【藥品名稱】
通用名：磷酸丙吡胺片
曾用名：
商品名：
英文名：Disopyramide phosphate Tablets
漢語拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn piɑn
本品主要成份為：磷酸丙吡胺。其化學(xué)名稱為：? -［-2-［雙-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-?? -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：（參見磷酸丙吡胺緩釋片)
分子式：C21H29N3O?H3PO4
分子量：437.47
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血液動力學(xué)類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內(nèi)流作用，延長動作電位及有效不應(yīng)期，減低心房和附加束的傳導(dǎo)速度，降低心肌傳導(dǎo)纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽堿作用，故可能使竇房結(jié)頻率及房室交界區(qū)傳導(dǎo)速度加快，但原有病態(tài)竇房結(jié)綜合征或房室傳導(dǎo)障礙者病情仍可加重。動物研究未證實有致畸。
【藥代動力學(xué)】
口服后吸收良好，可達(dá)90%。廣泛分布于全身，表觀分布容積（Vd)為3.0～5.7L／kg。蛋白結(jié)合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。T1/2約4～10小時，腎肌酐清除率低于每分鐘40ml時為10～18小時。一次口服300mg后30分鐘至3小時可達(dá)治療作用，1～3小時血藥濃度達(dá)峰值，約持續(xù)2～3小時。血藥峰值按體重口服5mg/kg時2.5～3.5?g/ml。其冶療濃度范圍為3~7μg/ml。在肝內(nèi)脫去異丙基代謝，其血漿濃度為原藥的1／10�？诜�80%在12～14小時內(nèi)排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認(rèn)為超過10?g/m1就易出現(xiàn)不良反應(yīng)。緩釋片口服后血藥濃度較速釋片峰谷波動現(xiàn)象明顯減少，血藥濃度曲線平穩(wěn)，一次給藥可維持藥效12小時。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試本品可通過胎盤和通過乳汁分泌。
【適應(yīng)癥】
用于其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。
【用法用量】
口服成人常用量：首次0.2g，以后0.1～0.15g，每6小時一次。應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管 ①過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導(dǎo)阻滯及室性心律失常，心電圖出現(xiàn)PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉(zhuǎn)性室速及室顫；②負(fù)性肌力作用是本品最重要的不良反應(yīng)，可使50%患者心力衰竭復(fù)發(fā)或加重，無心力衰竭史者發(fā)生心力衰竭的機會少于5%，可致低血壓，甚至休克；③已有報道靜注可產(chǎn)生明顯的冠狀動脈收縮。
（2)抗膽堿作用 是本品最常見的不良反應(yīng)，有口干、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
（3)胃腸 惡心、嘔吐、厭食、腹瀉。
（4)肝臟 肝臟膽汁郁積或肝功能不正常。
（5)血液 粒細(xì)胞減少。
（6)神經(jīng)系統(tǒng) 失眠、精神抑郁或失常。
（7)其他 低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發(fā)生。
【禁忌】
下列情況應(yīng)禁用：①II或III度房室傳導(dǎo)阻滯及雙束支傳導(dǎo)阻滯（除非已有起搏器)；②病態(tài)竇房結(jié)綜合征；③心源性休克；④青光眼；⑤尿縮留，以前列腺肥大為最常見發(fā)病原因；⑥重癥肌無力。
【注意事項】
1．首次服300mg后0.5～3小時可達(dá)治療作用，但不良反應(yīng)也相應(yīng)增加。
2．心肌病或可能產(chǎn)生心功能不全者不宜用負(fù)荷量，并應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血壓及心功能情況。
3．劑量應(yīng)根據(jù)療效及耐受性個體化給藥，并逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應(yīng)適當(dāng)減量。
4．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應(yīng)先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。
5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一劑藥。
6．腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
7．對診斷的干擾：①血糖降低（原因不明)；②心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
8．下列情況應(yīng)慎用：①對本品過敏者；②I度房室或室內(nèi)阻滯；③腎功能衰竭；④未經(jīng)治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤廣泛心肌損害，如心肌病等；⑥低血壓；⑦肝功能受損者；⑧低鉀血癥。
9．用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖：QRS增寬超過25%時應(yīng)停藥；③心功能監(jiān)測；④肝、腎功能；⑤眼壓；⑥血清鉀（治療前及治療中定期測定)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤，動物研究未證實有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經(jīng)驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明嚙齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。
【兒童用藥】
小兒常用量：尚未確定。需根據(jù)血藥濃度逐漸增量。口服劑量，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg；
1～4歲每日10～20mg/kg；
4～12歲每日10～15mg/kg；
12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量僅供參考。
【老年患者用藥】
老年人及腎功能受損者應(yīng)依據(jù)腎功能適當(dāng)減量。
【藥物相互作用】
1．與其他抗心律失常藥合用時，可進(jìn)一步延長傳導(dǎo)時間，抑制心功能。
2．中至大量乙醇與之合用由于協(xié)同作用，低血糖及低血壓發(fā)生機會增多。
3．與華法林合用時，抗凝作用可更明顯。
4．與藥酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導(dǎo)本品的代謝，在某些患者中本品可誘導(dǎo)自身的代謝。
【藥物過量】
口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴(yán)重者可致死。血清丙吡胺達(dá)中毒水平時，可發(fā)生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導(dǎo)異常，心動過緩，最終導(dǎo)致心臟驟停。治療原則如下：
①發(fā)生心臟停搏或傳導(dǎo)阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；②心臟呈現(xiàn)異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速并防止發(fā)展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉(zhuǎn)性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應(yīng)采用電除顫；③低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應(yīng)同時注意糾正電解質(zhì)紊亂、酸中毒等；④其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應(yīng)處理原則大致相似，首先應(yīng)停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。醫(yī)學(xué).全在線payment-defi.com血液透析也可能有益。
【規(guī)格】
0.1g
【貯藏】
密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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