【藥品名稱】
通用名：注射用鹽酸阿糖胞苷
曾用名：
商品名：
英文名：Cytarabine Hydrochloride for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyonɡ yɑnsuɑn Atɑnɡbɑoɡɑn
本品化學(xué)名稱為：1-?-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C9H13N3O5?HCl
分子量：279.68
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過(guò)抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強(qiáng)有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢眨瑥亩种萍?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對(duì)抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
可靜脈、皮下、肌內(nèi)或鞘內(nèi)注射而吸收。靜脈注射后能廣泛分布于體液、組織及細(xì)胞內(nèi)，靜脈滴注后約有中等量的藥物可透過(guò)血腦屏障，其濃度約為血漿中濃度的40％。本品在肝、腎等組織內(nèi)代謝，在血及組織中很容易被胞嘧啶脫氨酶迅速脫氨而形成無(wú)活性的尿嘧啶阿拉伯糖苷。在腦脊液內(nèi)，由于脫氨酶含量較低，故其脫氨作用較緩慢。靜脈給藥時(shí)，T1/2?為10～15分鐘。T1/2? 2～2.5小時(shí)；鞘內(nèi)給藥時(shí)，T1/2可延至11小時(shí)。在24小時(shí)內(nèi)約10％以阿糖胞苷，70%～90％以尿嘧啶阿糖胞苷為主的無(wú)活性物質(zhì)形式從腎臟排泄。
【適應(yīng)癥】
適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。醫(yī)/學(xué)全在線payment-defi.com對(duì)急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。
【用法用量】
1．成人常用量
（1)誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg)，一日1次，連用10～14日，如無(wú)明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6 mg/kg。
（2)維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。
2．中劑量阿糖胞苷 中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時(shí)，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時(shí)反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長(zhǎng)其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時(shí)的支持療法保證方可進(jìn)行。
3．小劑量阿糖胞苷 劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。
4．鞘內(nèi)注射 阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物，劑量為一次25～75mg，聯(lián)用地塞米松5mg，用2ml 0.9％氯化鈉注射液溶解，鞘內(nèi)注射，每周1～2次，至腦脊液正常。如為預(yù)防性則每4～8周一次。
【不良反應(yīng)】
1．造血系統(tǒng)：主要是骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少，嚴(yán)重者可發(fā)生再生障礙性貧血或巨幼細(xì)胞性貧血；
2．白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥，嚴(yán)重者可發(fā)生尿酸性腎��；
3．較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發(fā)熱反應(yīng)及血栓性靜脈炎。阿糖胞苷綜合征多出現(xiàn)于用藥后6～12小時(shí)，有骨痛或肌痛、咽痛、發(fā)熱、全身不適、皮疹、眼睛發(fā)紅等表現(xiàn)。醫(yī)學(xué)全在.線payment-defi.com
【禁忌】
孕婦及哺乳期婦女忌用。
【注意事項(xiàng)】
1．使用本品時(shí)可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT)、血及尿中尿酸量的增高。
2．下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療。
3．用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。
【給藥說(shuō)明】
使用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加患者液體的攝入量，使尿液保持堿性，必要時(shí)同用別嘌醇以防止血清尿酸增高及尿酸性腎病的形成。
快速靜脈注射雖引起較嚴(yán)重的惡心、嘔吐反應(yīng)，但對(duì)骨髓的抑制較輕，患者亦更能耐受較大劑量的阿糖胞苷。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女最好不用。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
由于老年人對(duì)化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時(shí)調(diào)整藥量。
【藥物相互作用】
四氫尿苷可抑制脫氨酶，延長(zhǎng)阿糖胞苷血漿半衰期，提高血中濃度，起增效作用。本品可使細(xì)胞部分同步化，繼續(xù)應(yīng)用柔紅霉素、阿霉素、環(huán)磷酰胺及亞硝脲類藥物可以增效。本品不應(yīng)與5－F?并用。
【藥物過(guò)量】
采用中劑量或大劑量的阿糖胞苷治療時(shí)，部分患者可能發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如胃腸道潰瘍、胃腸囊樣積氣、壞死性結(jié)腸炎、周圍神經(jīng)病變、大腦或小腦功能障礙如性格改變、肌張力減退、癲癇、嗜睡、昏迷、定向力障礙、眼球震顫、語(yǔ)音失調(diào)、步態(tài)不穩(wěn)；其他尚可發(fā)生出血性結(jié)膜炎、皮疹、脫發(fā)、脫皮、嚴(yán)重心肌病、肺膿瘍毒血癥等。
如出現(xiàn)上述各項(xiàng)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)立即停用阿糖胞苷，并即采用各種有效措施治療，給患者腎上腺皮質(zhì)激素可能減輕中劑量或大劑量阿糖胞苷的不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線payment-defi.com
【規(guī)格】
（1)50mg （2)100mg
【貯藏】
遮光，密閉，在冷處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號(hào)碼：
傳真號(hào)碼：
網(wǎng) 址：
。
