通用名 | 硫酸卡那霉素注射液 |
曾用名 | |
英文名 | KANAMYCIN SULFATE INJECTION |
拼音名 | LIUSUAN KANAMEISU ZHUSHEYE |
藥品類別 | 氨基糖甙類 |
性狀 | 本品為無色或微黃色澄明液體。 |
藥理毒理 | 硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數(shù)腸桿菌
科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、
志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾
森菌屬等均有良好抗菌作用;流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎
球菌、淋球菌等對本品也大多敏感。卡那霉素對葡萄球菌屬
(甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假
單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球
菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。本品主要與細(xì)菌
核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥
菌株顯著增多,由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶,使之
失去抗菌活性?敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥,
與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。 |
藥代動力學(xué) | 肌注本品后迅速吸收,于1~2小時達(dá)血藥峰濃度。一
次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2~4小
時,血清蛋白結(jié)合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。
在體內(nèi)可分布到各種組織,在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄,胸水、
腹水中濃度較高,可穿過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),膽汁與糞便中
的濃度較低,很少進(jìn)入腦脊液中。在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎
小球?yàn)V過后由尿排出,給藥后24小時內(nèi)尿中排出80%-90
%。血液透析和腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于治療敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷
伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重
感染,如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,后兩者常需與其他抗
菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。 |
用法用量 | 1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每
12小時1次;或按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次,成
人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患
者劑量應(yīng)適當(dāng)減少。
2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~
25mg/kg,分2次給藥。
3.腎功能減退時用量:肌酐清除率50~90mg/min時用
正常劑量的60~90%,每12小時1次(正常劑量為每次
7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/min時
用正常劑量的30~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率
<10mg/min時用正常劑量的20~30%,每24~48小時1次。 |
不良反應(yīng) | 1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此
為影響耳蝸神經(jīng)。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退者可在
停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時可出現(xiàn)眩暈、
步履不穩(wěn),但并不多見。
2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、
惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。
3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。
4.其他不良反應(yīng)有:頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、
白細(xì)胞減低、嗜酸粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。 |
禁忌癥 | 對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長程
治療(如結(jié)核病),通常療程不超過14天。
2.下列情況應(yīng)慎用本品:失水、第8對腦神經(jīng)損害、
重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。
3.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素或
阿米卡星等過敏的患者,可能對本品也過敏。
4.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查:
(1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性
反應(yīng)。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更
為重要。
5.有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年人和
腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜
保持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時用藥1
次時血藥峰濃度宜保持在56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。
6.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬
氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶
濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降
低。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 在孕婦用藥中本品屬D類,即對人類有危害,但用藥后
可能利大于弊?敲顾乜纱┻^胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織,有
引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán)
衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期婦女在用
藥期仍宜暫停哺乳。 |
兒童用藥 | 本品屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新
生兒中不宜應(yīng)用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物
的半衰期延長,可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 |
老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品后容易引起各種毒性反應(yīng),因此有條
件時應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一
定程度生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng)
采用較小治療量。 |
藥物相互作用 | 1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用,可
增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,
導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或
去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能
增加耳毒性與腎毒性。
4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎
毒性。
5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身
應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后
應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。
7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)
混合時可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時必須
分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。 |
藥物過量 | 由于缺少特異性拮抗藥,卡那霉素過量或引起毒性反應(yīng)
時,主要用對癥療法和支持療法,同時補(bǔ)充大量水分。血液
透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。 |
貯藏 | 密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |