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卡巴匹林鈣散

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名卡巴匹林鈣散
曾用名 
英文名CARBASALATE CALCIUM POWDER
拼音名KABAPILINGAI SAN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色無(wú)定形粉末,易溶于水。
藥理毒理本品為乙酰水楊酸鈣與尿素絡(luò)合的鹽,在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解 熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。
藥代動(dòng)力學(xué)本品在水中水解為乙酰水楊酸(阿司匹林)?诜昭杆、完全,在胃內(nèi) 已開(kāi)始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。 食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后 分布于各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低,但水解 后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時(shí)結(jié)合率相 應(yīng)地降低。T1/2為15~20分鐘;本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為 水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分 氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時(shí), 未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個(gè)體間可有很大的差別。尿的pH值對(duì)排泄速 度有影響,在堿性尿中排泄速度加快,而且游離的水楊酸量增多,在酸性尿中則 相反。
適應(yīng)癥用于頭痛、牙痛、傷風(fēng)感冒時(shí)發(fā)熱,以及神經(jīng)痛、腰痛、肌肉痛、和月經(jīng)痛。
用法用量口服:溶于水中服用。成人一次0.6~1.2g(1~2袋),如需要,2~4小時(shí) 后重服,但24小時(shí)內(nèi)不得超過(guò)3.6g(6袋)。 兒童:初生~6個(gè)月,一次50mg;6個(gè)月~1歲,一次50~100mg;1~4歲, 一次0.1~0.15g;4~6歲,一次0.15~0.2g;6~9歲,一次0.2~0.25g;9~14 歲,一次0.25~0.3g,需要時(shí)2~4小時(shí)后再重服。
不良反應(yīng)一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)、 尤其當(dāng)阿司匹林血濃度>200μg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。 (1)較常見(jiàn)的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應(yīng)(發(fā)生率3%~ 9%),停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。 (2)中樞神經(jīng):出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽(tīng)力下降,多在服用一定療程,阿司匹林 血濃度達(dá)200~300 μg/L后出現(xiàn)。 (3)過(guò)敏反應(yīng):出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘、尊麻疹、血管神經(jīng)性水 腫或休克。多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司 匹林哮喘。有的是阿司匹林過(guò)敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征,往往與遺傳和環(huán)境因素 有關(guān)。 (4)肝、腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過(guò)大使血藥濃度達(dá)250 μg/m1時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎乳頭壞死的 報(bào)道。
禁忌癥下列情況應(yīng)禁用:①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血;②血友病 或血小板減少癥;③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過(guò)敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、 神經(jīng)血管性水腫或休克者。
注意事項(xiàng)(1)交叉過(guò)敏反應(yīng)。對(duì)本品過(guò)敏時(shí)也可能對(duì)另一種水楊酸類藥或另一種非水 楊酸類的非甾體抗炎藥過(guò)敏。但非絕對(duì),必須警惕交叉過(guò)敏的可能性。 (2)對(duì)診斷的干擾:①長(zhǎng)期每日用量超過(guò)2.4g時(shí),硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn) 假陽(yáng)性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;②可干擾尿酮體試驗(yàn);③當(dāng)血藥濃度 超過(guò)130μg/ml時(shí),用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受 影響;④用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受本品干擾;⑤尿香草 基杏仁酸(VMA)的測(cè)定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;⑥由于本品抑 制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能, 但是臨床上尚未見(jiàn)小劑量(<150mg/日=引起出血的報(bào)道;⑦肝功能試驗(yàn),當(dāng) 血藥濃度250μg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性 磷酸酶可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常.⑧大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度 >300μg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng);⑨每天用量超過(guò)5g時(shí)血清膽固醇可降低; ⑩由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;⑾大劑量應(yīng)用本品 時(shí),用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結(jié) 果;⑿由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP 排泄試驗(yàn))。 (3)下列情況應(yīng)慎用:①有哮喘及其他過(guò)敏性反應(yīng)時(shí):②葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶缺陷者;③痛風(fēng);④肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝 功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);⑤心功能不全或高血壓。大量用藥 時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫;⑥腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn);⑦血小板 減少者。 (4)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 (5)拔牙前后不應(yīng)立即服用本藥,飲用含酒精飲料前后忌服。
孕婦及哺乳期婦女用藥禁用。
兒童用藥小兒患者,尤其是發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其 是流感及水痘患兒應(yīng)用本品,可能發(fā)生瑞氏綜合癥,因而建議慎用。
老年患者用藥老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
藥物相互作用(1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推? 他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)卻增加;此 外,由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng),還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與 對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括:腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌的 可能。 (2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃 腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。 (3)與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用,可 增加出血的危險(xiǎn)。 (4)尿堿化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長(zhǎng)期大量應(yīng)用)可增加本品自尿中 排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可 使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性 酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使本品透人腦組織中的量增多,從而增加 毒性反應(yīng)。 (5)尿酸化藥可減低本品排泄,使其血藥濃度升高,本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定 狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。 (6)糖皮質(zhì)激素簡(jiǎn)稱激素可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血 藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí), 有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng) 用。 (7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。 (8)與甲氨蝶呤(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶吟與蛋白的結(jié)合,減少其 從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。 (9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用本品而降低;當(dāng)水楊酸鹽 的血藥濃度>50μg/m1時(shí)即明顯降低,>100~150μg/ml時(shí)更甚。此外,丙磺 舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。
藥物過(guò)量 
貯藏密封,置陰涼干燥處保存。
包裝每袋0.6g
有效期 
主要成分
通用名卡巴匹林鈣
化學(xué)名卡巴匹林鈣
拼音名 
英文名CARBASALATE CALCIUM
CAS No.5749-67-7
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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