【藥品名稱】
通用名:白消安片
曾用名:
商品名:
英文名:Busulfan Tablets
漢語拼音:Baixiao'an Pian
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:1,4-丁二醇二甲磺酸酯。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C6H14O6S2
分子量:246.29
【性狀】
本品為糖衣片,除去糖衣后,顯白色。
【藥理毒理】
屬雙甲基磺酸酯類的雙功能烷化劑,為細(xì)胞周期非特異性藥物。進(jìn)入人體內(nèi)磺酸酯基團(tuán)的環(huán)狀結(jié)構(gòu)打開,通過與細(xì)胞的DNA內(nèi)鳥嘌呤起烷化作用而破壞DNA的結(jié)構(gòu)與功能。本品的細(xì)胞毒作用幾乎完全表現(xiàn)在對造血功能的抑制,主要表現(xiàn)在對粒細(xì)胞生成的明顯抑制作用。其次是血小板和紅細(xì)胞的抑制,對淋巴細(xì)胞的抑制很弱。
【藥代動力學(xué)】
易經(jīng)胃腸道吸收,口服吸收良好。吸收后很快自血漿消失反復(fù)給藥可逐漸在體內(nèi)蓄積。在體內(nèi)水解為4-甲磺基氧丁醇,經(jīng)環(huán)化作用變?yōu)?-羥呋喃等中間代謝產(chǎn)物。主要代謝在肝內(nèi)進(jìn)行。T1/2為2~3小時(shí),主要經(jīng)腎臟以代謝產(chǎn)物排出。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
【適應(yīng)癥】
主要適用于慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期,對缺乏費(fèi)城染色體Ph1病人效果不佳。也可用于治療原發(fā)性血小板增多癥,真性紅細(xì)胞增多癥等慢性骨髓增殖性疾病。
【用法用量】
成人常用量:慢性粒細(xì)胞白血病,每日總量4~6mg/m2,每日一次。如白細(xì)胞數(shù)下降至20×109/L則需酌情停藥;蚪o維持量每日或隔日1~2mg,以維持白細(xì)胞計(jì)數(shù)在10?109/L左右。
【不良反應(yīng)】
可產(chǎn)生骨髓抑制。常見為粒細(xì)胞減少,血小板減少。嚴(yán)重者需及時(shí)停藥。
長期服用或用藥過大可致肺纖維化?捎衅つw色素沉著,高尿酸血癥及性功能減退,男性乳房女性化,睪丸萎縮,女性月經(jīng)不調(diào)等。白內(nèi)障,多型紅斑皮疹,結(jié)節(jié)性多動脈炎為罕見不良反應(yīng)。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試曾有個(gè)別報(bào)道使用高劑量后出現(xiàn)癲癇發(fā)作;心內(nèi)膜纖維化,并由此出現(xiàn)相應(yīng)癥狀;以及少見的肝靜脈閉鎖。
【禁忌癥】
本品有可能增加胎兒死亡及先天畸形的危險(xiǎn),因此在妊趁初期三個(gè)月內(nèi)不能用此藥。
既往對此藥過敏的病人。
【注意事項(xiàng)】
慢粒白血病病人治療時(shí)有大量細(xì)胞破壞,血及尿中尿酸水平可明顯升高嚴(yán)重時(shí)可產(chǎn)生尿酸腎。粚τ泄撬枰种,感染,有細(xì)胞毒藥物或放療史的病人也應(yīng)慎用;治療前及治療中應(yīng)嚴(yán)密觀察血象及肝腎功的變化,及時(shí)調(diào)整劑量,特別注意檢查血尿素氮、內(nèi)生肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉(zhuǎn)移酶ALT(SGPT)及血清尿酸。服藥應(yīng)根據(jù)患者對藥物的反應(yīng)、骨髓抑制程度、個(gè)體差異而調(diào)整劑量。囑病人多攝入液體并堿化尿液或服用別嘌呤醇以防止高尿酸血癥及尿酸性腎病的產(chǎn)生。發(fā)現(xiàn)粒細(xì)胞或血小板迅速大幅度下降時(shí)應(yīng)立即停藥或減量以防止出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制。
【孕婦及哺乳期用藥】
本藥孕婦、哺乳婦女不宜服用。
【藥物相互作用】
因?yàn)榉帽酒房稍黾友澳蛑心蛩崴,故對?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113023715_77849.shtml" target="_blank">痛風(fēng)病史的病人或服用本品后尿酸增高的患者可用抗痛風(fēng)藥物。
【藥物過量】
沒有藥物可以對抗使用本藥過量。
【規(guī)格】
(1) 0.5mg
(2) 2mg
【貯藏】
密封,在干燥處保存。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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