通用名 | 酞磺胺噻唑片 |
曾用名 | |
英文名 | PHTHALYLSULFATHIAZOLE TABLETS |
拼音名 | TAIHUANG'AN SAIZUO PIAN |
藥品類別 | 磺胺類 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為磺胺類抗菌藥,口服后吸收量極少,在腸道內(nèi)緩
慢分解出磺胺噻唑而發(fā)揮其較強(qiáng)的抑菌作用,本品對(duì)革蘭陽
性和陰性菌均具抗菌作用,但目前細(xì)菌對(duì)該類藥物的耐藥現(xiàn)
象普遍,腸桿菌科等細(xì)菌對(duì)其耐藥菌株增多。
本品為廣譜抑菌劑,其作用機(jī)制為在結(jié)構(gòu)上類似對(duì)氨基
苯甲酸(PABA),可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉
酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,
減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成
嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),
因此抑制了細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后僅少量吸收,約95%殘留在腸道內(nèi)緩慢分解
出磺胺噻唑而發(fā)揮其抑菌作用,僅5%緩慢水解為磺胺甲惡唑
而被吸收。血內(nèi)磺胺濃度一般低于15μg/ml,但也有高達(dá)60μg/ml。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于敏感菌所致腸道感染的治療,也可用于腸道手
術(shù)前后預(yù)防感染。 |
用法用量 | 成人口服首劑1.5~2g,以后一次1g,一日4次;小兒
一日0.2g/kg,分4次服。 |
不良反應(yīng) | 本品吸收少,故不良反應(yīng)小。偶見皮疹、藥物熱及其他
變態(tài)反應(yīng)。 |
禁忌癥 | 1.對(duì)磺胺類藥物過敏者禁用。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.小于2個(gè)月的嬰兒禁用。
4.重度肝腎功能損害者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.飯前空腹口服。
2.交叉過敏反應(yīng)。對(duì)一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對(duì)其
他磺胺藥也可能過敏。
3.對(duì)呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶
抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對(duì)磺胺藥亦可過敏。
4.由于本品對(duì)肝腎具有毒性作用,故肝腎功能損害患者
宜避免使用。
5.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟
啉癥患者。
6.治療中須注意血象檢查、尿液檢查、肝腎功能檢查等。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有
致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃
度的50%~100%,藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響;本品在葡萄
糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血
發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
兒童用藥 | 由于本品可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而
新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增
高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此本品在新生兒及
2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌;由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期,
肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。 |
老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用本品時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。因
此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。 |
藥物相互作用 | 1.不能與對(duì)氨基苯甲酸合用,對(duì)氨基苯甲酸可代替本品
被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。
2.下列藥物與本品同用時(shí),本品可取代這些藥物的蛋白
結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒
性反應(yīng),因此當(dāng)這些藥物與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用,或在應(yīng)用本品
之后使用時(shí)需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服
降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
3.與避孕藥(雌激素類)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠
性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
4.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
5.與肝毒性藥物合用時(shí),可能引起肝毒性發(fā)生率的增
高。對(duì)此類患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)
測(cè)肝功能。
6.與光敏藥物合用時(shí),可能發(fā)生光敏作用相加。
7.接受本品治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
8.不宜與烏洛托品合用,因?yàn)趼逋衅吩谒嵝阅蛑锌煞纸?
產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿
的危險(xiǎn)性增加。
9.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者同用
時(shí) 可增強(qiáng)保泰松的作用。
10.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時(shí)可減少后者
自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久,易產(chǎn)生毒性反
應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整
本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長(zhǎng)時(shí),對(duì)磺胺藥的血藥濃度宜
進(jìn)行監(jiān)測(cè),有助于劑量的調(diào)整,保證安全用藥。
11.與尿堿化藥合用可增加本品在堿性尿中的溶解度,
使排泄增多。
12.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對(duì)造血系統(tǒng)的
不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等,如確有指征需兩藥同
用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。 |
藥物過量 | 磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,超過此濃度,不良反
應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。 |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |