【藥品名稱】
通用名:多塞平乳膏
曾用名:
商品名:
英文名:Doxepin Hydrochloride Cream
漢語拼音:Duosɑipinɡ Ruɡɑo
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-庚英-11(6H)亞基-1-丙胺鹽酸。
結(jié)構(gòu)式:(參見鹽酸多塞平片)
分子式:C19H21NO?HCl
分子量:315.84
【性狀】
本品為乳劑型基質(zhì)的白色乳膏。
【藥理毒理】
藥理學(xué)
本品具有阻斷H1和H2受體的作用,同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑,其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍,比安太樂強56倍,比賽庚啶強11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg 、50mg/kg皮膚給藥,對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑制作用,對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用,而且比苯海拉明強,并抑制磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應(yīng),對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現(xiàn)較好的量效關(guān)系。
毒理學(xué)
本品對完整的以及破損的皮膚產(chǎn)生中度刺激性,但停藥一周可完全恢復(fù)。小鼠(口服)LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
【藥代動力學(xué)】
局部外用本品后,可在血中檢測到有意義的藥物濃度。本品代謝迅速,它在肝臟中進行去甲基反應(yīng),生成最初活性代謝物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平兩者代謝途徑包括羥基化反應(yīng)、N-氧化反應(yīng)、與葡糖醛酸的結(jié)合反應(yīng),主要以游離和結(jié)合方式的代謝物從尿液排泄。醫(yī).學(xué)全在線payment-defi.com本品在體內(nèi)分布廣泛,并與血漿蛋白結(jié)合,血漿半衰期8~24小時,本品可越過血腦屏障和胎盤屏障。
【適應(yīng)癥】
用于慢性單純性苔癬,局限性瘙癢癥,惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。
【用量用法】
外用涂于患處,每日2~3次。
【不良反應(yīng)】
(1)全身的不良反應(yīng)一般為嗜睡,還可有口干、頭痛、眩暈、疲倦、情緒改變、味覺改變、惡心、焦慮和發(fā)熱等。
(2)局部的不良反應(yīng)有一過性刺痛感和/或燒灼感、瘙癢、紅斑、皮膚發(fā)干等。
【禁忌】
(1)因為本品具有抗膽堿作用,而且外用后可在血中檢出本品,因此對于未治療的窄角性青光眼或有尿潴留傾向者、心功能不全、嚴(yán)重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。
(2)既往有嚴(yán)重藥物過敏史者禁用。
【注意事項】
(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。
(2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特別外用超過10%體表面積時,應(yīng)提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)本品連續(xù)使用不得超過8天。
(3)用藥時應(yīng)避免飲酒,因酒能加劇此藥的作用。
(4)使用本品前至少兩周應(yīng)停用單胺氧化酶(MAO)抑制劑類藥物。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女盡量不用本藥。
【兒童用藥】
兒童盡量不用本藥。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
與單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類抗抑郁藥、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
【藥物過量】
(1)輕度過量可有嗜睡、幻視、口干。
(2)重度過度可有呼吸抑制、低血壓、昏迷、驚厥、心律不齊、心動過速、尿潴留、胃腸運動減慢、高血壓、反射亢進等。
(3)對此應(yīng)進行及時對癥處理,但由于本品組織及蛋白結(jié)合能力較高,未用透析和利尿劑處理作用不大。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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