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硫酸奎寧片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:硫酸奎寧
曾用名:
商品名:
英文名:Quinine Sulfate Tablets
漢語拼音:Liusuɑn Kuininɡ Piɑn
本品化學名稱為:(8S, 9R)-6′-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:(C20H24N2O2)2?H2SO4?2H2O
分子量:782.96

【性狀】
本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。

【藥理毒理】
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結(jié)合,形成復合物抑制DNA的復制和RNA的轉(zhuǎn)錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯喹為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集,但發(fā)展緩慢,很少形成大團塊,并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,并有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效,長療程可根治惡性瘧,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。

【藥代動力學】
口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率約70%。吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經(jīng)組織中最少。一次服藥后1~3小時血液濃度達到峰值,T1/2為8.5小時。醫(yī).學全在線payment-defi.com奎寧于肝中被氧化分解,迅速失效,其代謝物及少量原形藥(約10%)均經(jīng)腎排出,服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿中,24小時后幾乎全部排出,故奎寧無蓄積性。

【適應癥】
用于治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。

【用法用量】
1.成人用量 用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,每日1.8g,分次服用,療程14日。
2.小兒常用量 用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小于1歲者每日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。

【不良反應】
1.奎寧每日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴重者產(chǎn)生暫時性耳聾,停藥后常可恢復。
2.24小時內(nèi)劑量大于4g時,可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管,出現(xiàn)視野縮小、復視、弱視等。
3.大劑量中毒時,除上述反應加重外,還可抑制心肌、延長不應期、減慢傳導,減弱心肌收縮力,擴張外周血管,有時可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩燥、譫妄等,多死于呼吸麻痹。
4.奎寧致死量約8g。
5.少數(shù)病人對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應。
6.少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(黑尿熱)致死。
7.奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。醫(yī)學全/在線payment-defi.com

【禁忌】
孕婦禁用。

【注意事項】
1.對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應慎用。
2.對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用,奎寧有催產(chǎn)作用,本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】
1.制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收。
2.抗凝藥與奎寧合用后,抗凝作用可增強。
3.肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同,可能會引起呼吸抑制。
4.奎尼丁與奎寧合用,金雞納反應可增加。
5.尿液堿化劑如碳酸氫鈉等,可增加腎小管對奎寧的重吸收,導致奎寧血藥濃度與毒性的增加。
6.與維生素K合用可增加奎寧的吸收。
7.與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺、氨基苷類抗生素合用可導致耳鳴、眩暈。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
8.與硝苯地平(硝苯啶)合用,游離的奎寧濃度增加。

【藥物過量】

【規(guī)格】
0.3g

【貯藏】
遮光,密封保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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