一、種類和制劑
(一)丙酸睪丸素 是目前應(yīng)用最廣泛的雄激素,供肌注。
(二)苯乙酸睪丸素 作用時間較丙酸睪丸素長,供肌注。
(三)甲基睪丸素 舌下含化,口服效果差,約為舌下含化的50%。
(四)三合激素 內(nèi)含雄激素、雌激素及孕激素,肌注。
二、藥理作用
(一)對生殖器作用 拮抗雌激素使子宮內(nèi)膜萎縮,直接作用于子宮肌層及肌層血管平滑肌,使其收縮減少出血,但無明顯止血作用。
(二)對丘腦下部及腦垂體的作用 抑制丘腦下部釋放GnRH,從而減少垂體促性腺激素的分泌。
(三)對新陳代謝的作用 有明顯促進(jìn)蛋白質(zhì)合成作用,增長肌肉,促進(jìn)機體和骨骼的生長,可引起氯、鈉、水潴留。
(四)其他 能促進(jìn)皮脂腺的生長與分泌,形成痤瘡。劑量過大,每月>300mg時,可能引起多毛、聲音變粗等男性化現(xiàn)象。甲基睪丸素對肝臟有一定影響,可引起膽汁郁積性黃疸,肝功能不正常者慎用。
三、臨床應(yīng)用(見附表)
常用孕激素的臨床應(yīng)用
藥 名 | 適 應(yīng) 癥 | 劑量及用法 | 作用機理 |
黃體酮 | 先兆流產(chǎn),習(xí)慣性流產(chǎn) | 10~20mg,1~2次/日,肌注 | 抑制宮縮,促進(jìn)內(nèi)膜分泌,有利胚胎生長 |
閉經(jīng)(無排卵) | 10~20mg,1次/日,肌注,3~5日 | 使內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)化為分泌期,停藥后產(chǎn)生撤藥性出血 | |
黃體功能不全性少量陰道出血 | 糾正黃體功能不足,使內(nèi)膜正常剝脫后止血 | ||
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 | 10~20mg,1/次日,肌注,月經(jīng)來潮前8天起,共5日 | 補充孕激素的不足,調(diào)節(jié)“性腺軸”的功能 | |
黃體酮 | 人工周期序貫療法 | 10~20mg,1次日,肌注,用于已烯雌酚周期療法的最后5天。 | 調(diào)整“性腺軸”功能 |
甲孕酮 | 閉經(jīng)(無排卵) | 8~12mg,1次/日,5~10日 | 同黃體酮 |
黃體萎縮不全,內(nèi)膜不規(guī)則剝脫 | 8~12mg,月經(jīng)周期第16~21天起,連服5~10日 | 同黃體酮 | |
原發(fā)性痛經(jīng) | 4~8mg/4~6時,血止或量減少后,每3日減原量1/3,至維持量2.5~5mg/日,從止血起連服20日 | 抑制排卵,減少內(nèi)膜PGF2α的分泌 | |
子宮內(nèi)膜異位癥 | 抑制排卵 | ||
月經(jīng)過多 | 內(nèi)膜未充分增生,轉(zhuǎn)入分泌狀態(tài),萎縮退化,經(jīng)量減少 | ||
內(nèi)膜異位癥假孕療法 | 4mg,3次/日,7天;繼以8mg,2次/日,7天;再繼以10mg,2次/日,3~6月 | 內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄,出現(xiàn)類似蛻膜變化,進(jìn)而萎縮退化,逐步增加劑量以防突破性出血 | |
甲地孕酮 | 閉經(jīng)(無排卵) | 4~6mg,1次/日,5~10日 | 同黃體酮 |
原發(fā)性痛經(jīng),子宮內(nèi)膜異位癥,月經(jīng)過多 | 4mg加已烯雌酚0.25~0.5mg,1次/日,月經(jīng)第5天起連服20天 | 同甲孕酮 | |
無排卵型功血 | 同甲孕酮 | 同甲孕酮 | |
炔諾酮 | 黃體萎縮不全 | 2.5~5mg,1次/日,連服5~10日(自月經(jīng)周期第16~21日起) | 同黃體酮 |
原發(fā)性痛經(jīng) | 2.5~5mg加已烯雌酚0.25~0.5mg(或炔雌醇0.025mg),1次/日,月經(jīng)第5~6天開始連服20~22日 | 同黃體酮 | |
子宮內(nèi)膜異位癥 | |||
月經(jīng)過多 | |||
炔諾酮 | 內(nèi)膜異位癥假孕療法 | 5mg,1次/日,7天;繼以10mg,1次/日,14天;最后10mg,2次/日,3~6月 | 同甲孕酮 |
無排卵型功血 | 用法同甲孕酮 | 基本同甲孕酮,但炔諾酮有雌、雄激素作用,止血作用較完善,撤藥出血可減少 | |
已酸孕酮 | 子宮內(nèi)膜癌 | 500~1500mg肌注,每周2次 | 內(nèi)膜癌細(xì)胞分泌衰竭,最后退化 |
復(fù)方黃體酮 | 月經(jīng)淋漓不凈 | 1ml 1次/日,肌注3~5日 | 雌、孕激素同時作用 |
常用雄激素的臨床應(yīng)用
藥 名 | 適 應(yīng) 癥 | 劑量及用法 | 作用機理 |
丙酸睪丸素 | 更年期功血,子宮肌瘤 | 25mg/5~7日,肌注,月經(jīng)期25mg/日,3天 | 子宮平滑肌收縮,減少出血,對抗雌激素作用 |
子宮內(nèi)膜異位癥 | 抑制促性腺激素的分泌,使異位內(nèi)膜萎縮 | ||
功血 | 25mg加黃體酮20mg,1次/日,肌注,共5日,經(jīng)前8天開始 | 黃體酮用作藥物性刮宮,睪丸素減少撤藥性出血 | |
甲基睪丸素 | 更年期功血 子宮肌瘤 子宮內(nèi)膜異位payment-defi.com/wsj/癥 | 5~10mg,1次/日,舌下含化,經(jīng)期第6天起,共20日 | 同丙酸睪丸素 |
功血 | 5~10mg,1次/日,舌下含化,加炔諾酮2.5mg/日,經(jīng)期第16天起,共10日 | 同丙酸睪丸素加黃體酮 | |
更年期綜合征 | 5~10mg,舌下含化加已烯雌酚0.25mg/日,經(jīng)期第16天起,共20日 | 補充卵巢分泌雌激素之不足,雄激素對抗雌激素對子宮內(nèi)膜作用 | |
三合激素 | 更年期功血 | 1ml 1次/日,肌注,3~5日,經(jīng)前8日開始 | 黃體酮起藥物性刮宮作用,雌二醇修復(fù)子宮內(nèi)膜,睪丸素減少撤藥性出血 |
功血少量,出血不止 | 1ml 1次/日,肌注3~5日 | 作用同上 |