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依托紅霉素片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名:依托紅霉素
商品名:
英文名:Erythromycin Estolate Tablets
漢語(yǔ)拼音:Yituo Hongmeisu Pian
其結(jié)構(gòu)式為:

分子式:C40H71NO14?C12H26O4S
分子量:1056.4

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,對(duì)葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對(duì)本品呈現(xiàn)敏感。本品對(duì)除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對(duì)軍團(tuán)菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對(duì)某些細(xì)菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供位(“P”位)處與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至“P”位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受抑制。本品僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
空腹或飯后口服都很快吸收,在胃酸中較穩(wěn)定。蛋白結(jié)合率為90%~99%?诜笤谖改c道中分解為紅霉素丙酸酯,部分在血液中水解成游離的紅霉素而起抗菌作用?诜0.25g和0.5g的血藥峰濃度(Cmax)于2小時(shí)到達(dá),分別為1.4mg/L和4.2mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數(shù)倍,在膽汁中的濃度可達(dá)血藥濃度的10%~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達(dá)有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血-腦脊液屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右?蛇M(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。游離紅霉素在肝內(nèi)代謝,血消除半衰期(t1/2?)為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的血半衰期可延長(zhǎng)至4.8~6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球?yàn)V過(guò)排除,尿中濃度可達(dá)10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。

【適應(yīng)癥】
1.本品作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.軍團(tuán)菌病。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
3.肺炎支原體肺炎。
4.肺炎衣原體肺炎。
5.其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。
7.厭氧菌所致口腔感染。
8.空腸彎曲菌腸炎。
9.百日咳。
10.風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)、感染性心內(nèi)膜炎風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)、口腔、上呼吸道醫(yī)療操作時(shí)的預(yù)防用藥(青霉素的替代用藥)。

【用法用量】
口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,兒童每日按體重20~30mg/kg,分3~4次。
治療軍團(tuán)菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。
用作風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥時(shí),一次0.25g,一日2次。
用作感染性心內(nèi)膜炎的預(yù)防用藥時(shí),術(shù)前1小時(shí)口服1g,術(shù)后6小時(shí)再服用0.5g。

【不良反應(yīng)】
1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應(yīng)者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數(shù)日或1~2周后患者可出現(xiàn)乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現(xiàn)黃疸,肝功能試驗(yàn)顯示淤膽,停藥后?苫謴(fù)。
2.胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量(≥4g/日)應(yīng)用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復(fù)。
4.過(guò)敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。
5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

【禁忌癥】
對(duì)紅霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1.服用本品后出現(xiàn)ALT、AST、AKP、膽紅素等增高者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn)。
2.溶血性鏈球菌感染用本品治療時(shí),至少需持續(xù)10日,以防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生。
3.腎功能減退患者一般無(wú)需減少用量。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
4.患者對(duì)一種紅霉素制劑過(guò)敏或不能耐受時(shí),對(duì)本品也可過(guò)敏或不能耐受。
5.慢性肝病、肝功能損害者慎用。
6.因不同細(xì)菌對(duì)紅霉素的敏感性存在一定差異,故應(yīng)做藥敏測(cè)定。
7.對(duì)診斷的干擾:紅霉素可干擾Higerty法的熒光測(cè)定,使尿兒茶酚胺的測(cè)定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值均可能增高。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可通過(guò)胎盤(pán)而進(jìn)入胎兒循環(huán),且孕婦服用本品后出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加,故孕婦不宜應(yīng)用。
2.紅霉素有相當(dāng)量進(jìn)入母乳中,哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)宜暫停哺乳。

【藥物相互作用】
1.本品可抑制卡馬西平丙戊酸等抗癲癇藥的代謝,導(dǎo)致后者血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。本品與阿芬太尼合用可抑制后者的代謝,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。本品與阿司咪唑特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性,與環(huán)孢素合用可使后者血藥濃度增加而產(chǎn)生腎毒性。
2.與氯霉素和林可酰胺類(lèi)有拮抗作用,不推薦同用。
3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當(dāng)需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時(shí),兩者不宜聯(lián)合用藥。
4.長(zhǎng)期服用華法林的患者應(yīng)用本品時(shí)可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),從而增加出血的危險(xiǎn)性,老年病人尤應(yīng)注意。兩者必須同用時(shí),華法林的劑量宜適當(dāng)調(diào)整,并嚴(yán)密觀察凝血酶原時(shí)間。
5.除二羥丙茶堿外,本品與黃嘌呤類(lèi)合用可使氨茶堿的肝清除減少,導(dǎo)致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應(yīng)增加。這一現(xiàn)象在合用6日后較易發(fā)生,氨茶堿清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類(lèi)的劑量應(yīng)予調(diào)整。
6.與其他肝毒性藥物合用可能增強(qiáng)肝毒性。
7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8.與洛伐他丁合用時(shí)可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達(dá)唑侖或三唑侖合用時(shí)可減少二者的清除而增強(qiáng)其作用。

【藥物過(guò)量】
應(yīng)及時(shí)停藥給予對(duì)癥和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com

【規(guī)格】
按紅霉素計(jì) 0.125g (12.5萬(wàn)單位)

【貯藏】
遮光, 密封保存。

【有效期】
。

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