【藥品名稱】
通用名:布美他尼注射液
曾用名：丁脲胺注射液 丁苯氧酸注射液
商品名：
英文名:Bumetanide Injection
漢語(yǔ)拼音:Bumeitani Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:主要成分為：布美他尼。
化學(xué)名稱為：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺�；郊姿�。
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收，對(duì)近端小管重吸收Na＋也有抑制作用，但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無(wú)作用，故排鉀作用小于呋塞米。
能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%，口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和15~30分鐘。作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)（應(yīng)用1～2mg時(shí)，大劑量時(shí)為4～6小時(shí))和3.5～4小時(shí)。T1／2β為60~90分鐘，略長(zhǎng)于呋塞米，肝腎功能受損時(shí)延長(zhǎng)。本藥不被透析清除。
77～85％經(jīng)尿排泄，其中45％為原形，15～23％由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。
【適應(yīng)癥】
1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。醫(yī)學(xué)全/在線payment-defi.com
6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。
8.對(duì)某些呋塞米無(wú)效的病例仍可能有效。
【用法與用量】
1.成人 治療水腫性疾病或高血壓，靜脈或肌內(nèi)注射起始0.5~1mg，必要時(shí)每隔2～3小時(shí)重復(fù)，最大劑量為每日10mg。治療急性肺水腫，靜脈注射起始1～2mg，必要時(shí)隔20分鐘重復(fù)，也可2～5mg稀釋后緩慢滴注（不短于30～60分鐘)。
2.小兒 肌內(nèi)或靜脈注射一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。
【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)（每分鐘劑量大于4~15mg)，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見(jiàn)未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對(duì)糖代謝的影響可能小于呋塞米。
【注意事項(xiàng)】
（1)交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。
（2)對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3)下列情況慎用：①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者;④嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
（4)隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽(tīng)力。
（5)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化。對(duì)新生兒和乳母的情況尚不清楚。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測(cè)定。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1)本藥可通過(guò)胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。
（2)本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)。
【老年患者用藥】
老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。
【藥物相互作用】
（1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。
（2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
（3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
（4)與氯貝丁酯（安妥明)合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
（5)與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
（6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
（7)本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
（8)降低降血糖藥的療效。
（9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
（10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
（11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。
（12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
（13)與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
（14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
（15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com
【規(guī)格】
2ml:0.5mg
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng)址：
。
