【藥品名稱】
通用名: 阿司匹林鋅膠囊
曾用名:
商品名:
英文名: Aspirin Zinc Capsules
漢語拼音:Asipilin Xin Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:阿司匹林鋅。化學名稱為:雙(2-乙酰氧基苯甲酸)鋅鹽2水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:
分子量:
【性狀】
本品為腸溶膠囊,內(nèi)容物為白色結(jié)晶性粉末。
【藥理毒理】
本品屬于非甾體抗炎藥。①鎮(zhèn)痛作用:主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;②抗炎作用:確切的機制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關(guān);③解熱作用:可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);④抗風濕作用:本品抗風濕的機制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用;⑤抑制血小板聚集的作用:是通過抑制血小板的環(huán)氧合酶,減少前列腺素的生成而起作用。
【藥代動力學】
口服后吸收迅速、完全,在小腸上部可吸收大部分。吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸,其血藥峰溶度出現(xiàn)在口服后1~2小時,約為25~50?g/ml。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%?煞植加谌砀鹘M織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;在堿性尿中排泄速度加快,本品可通過乳汁排泄。服用小劑量時 ,原形藥的血漿半衰期15~20分鐘,水楊酸血漿半衰期2~3小時。
長期大劑量用藥(如抗風濕),因藥物主要代謝途徑已經(jīng)飽和,未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增加,此時,劑量微增即可導致血藥濃度較大的增加,水楊酸血漿半衰期可達20小時以上。醫(yī)學全在線
【適應(yīng)癥】
(1)鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時應(yīng)用其他藥物對病因進行治療。
(2)抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。
(3)關(guān)節(jié)炎:除風濕性關(guān)節(jié)炎外.本品也用于治療類風濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
【用法用量】
口服。一次0.3~0.6g,一日3次。
【不良反應(yīng)】
較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適、食欲降低等,停藥后可緩解。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用:①活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
【注意事項】
(1)交叉過敏反應(yīng)。對本品過敏時也可能對其他非甾體抗炎藥過敏。但非絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。
(2)對診斷的干擾:①長期每日用量超過2.4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗;③當血藥濃度超過130?g/ml 時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報道;⑦肝功能試驗,當血藥濃度>250?g/ml時,丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢復正常。⑧大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間可延長;⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低;⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低;大劑量應(yīng)用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)。
(3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時:②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血);③痛風(本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留);④肝功能減退時可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時有加重腎臟毒性的危險;⑦血小板減少者。醫(yī)學全在線
(4)長期大量用藥時應(yīng)定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品易于通過胎盤。動物試驗在妊娠頭3個月應(yīng)用本品可致畸胎,如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形,以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和骨骼的發(fā)育不全。也有報道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外,在妊娠后3個月長期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長,也有增加過期產(chǎn)綜合癥及產(chǎn)前出血的危險。在妊娠的最后2周應(yīng)用,可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖,導致新生兒持續(xù)性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有報道,在妊娠晚期因過量應(yīng)用或濫用本品而增加了死胎或新生兒死亡的發(fā)生率(可能由于動脈導管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低)。但是應(yīng)用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時后乳汁中藥物濃度可達173~483?g/ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。
【兒童用藥】
盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye`s Syndrome)有關(guān),嚴重者可致死,中國尚不多見。
【老年患者用藥】
慎用。老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
【藥物相互作用】
(1)不應(yīng)與含有阿司匹林的同類制劑及其他解熱鎮(zhèn)痛藥同用。
(2)本品不宜與抗凝血藥及溶栓藥同用。
(3)本品可加強口服降糖藥及甲氨蝶呤的作用,不宜同服。醫(yī)學全在線
【藥物過量】
過量中毒表現(xiàn):①輕度,即水楊酸反應(yīng)(Salicylism),多見于風濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運動(多見于老年人)及視力障礙等;②重度可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯。
【規(guī)格】
0.3g
【貯藏】
密封,在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:
。