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| 通用名 | 硫酸奈替米星注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NETILMICIN SULFATE INJECTION |
| 拼音名 | LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 氨基糖甙類 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理 本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜 與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿 菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對 于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌 作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏 感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉 素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥常可獲得協(xié) 同作用。 本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。 2．毒理 動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。 |
| 藥代動力學 | 本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品2 mg/kg，30～60分鐘達血藥峰 濃度（Cmax），約為7 mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2 mg/kg， 若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內(nèi)注射相同劑量所達峰濃度 相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的2～3 倍。本品在體 內(nèi)不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易 透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定 量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥 濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結合率低， 僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24 小時內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100 mg/L以上，自膽汁中排出少。 本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚，t1/2β明顯延長。 |
| 適應癥 | 1．本品適用于治療敏感革蘭陰性桿菌所致嚴重感染。如銅綠假單胞菌、變形桿菌 屬（吲哚陽性和陰性）、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及枸櫞酸桿菌屬 等所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染（包括腦膜炎）、尿路生殖系統(tǒng)感染、 呼吸道感染、胃腸道感染、腹膜炎、膽道感染、皮膚或骨骼感染、中耳炎、鼻竇炎、軟 組織感染、李斯特菌病等。 2．本品亦可與其他抗菌藥物聯(lián)合用于治療葡萄球菌感染，但對耐甲氧西林葡萄球 菌感染常無效。 |
| 用法用量 | 1．腎功能正常者： 成人 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。按體重每8小時1.3～ 2.2mg/kg；或每12小時2～3.25 mg/kg；治療復雜性尿路感染，按體重每12小時1.5～ 2 mg/kg。療程均為7～14日。一日最高劑量不超過7.5 mg/kg。血液透析后應補給1 mg/kg。 小兒 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注。（1）6周以內(nèi)小兒，按體重每12小時2～ 3mg/kg；（2）6周～12歲小兒，按體重每8小時1.7～2.3mg/kg；或按體重每12小時2.5～ 3.5 mg/kg。療程均為7～14日。 靜脈滴注時，取本品用50～200ml氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋 液稀釋，于1.5～2小時內(nèi)靜脈滴注；小兒的稀釋液量應相應減少。于1.5～2小時內(nèi)緩 慢輸入。 應用本品宜定期監(jiān)測血藥濃度，使血藥峰濃度維持在6～10 mg/L，谷濃度為0.5～ 2 mg/L。 2．腎功能減退者：必須根據(jù)腎功能減退程度調整劑量，有條件時宜進行血藥濃度 監(jiān)測，據(jù)其結果擬訂個體化給藥方案，使血藥濃度調整至上述范圍，也可根據(jù)測得的肌 酐清除率或參考肌酐值、血尿素氮值減少本品劑量或延長給藥間期。 |
| 不良反應 | 1．本品腎毒性輕微并較少見。常發(fā)生于原有腎功能損害者，或應用劑量超過一般常 用劑量的感染患者。 2．神經(jīng)系統(tǒng)毒性：可發(fā)生第8對腦神經(jīng)的毒性反應，但與其他常用氨基糖苷類抗生 素相比，本品的毒性發(fā)生率較低，程度亦較輕，易發(fā)生在原有腎功能損害者，或治療劑 量過高、療程過長的感染患者，表現(xiàn)為前庭及聽力受損的癥狀，如出現(xiàn)頭暈、眩暈、聽 覺異常等。 3．其他：偶可出現(xiàn)頭痛、全身不適、視覺障礙、心悸、皮疹、發(fā)熱、嘔吐及腹瀉等。 4．局部反應一般少見，偶有注射區(qū)疼痛。 |
| 禁忌癥 | 對本品或任何一種氨基糖苷類抗生素過敏或有嚴重毒性反應者禁用。 |
| 注意事項 | 1．本品不是單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕度皮膚軟組織感染的首選藥；敗血 癥治療中需聯(lián)合應用具協(xié)同作用的藥物；腹腔感染治療，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。 2．下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功 能損害患者。 3．交叉過敏：對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本 品過敏。 4．為避免或減少耳、腎毒性反應的發(fā)生，治療期間應定期監(jiān)測尿常規(guī)、血尿素氮、 血肌酐等，并密切觀察前庭功能及聽力改變。有條件者應進行血藥濃度監(jiān)測，調整劑量 使血藥峰濃度在16 mg/L以下，且不宜持續(xù)較長時間（如2～3 小時以上），谷濃度避免 超過4 mg/L。 5．腎功能減退患者應根據(jù)腎損害程度減量用藥（見【用法用量】）。 6．嚴重燒傷患者本品的血藥濃度可能較低，應根據(jù)血藥濃度測定結果調整劑量。 7．本品劑量相同時，發(fā)熱患者的血藥濃度較無發(fā)熱者低，血消除半衰期（t1/2?）亦 較短，但退熱后血藥濃度可能增高，通常不須調整劑量。貧血患者本品的t1/2?也可能較 短。 8．療程一般不宜超過14天，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。 9．對實驗室檢查指標的干擾：本品可使血糖、血堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶和嗜 酸性粒細胞等的測定值升高，使白細胞、血小板等的測定值降低，多呈一過性。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能透過血-胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，故孕婦禁用。 哺乳期婦女用藥尚不明確，若使用本品宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒應禁用本品。若確有應用指證，給藥方案必須在血藥濃度監(jiān)測下進行調整。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者宜按輕度腎功能減退者減量用藥。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品避免與其他氨基糖苷類抗生素、萬古霉素、多粘菌素、強利尿藥和神經(jīng)肌 肉阻斷藥等腎毒性和神經(jīng)毒性藥物合用。 2．本品與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類或青霉素類）混合可導致相互失活，需聯(lián)合應 用時必須分瓶滴注；本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 |
| 藥物過量 | 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作 用等。 |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | （1）1ml:5萬單位 (2)2ml:10萬單位 |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 硫酸奈替米星 | ||||||||
| 化學名 | 硫酸奈替米星 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | NETILMICIN SULFATE | ||||||||
| CAS No. | 56391-57-2 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
