【藥品名稱】
通用名：鹽酸氮芥注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Chlormethine Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Danjie Zhusheye
本品主要成分及其化學名稱為：N-甲基-N-（2-氯乙基)-2-氯乙胺鹽酸鹽。
其結構式為：
分子式：C5H11Cl2N?HCl
分子量：192.52
【性狀】
本品為白色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【藥理毒理】
本品為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結合，產生DNA的雙鏈內交叉聯(lián)結或DNA的同鏈內不同堿基的交叉聯(lián)結，阻止DNA復制，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現(xiàn)為明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。
【藥代動力學】
氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合，在血中停留時間只有0.5～1分鐘，即有90%以上從血中消除，迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中，腦中含量最少。氮芥的半衰期很短，從狗的實驗中證明，血藥濃度在48分鐘內減低65%～90%，在小鼠10分鐘內減低95%。由于藥物變化較快，原形物從尿中排出不到0.01%。醫(yī)學全在線給藥后6小時與24小時血中及組織中含量很低，20%的藥物以二氧化碳形式經呼吸道排出，有多種代謝產物從尿中排除。
【適應癥】
主要用于惡性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治療，腔內用藥對控制癌性胸腔、心包腔及腹腔積液有較好療效。
【用法用量】
靜脈注射：每次4～6mg/m2（或0.1mg/Kg)，加生理鹽水10ml由輸液小壺或皮管中沖入，并用生理鹽水或5%葡萄糖液沖洗血管，每周1次，連用2次，休息1～2周重復。腔內給藥：每次5～10mg，加生理鹽水20～40ml稀釋，在抽液后即時注入，每周1次，可根據(jù)需要重復。局部皮膚涂抹：新配制每次5mg，加生理鹽水50ml，每日1～2次，主要用于皮膚蕈樣霉菌病。
【不良反應】
骨髓抑制：主要表現(xiàn)為白細胞和血小板減少，嚴重時可導致全血細胞減少。白細胞下降最低值在注射本品后第7～10天，停藥1～2周后多可恢復。胃腸道反應：惡心、嘔吐常出現(xiàn)于注射后3～6小時，可持續(xù)24小時。生殖功能影響：包括睪丸萎縮、精子減少、精子活動能力降低和不育，婦女可致月經紊亂、閉經。其他反應還包括脫發(fā)、乏力、頭暈、注射于血管外時可引起潰瘍。醫(yī)學全在.線payment-defi.com局部涂抹可產生遲發(fā)性皮膚過敏反應。常規(guī)劑量氮芥對肝腎功能無明顯影響。
【禁忌癥】
凡有骨髓抑制、感染、腫瘤細胞侵及骨髓、曾接受過多程化療或放療者應慎用。對本品過敏者禁用。
【注意事項】
本品劑量限制性毒性為骨髓抑制，故應密切觀察血象變化，每周查血象1～2次。氮芥對局部組織刺激性強，若漏出血管外，可導致局部組織壞死，故嚴禁口服、皮下及肌肉注射，藥物一旦溢出，應立即用硫代硫酸鈉注射液或1%普魯卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部6～12小時。氮芥水溶液極易分解，故藥物開封后應在10分鐘內注入體內。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品有致突變或致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，特別是妊娠初期的三個月內。故孕婦及哺乳期婦女禁用或慎用。
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)學全/在線payment-defi.com
【藥物過量】
劑量按體重超過0.6mg/kg可導致中樞神經系統(tǒng)毒性，嚴重骨髓抑制及心臟毒性。
【規(guī)格】
(1)1ml∶5mg
(2)2ml∶10mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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