【藥品名稱】
通用名:洛伐他汀膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Lovastatin Capsules
漢語拼音:Luofɑtɑtinɡ Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為:洛伐他汀。其化學(xué)名稱為:(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR) –1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥基-6氧代-2-四氫吡喃基]-乙基}-1-萘酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見洛伐他汀分散片)
分子式:C24H36O5
分子量:404.55
【性狀】
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
在小鼠,給3~4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥代動力學(xué)】
本品口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以?-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及?-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時間為2~4小時,T1/2為3小時。
83%從糞便排出,10%從尿排出。長期治療后停藥,作用持續(xù)4~6周。
【適應(yīng)癥】
用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
【用法用量】
成人常用量 口服:10~20mg,每日一次,晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整,但最大劑量不超過每天80mg。
【不良反應(yīng)】
1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適、腹瀉、脹氣,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
1. 洛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2. 活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。
【注意事項】
1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高,有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。
2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時,應(yīng)停用本品。
3.應(yīng)用本品時如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.腎功能不全時,本品劑量應(yīng)減少。
5.本品宜與飲食共進(jìn),以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于在動物實驗中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】
在兒童中的使用有限,長期安全性未確立。
【老年患者用藥】
老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。
2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達(dá)那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應(yīng)在服用前者4小時后服用本品。
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)2mg (2) 4mg
【貯藏】
遮光、密閉保存。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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