通用名 | 氯硝西泮注射液 |
曾用名 | |
英文名 | CLONAZEPAM INJECTION |
拼音名 | LUXIAOXIPAN ZHUSHEYE |
藥品類(lèi)別 | 抗癲癇藥 |
性狀 | 本品為無(wú)色或微黃綠色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為苯二氮卓類(lèi)抗癲癎抗驚厥藥。該藥對(duì)多種動(dòng)物癲癎模型有對(duì)抗作用,對(duì)戊四唑
所致的陣攣性驚厥模型對(duì)抗作用尤佳,對(duì)最大電休克驚厥、士的寧和印防己毒素驚厥等均有較強(qiáng)的對(duì)抗作
用。對(duì)各種類(lèi)型的癲癇有抑制作用。氯硝西泮既抑制癲癎病灶的發(fā)作性放電,也抑制放電活動(dòng)向周?chē)M織
的擴(kuò)散。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)
與GABAA受體的結(jié)合,促進(jìn)氯通道開(kāi)放,細(xì)胞過(guò)極化,增強(qiáng)GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)
元的興奮性降低。氯硝西泮可能引起依賴性。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 蛋白結(jié)合率約為80%,表觀分布容積為 1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通過(guò)血腦屏障,
幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,代謝產(chǎn)物以游離或結(jié)合形式經(jīng)尿排出。T1/2為26~49小時(shí)。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于控制各型癲癎,尤適用于失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥、肌陣攣性、運(yùn)動(dòng)不能性發(fā)
作及Lennox-Gastaut綜合征。 |
用法用量 | 用量應(yīng)根據(jù)患者具體情況而個(gè)體化,盡量避免肌注?刂瓢d癇持續(xù)狀態(tài)可用靜脈注射,
成人常用量1~4mg,30秒左右緩慢注射完畢,如持續(xù)狀態(tài)仍未控制,每隔20分鐘后可重復(fù)原劑量1~2次。
成人最大量每日不超過(guò)20 mg。 |
不良反應(yīng) | 1.常見(jiàn)的不良反應(yīng):嗜睡、頭昏、共濟(jì)失調(diào)、行為紊亂異常興奮、神經(jīng)過(guò)敏易激惹(反
常反應(yīng))、肌力減退。2.較少發(fā)生的有行為障礙、思維不能集中、易暴怒(兒童多見(jiàn))、精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、
精神抑郁;皮疹或過(guò)敏、咽痛、發(fā)熱或出血異常、淤斑、或極度疲乏、乏力(血細(xì)胞減少)。3.需注意的有:
行動(dòng)不靈活、行走不穩(wěn)、嗜睡,開(kāi)始嚴(yán)重,會(huì)逐漸消失;視力模糊、便秘、腹瀉、眩暈或頭暈、頭痛、氣
管分泌增多、惡心、排尿障礙、語(yǔ)言不清。 |
禁忌癥 | 孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1.對(duì)苯二氮卓藥物過(guò)敏者,可能對(duì)本藥過(guò)敏;2.本藥可以通過(guò)胎盤(pán)及分泌入乳汁。3.幼
兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感。4.老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清
除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài);7.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,
應(yīng)采取預(yù)防措施。8.避免長(zhǎng)期大量使用而成癮,如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。9.對(duì)本類(lèi)藥耐受量小
的患者初用量宜小。
以下情況慎用:1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無(wú)力,病情可
能被加重。3.急性閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。 4.低蛋白血癥時(shí),可導(dǎo)致易嗜
睡難醒。5.多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長(zhǎng)期臥床病人,
咳嗽反射可受到抑制。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.在妊娠三個(gè)月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn);妊娠后期用藥影響新
生兒中樞神經(jīng)活動(dòng);分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱;孕婦應(yīng)禁用。2、可分泌入乳汁,哺
乳期婦女應(yīng)禁用。 |
兒童用藥 | 兒童,尤其幼兒,長(zhǎng)期應(yīng)用有可能對(duì)軀體和神經(jīng)發(fā)育有影響,應(yīng)慎用;在新生兒可
產(chǎn)生持續(xù)性中樞神經(jīng)系抑制,應(yīng)禁用。 |
老年患者用藥 | 老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本品較敏感,用藥易產(chǎn)生呼吸困難、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩甚
至心跳停止,應(yīng)慎用。 |
藥物相互作用 | 1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí),
成癮的危險(xiǎn)性增加。3.與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類(lèi)、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類(lèi)抗抑
郁藥合用時(shí),可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。 4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。5.與西
咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長(zhǎng)。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米
酮的用量。 7.與左旋多巴合用時(shí),可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。 |
藥物過(guò)量 | 出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短
促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,苯二
氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類(lèi)藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí),不能
用巴比妥類(lèi)藥。 |
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