通用名 | 賴氨匹林腸溶膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | DL-LYSINE ASPIRIN ENTERIC-COATED CAPSULES |
拼音名 | LAIANPILIN CHANGRONG JIAONANG |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為腸溶膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色。本品對(duì)濕熱均不穩(wěn)定。 |
藥理毒理 | 本品為阿司匹林與賴氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥,在體內(nèi)解離為阿司匹林,
小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,血藥濃度達(dá)
峰時(shí)間約3.7小時(shí),吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。水楊酸
鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%,血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低,水楊酸鹽進(jìn)一步代
謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離
水楊酸由腎臟排泄,水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響,一次小劑量
服用時(shí)T1/2為2- 3小時(shí),大劑量可達(dá)20小時(shí)。 |
適應(yīng)癥 | 本品主要用于抑制血小板聚集,減少動(dòng)脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性
腦缺血或中風(fēng)發(fā)生。
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用法用量 | 口服,一日0.1~0.3g(1~3粒),一次或分次服用,或遵醫(yī)囑.本品應(yīng)整粒
吞服。
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不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、
尤其當(dāng)藥物血濃度>200mg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng)
愈明顯。
(1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng),停藥后多可
消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
(2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,藥物血濃
度達(dá)200~300mg/m1后出現(xiàn)。
(3)過敏反應(yīng):表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者,
服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹
林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
(4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/
∕ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報(bào)
道。 |
禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血;②血友病
或血小板減少癥;③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、
神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
注意事項(xiàng) | (1)交叉過敏反應(yīng)。對(duì)某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時(shí)也可能
對(duì)另一種水楊酸類藥過敏。但是對(duì)本品過敏者不一定對(duì)非乙;乃畻钏犷愃庍^
敏。
(2)對(duì)診斷的干擾:① 可干擾尿酮體試驗(yàn);② 血清尿酸測(cè)定:當(dāng)血藥濃度
超過130μg/m1時(shí),用比色法測(cè)定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影
響;③ 尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮類固醇測(cè)定,用熒光法測(cè)定時(shí)會(huì)受
本品干擾;④ 尿香草基杏仁酸(VMA)測(cè)定,取決于所用方法,結(jié)果可高可低
不穩(wěn)定;⑤出血時(shí)間測(cè)定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長,劑量
小到40mg也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg=引起出
血的報(bào)道;⑥肝功能試驗(yàn),包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶,當(dāng)
血藥濃度>250μg/ m1時(shí)可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常;⑦ 凝血酶原時(shí)
間測(cè)定,大量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長; ⑧ 血
鉀測(cè)定,本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,導(dǎo)致血鉀降低;⑨ 血清甲狀腺素
(T4)及三碘甲狀腺素(T3)測(cè)定,當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品
時(shí)可得較低結(jié)果。⑩ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄
減少(即PSP排泄試驗(yàn))
(3)下列情況時(shí)應(yīng)慎用:① 有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時(shí);② 血小板減少者;
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者;④ 痛風(fēng)(本品可影響其它排尿酸藥的作用,小
劑量時(shí)可能引起尿酸潴留);⑤ 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾
向,肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑥ 腎功能不全時(shí)有加重腎
臟毒性的危險(xiǎn);⑦ 心功能不全或高血壓,大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。
(4)長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸作用,長期使用可使產(chǎn)程延長,
產(chǎn)后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)
生不良反應(yīng), 哺乳期婦女禁用。
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兒童用藥 | 一般12歲以下小兒慎用;3個(gè)月以下嬰兒禁用。
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老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng),故應(yīng)減量服用。 |
藥物相互作用 | (1)與其它非甾體抗炎藥同用時(shí),胃腸道不良反應(yīng)增加,而療效并不加強(qiáng)。
(2)抗酸藥(長期大量應(yīng)用)或尿堿化藥:堿性尿可增加本品排泄,使血藥
濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水
平,應(yīng)予注意。
(3)與口服抗凝藥同用時(shí),可能增加出血的危險(xiǎn)。
(4)碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,甚至可引起代謝性酸中毒,不僅能導(dǎo)致水
楊酸鹽排泄增加,血藥濃度降低,而且透入腦組織中的量也增加,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
(5)糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí),為了維持本品的血藥濃度,
必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外,還有發(fā)生消化道潰瘍的危險(xiǎn)。
(6)胰島素或口服降糖藥的藥效,可因與本品同用而加強(qiáng)。
(7)與甲氨喋吟(MTX)同用時(shí),可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合,減少其
從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。
(8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本
品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯,超過100~150μg
/ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血
藥濃度升高。
(9)尿酸化藥:酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄,使后者血藥濃度升高。水楊
酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高,毒
性反應(yīng)增加。
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藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn):
(1)輕度:即水楊酸反應(yīng)(Salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者。表現(xiàn)
為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸
深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)、視力障礙等。
(2)重度:可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等;
兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。
過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常,酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性
酸中毒),低血糖或高血糖,酮尿,低鈉血癥,低鉀血癥及蛋白尿、血尿。
超量中毒時(shí)應(yīng)予以緊急處理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸藥,給予
對(duì)癥及支持療法,并合理使用利尿藥。
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貯藏 | 密閉,在陰涼干燥處保存。 |
包裝 | 0.1g |
有效期 | |