗪基上的甲基為異丁基取代?咕V與利福平相似,對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌有良好的抗菌活性,對(duì)結(jié)核桿菌的MIC為0.05~1μg/ml,用量為后者的1/3時(shí)即可獲得近似或較高的療效。本品尤對(duì)金黃色葡萄球菌有良好抗菌活性,MIC為0.0016~0.0032μg/ml。對(duì)部分大腸桿菌也有一定抗菌活性。此外,對(duì)沙眼病毒也有抑制作用。此外,對(duì)沙眼衣原體也有抑制作用。利福定與利福平有交叉耐藥性,也需要與異煙肼、乙胺丁醇等合用。其抗菌作用與耐藥機(jī)制參見(jiàn)利福平。
 藥動(dòng)學(xué)
空腹口服吸收良好而完全,血漿濃度與劑量呈正比,血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h。在體內(nèi)分布廣,以肝和膽汁中最高,其余依次為腎、肺、心、脾、肌肉、脂肪,在腦組織中含量甚微。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com大部分在肝代謝,血漿半衰期為1.3~5h,血漿蛋白結(jié)合率為80%。主要由膽汁經(jīng)糞便排出,少量由尿液中排出,服后48h內(nèi)由糞便排出90%,其中約20%為原形藥物。
 適應(yīng)證
用于肺結(jié)核和其他結(jié)核病、麻風(fēng)、化膿性皮膚病、角膜炎、結(jié)膜炎和沙眼等。
 禁忌證
對(duì)本品或其他利福霉素類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.孕婦及哺乳婦女慎用。2.肝腎功能不全者慎用。3.與利福平顯示交叉耐藥性,故本品不適于利福平治療無(wú)效的病例。4.用藥期間,應(yīng)定期做血常規(guī)、尿常規(guī)和肝腎功能檢查。
 不良反應(yīng)
1.對(duì)消化道有刺激,可引起惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應(yīng)。白細(xì)胞增加或減少、AST或ALT升高等反應(yīng)。2.有報(bào)道可引起男子乳房女性化。
 用法用量
1.口服:成人每天150~200mg。早晨空腹頓服。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)payment-defi.com兒童3~4mg/kg,一次服用,治療肺結(jié)核病的療程為6~12個(gè)月。2.滴眼:0.05%滴眼劑,每次2~3滴,每天3~6次。
 藥物相應(yīng)作用
不宜與對(duì)氨基水楊酸鈉同時(shí)并用,如確實(shí)需要,最少應(yīng)間隔6h。其他參見(jiàn)利福平。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
本品抗菌譜與利福平相似,對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌有良好的抗菌活性,其用量為利福平的1/3時(shí),可獲得近似或較高的療效。國(guó)內(nèi)報(bào)道,上海第二結(jié)核病院用利福定與利福平治療153例初治肺結(jié)核患者,隨機(jī)分為利福平組和利福定組,其中133例治療全程。結(jié)果利福平組和利福定組近期療效相仿,但遠(yuǎn)期療效利福定組較利福平組差,這可能與使用利福定的晶型及劑型有關(guān)。兩組的痰菌陰轉(zhuǎn)率、空洞關(guān)閉率、病灶總有效率均相似,且停藥隨訪(fǎng)24個(gè)月的痰菌復(fù)發(fā)率也無(wú)顯著差異。表明利福定需選用有效晶型和合適劑型方可在相當(dāng)于利福平常規(guī)治療劑量50%的用量下取得相似的療效,且副反應(yīng)少、治療費(fèi)用低。另一報(bào)道,由上海、四川、北京、天津等19家醫(yī)院多中心對(duì)135例初治肺結(jié)核患者應(yīng)用本品每天150~200mg加異煙肼每天300mg治療,另對(duì)197例復(fù)治肺結(jié)核患者應(yīng)用本品每天150~200mg加異煙肼每天300mg和乙胺丁醇每天750mg治療,連續(xù)6個(gè)月。結(jié)果大多數(shù)患者在治療后3個(gè)月癥狀消失,治療后6個(gè)月經(jīng)X線(xiàn)檢查病灶吸收者在初治和復(fù)治組的吸收率分別為68.1%和44.1%;空洞關(guān)閉率為64.8%和41.1%;痰液涂陰率為91.5%和86.3%;細(xì)菌學(xué)清除率為94.6%和94.4%。另?yè)?jù)報(bào)道,應(yīng)用本品治療麻風(fēng)患者53例(含對(duì)氨苯砜耐藥者),其中連續(xù)治療組30例,口服每天150mg,連續(xù)12個(gè)月,間歇治療組23例,口服每次600mg,每月2次,同時(shí)加服氨苯砜每天100mg,連續(xù)6個(gè)月。治療后均產(chǎn)生療效,兩組各有75%的患者獲得顯著的進(jìn)步,細(xì)菌學(xué)和病理學(xué)檢查也有明顯進(jìn)步。醫(yī)學(xué)全.在線(xiàn)payment-defi.com本品外用治療沙眼68例、急性結(jié)膜炎117例、病毒性角膜炎12例,滴眼,每次2~3滴,每天3~6次,結(jié)果有效率分別為59%、100%和83%。
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