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硫酸卡那霉素注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硫酸卡那霉素注射液
曾用名 
英文名KANAMYCIN SULFATE INJECTION
拼音名LIUSUAN KANAMEISU ZHUSHEYE
藥品類別氨基糖甙類
性狀本品為無色或微黃色澄明液體。
藥理毒理硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數(shù)腸桿菌 科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、 志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾 森菌屬等均有良好抗菌作用;流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎 球菌、淋球菌等對本品也大多敏感。卡那霉素對葡萄球菌屬 (甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假 單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球 菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。本品主要與細(xì)菌 核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥 菌株顯著增多,由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶,使之 失去抗菌活性?敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥, 與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。
藥代動力學(xué)肌注本品后迅速吸收,于1~2小時達(dá)血藥峰濃度。一 次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2~4小 時,血清蛋白結(jié)合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。 在體內(nèi)可分布到各種組織,在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄,胸水、 腹水中濃度較高,可穿過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),膽汁與糞便中 的濃度較低,很少進(jìn)入腦脊液中。在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎 小球?yàn)V過后由尿排出,給藥后24小時內(nèi)尿中排出80%-90 %。血液透析和腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。
適應(yīng)癥本品適用于治療敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷 伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重 感染,如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,后兩者常需與其他抗 菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
用法用量1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每 12小時1次;或按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次,成 人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患 者劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~ 25mg/kg,分2次給藥。 3.腎功能減退時用量:肌酐清除率50~90mg/min時用 正常劑量的60~90%,每12小時1次(正常劑量為每次 7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/min時 用正常劑量的30~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率 <10mg/min時用正常劑量的20~30%,每24~48小時1次。
不良反應(yīng)1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此 為影響耳蝸神經(jīng)。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退者可在 停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時可出現(xiàn)眩暈、 步履不穩(wěn),但并不多見。 2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、 惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。 3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。 4.其他不良反應(yīng)有:頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、 白細(xì)胞減低、嗜酸粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌癥對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長程 治療(如結(jié)核病),通常療程不超過14天。 2.下列情況應(yīng)慎用本品:失水、第8對腦神經(jīng)損害、 重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。 3.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素或 阿米卡星等過敏的患者,可能對本品也過敏。 4.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查: (1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性 反應(yīng)。 (2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更 為重要。 5.有條件時應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年人和 腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜 保持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時用藥1 次時血藥峰濃度宜保持在56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。 6.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬 氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。
孕婦及哺乳期婦女用藥在孕婦用藥中本品屬D類,即對人類有危害,但用藥后 可能利大于弊?敲顾乜纱┻^胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織,有 引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán) 衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期婦女在用 藥期仍宜暫停哺乳。
兒童用藥本品屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新 生兒中不宜應(yīng)用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物 的半衰期延長,可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品后容易引起各種毒性反應(yīng),因此有條 件時應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一 定程度生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng) 采用較小治療量。
藥物相互作用1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用,可 增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用, 導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。 3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或 去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能 增加耳毒性與腎毒性。 4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎 毒性。 5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身 應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后 應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。 7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時必須 分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量由于缺少特異性拮抗藥,卡那霉素過量或引起毒性反應(yīng) 時,主要用對癥療法和支持療法,同時補(bǔ)充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。
貯藏密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫酸卡那霉素
化學(xué)名 
拼音名LIUSUAN KANAMEISU
英文名KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED
CAS No.25389-94-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格按卡那霉素計(jì)2ml:0.5g(50萬單位)
相關(guān)說明書
注射用硫酸卡那霉素、硫酸卡那霉素滴眼液
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