通用名 | 尼莫地平控釋片 |
曾用名 | |
英文名 | NIMODIPINE MODIFIED-RELEASE TABLETS |
拼音名 | NIMODIPING KONGSHI PIAN |
藥品類別 | 腦血管病用藥 |
性狀 | 本品為淡黃色片,無臭,無味。 |
藥理毒理 | 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入
細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制
平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用
遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過
血腦屏障。當用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此
推論,臨床上可用于預防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應用該藥的作
用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇
性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的
缺血性腦損傷。 |
藥代動力學 | 口服后主要從腸胃道吸收,約5小時血藥濃度達高峰,生物半衰期約5小時,
本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高,在肝臟內93%~95%的藥物被代謝,代謝產(chǎn)物主
要由膽汁排出,一部分由腎排出。 |
適應癥 | 適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血
液循環(huán)改善。
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用法用量 | 口服。一次30~60mg,一日2次。
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不良反應 | 大量臨床實踐證明,蛛網(wǎng)膜下隙出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出
現(xiàn)不良反應。最常見的不良反應有:
1. 血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。
2. 肝炎。
3. 皮膚刺痛。
4. 胃腸道出血。
5. 血小板減少。
6. 偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外,口服尼莫地平以后,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)、
AKP的升高,血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。
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禁忌癥 | |
注意事項 | 1. 腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
2. 尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
3. 本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中,應
注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
4. 可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當出現(xiàn)上述癥狀時應當減少
用藥劑量和保持觀察。
5. 避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應用。
2. 動物實驗提示本品具有致畸性。
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兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1. 與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的
效用。
2. 當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應用1周以上者,尼莫地平血
藥濃度可增加50%,這可能與肝內細胞色素P450被西咪替丁抑制,尼莫地平代謝減
少有關。
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藥物過量 | |
貯藏 | 置于陰涼處,干燥、通風保存。 |
包裝 | 60mg |
有效期 | 暫定2年。 |