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泛昔洛韋膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名:泛昔洛韋膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Famciclovir Capsules
漢語(yǔ)拼音:Fɑnxiluowei Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:泛昔洛韋。化學(xué)名稱為:2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C14H19N5O4
分子量:321.34

【性狀】
本品為膠囊劑。

【藥理毒理】
本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。
作用機(jī)制如下:在感染上述病毒的細(xì)胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng),抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。
長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí),雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見(jiàn)生殖毒性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服在腸壁吸收后迅速去乙;脱趸癁橛谢钚缘膰娢袈屙f。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
12名健康男性志愿者分別口服本品0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結(jié)果表明,本品的絕對(duì)生物利用度為(77%±8%)。
124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為(3.3±0.8)mg/L,達(dá)峰時(shí)間為(0.9±0.5)小時(shí),血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)為(8.6±1.9)mg?h/L,血消除半衰期(t1/2?)為(2.3±0.4)小時(shí)。當(dāng)血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內(nèi)時(shí),噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。本品口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。

【適應(yīng)癥】
用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹

【用法用量】
口服,成人一次0.25g,每8小時(shí)1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5日。
腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量,推薦劑量如下:
肌酐清除率 劑量
60ml/min 成人一次0.25g,每8小時(shí)1次
40~59 ml/min 成人一次0.25g,每12小時(shí)1次
20~39 ml/min 成人一次0.25g,每24小時(shí)1次
<20 ml/min 成人一次0.125g,每48小時(shí)1次

【不良反應(yīng)】
常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭痛和惡心,,此外尚可見(jiàn)下列反應(yīng):
(1)神經(jīng)系統(tǒng) 頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等;
(2)消化系統(tǒng) 腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等;
(3)全身反應(yīng) 疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等;
(4)其他反應(yīng) 皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

【禁忌】
對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】
(1)本品對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā),眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。醫(yī)學(xué)/全在線payment-defi.com
(2)腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降,故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。
(3)肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量,尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。
(4)食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響,口服本品0.5g ,一日3次,連續(xù)7天,未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。
(5)病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,若病人治療臨床療效不佳時(shí),應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥。
(6)必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹,本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚,但生殖器皰疹可以通過(guò)性接觸傳播,故治療期間應(yīng)避免性接觸。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
懷孕大鼠和家服用本品后對(duì)其胎仔發(fā)育未見(jiàn)異常,但缺乏人類臨床資料,孕婦使用本品需充分權(quán)衡利弊。
大鼠實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品的前體噴昔洛韋在乳汁中的濃度高于血漿濃度,但是否經(jīng)人乳分泌尚無(wú)定論,哺乳期婦女使用本品應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】
18歲以下患者使用本品的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】
65歲以上老人服用本品后的不良反應(yīng)的類型和發(fā)生率與年輕人相似,但服藥前要監(jiān)測(cè)腎功能以及及時(shí)調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】
(1)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí),可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度升高。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
(2)與其他由醛類氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。

【藥物過(guò)量】

【規(guī)格】
0.125g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)單位】
企業(yè)名稱:
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