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賴氨匹林腸溶膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名賴氨匹林腸溶膠囊
曾用名 
英文名DL-LYSINE ASPIRIN ENTERIC-COATED CAPSULES
拼音名LAIANPILIN CHANGRONG JIAONANG
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為腸溶膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色。本品對(duì)濕熱均不穩(wěn)定。
藥理毒理本品為阿司匹林與賴氨酸的復(fù)鹽。為非甾體抗炎藥,在體內(nèi)解離為阿司匹林, 小劑量使用主要發(fā)揮抗血小板聚集作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品口服后在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽,血藥濃度達(dá) 峰時(shí)間約3.7小時(shí),吸收后分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔、腦脊液中。水楊酸 鹽的蛋白結(jié)合率為65-90%,血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相應(yīng)降低,水楊酸鹽進(jìn)一步代 謝為水楊尿酸及葡萄糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。代謝物及小部分游離 水楊酸由腎臟排泄,水楊酸鹽的T1/2受劑量大小與尿的pH值影響,一次小劑量 服用時(shí)T1/2為2- 3小時(shí),大劑量可達(dá)20小時(shí)。
適應(yīng)癥本品主要用于抑制血小板聚集,減少動(dòng)脈粥樣硬化患者的心肌梗塞、短暫性 腦缺血或中風(fēng)發(fā)生。
用法用量口服,一日0.1~0.3g(1~3粒),一次或分次服用,或遵醫(yī)囑.本品應(yīng)整粒 吞服。
不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、 尤其當(dāng)藥物血濃度>200mg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高,不良反應(yīng) 愈明顯。 (1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng),停藥后多可 消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 (2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降,多在服用一定療程,藥物血濃 度達(dá)200~300mg/m1后出現(xiàn)。 (3)過敏反應(yīng):表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者, 服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹 林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。 (4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/ ∕ml時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的報(bào) 道。
禁忌癥下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)期潰瘍病或其它原因引起的消化道出血;②血友病 或血小板減少癥;③有阿司匹林或其它非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、 神經(jīng)血管性水腫或休克者。
注意事項(xiàng)(1)交叉過敏反應(yīng)。對(duì)某一種水楊酸類藥物或非甾體抗炎藥過敏時(shí)也可能 對(duì)另一種水楊酸類藥過敏。但是對(duì)本品過敏者不一定對(duì)非乙;乃畻钏犷愃庍^ 敏。 (2)對(duì)診斷的干擾:① 可干擾尿酮體試驗(yàn);② 血清尿酸測(cè)定:當(dāng)血藥濃度 超過130μg/m1時(shí),用比色法測(cè)定尿酸,可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影 響;③ 尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)及17-酮類固醇測(cè)定,用熒光法測(cè)定時(shí)會(huì)受 本品干擾;④ 尿香草基杏仁酸(VMA)測(cè)定,取決于所用方法,結(jié)果可高可低 不穩(wěn)定;⑤出血時(shí)間測(cè)定,由于本品抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長,劑量 小到40mg也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg=引起出 血的報(bào)道;⑥肝功能試驗(yàn),包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶,當(dāng) 血藥濃度>250μg/ m1時(shí)可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常;⑦ 凝血酶原時(shí) 間測(cè)定,大量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長; ⑧ 血 鉀測(cè)定,本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,導(dǎo)致血鉀降低;⑨ 血清甲狀腺素 (T4)及三碘甲狀腺素(T3)測(cè)定,當(dāng)應(yīng)用放射免疫法測(cè)定及應(yīng)用大劑量本品 時(shí)可得較低結(jié)果。⑩ 由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄 減少(即PSP排泄試驗(yàn)) (3)下列情況時(shí)應(yīng)慎用:① 有哮喘及其它過敏性反應(yīng)時(shí);② 血小板減少者; ③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者;④ 痛風(fēng)(本品可影響其它排尿酸藥的作用,小 劑量時(shí)可能引起尿酸潴留);⑤ 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾 向,肝功能不全或肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑥ 腎功能不全時(shí)有加重腎 臟毒性的危險(xiǎn);⑦ 心功能不全或高血壓,大量應(yīng)用可能引起心力衰竭或肺水腫。 (4)長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測(cè)定。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品易于通過胎盤,妊娠早晚期用藥都有致畸作用,長期使用可使產(chǎn)程延長, 產(chǎn)后出血增多等,故禁用;也可在乳汁中排泄,長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn) 生不良反應(yīng), 哺乳期婦女禁用。
兒童用藥一般12歲以下小兒慎用;3個(gè)月以下嬰兒禁用。
老年患者用藥老年患者由于腎功能下降用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng),故應(yīng)減量服用。
藥物相互作用(1)與其它非甾體抗炎藥同用時(shí),胃腸道不良反應(yīng)增加,而療效并不加強(qiáng)。 (2)抗酸藥(長期大量應(yīng)用)或尿堿化藥:堿性尿可增加本品排泄,使血藥 濃度降低。當(dāng)血藥濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)停用堿性藥物可使血藥濃度升高到毒性水 平,應(yīng)予注意。 (3)與口服抗凝藥同用時(shí),可能增加出血的危險(xiǎn)。 (4)碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,甚至可引起代謝性酸中毒,不僅能導(dǎo)致水 楊酸鹽排泄增加,血藥濃度降低,而且透入腦組織中的量也增加,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 (5)糖皮質(zhì)激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí),為了維持本品的血藥濃度, 必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。此外,還有發(fā)生消化道潰瘍的危險(xiǎn)。 (6)胰島素或口服降糖藥的藥效,可因與本品同用而加強(qiáng)。 (7)與甲氨喋吟(MTX)同用時(shí),可減少甲氨喋吟與蛋白的結(jié)合,減少其 從腎臟的排泄,使血濃度升高而毒性反應(yīng)增加。 (8)丙磺舒或硫氧唑酮(Sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本 品而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時(shí)降低即明顯,超過100~150μg /ml時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血 藥濃度升高。 (9)尿酸化藥:酸性尿可減低水楊酸鹽的排泄,使后者血藥濃度升高。水楊 酸血濃度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致水楊酸鹽血濃度升高,毒 性反應(yīng)增加。
藥物過量過量或中毒表現(xiàn): (1)輕度:即水楊酸反應(yīng)(Salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者。表現(xiàn) 為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸 深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)、視力障礙等。 (2)重度:可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難、無名熱等; 兒童患者、精神及呼吸障礙更明顯。 過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常,酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性 酸中毒),低血糖或高血糖,酮尿,低鈉血癥,低鉀血癥及蛋白尿、血尿。 超量中毒時(shí)應(yīng)予以緊急處理,包括催吐或洗胃,口服活性炭及抗酸藥,給予 對(duì)癥及支持療法,并合理使用利尿藥。
貯藏密閉,在陰涼干燥處保存。
包裝0.1g
有效期 
主要成分
通用名賴氨匹林
化學(xué)名DL-賴氨酸單[2-(乙酰氧基)苯甲酸]鹽
拼音名LAI'ANPILIN
英文名ASPIRIN-DL-LYSINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式C15H22N2O6
分子量326.35
規(guī)  格 
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