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己酮可可堿腸溶片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名己酮可可堿腸溶片
曾用名己酮可可豆堿,循利能(cerenin),循能泰(trental),潘通,舒安靈
英文名PENTOXIFYLLINE ENTERIC-COATED TABLETS
拼音名JITONGKEKEJIAN CHANGRONG PIAN
藥品類別腦血管病用藥
性狀本品為腸衣片,除去包衣后,顯白色。
藥理毒理本品為非特異性外周血管擴張藥。其代謝產物具有改善血 液粘度和改善微循環(huán)作用?稍黾咏M織攜氧能力;改善紅細胞變形能力,還可抑 制中性細胞粘附與激活,對缺血性腦中風及周圍血管病起到治療作用。 小鼠口服本品,半數(shù)致死量LD50為1385mg/kg。
藥代動力學本品口服后,迅速而完全地腸道吸收,并且第一時相的 各種代謝產物在血漿中迅速出現(xiàn),達峰濃度在1小時之內,但肝首過效應明顯。 主要代謝產物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3,7-二甲黃嘌呤和代謝產物Ⅴ 1-(3-羧丙基) -3,7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當口服已酮可可堿 100mg和400mg后,血漿中原藥和代謝產物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關,但不呈線 性相關。T1/2和AUC隨劑量增加而增加,但代謝產物V為非劑量依賴。 已酮可可堿的T1/2約0.4~0.8小時,但其代謝產物的T1/2約為1~1.6小時。 口服后幾乎完全以代謝產物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗提示沒有蓄積 作用,亦不誘導細胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度,但不改變可 完全吸收的特性。
適應癥主要用于缺血性中風后腦循環(huán)的改善,同時可用于周圍血管 病,如伴有間歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。
用法用量口服 每次0.2~0.4g,1日2~3次。
不良反應(1)常見的不良反應有:頭暈,頭痛,厭食,腹脹,嘔吐等, 其發(fā)生率均在5%以上,最多達30%左右。 (2)較少見的不良反應有心血管系統(tǒng):血壓降低,呼吸不規(guī)則,水腫;神經系 統(tǒng)焦慮,抑郁,抽搐;消化系統(tǒng)厭食,便秘,口干,口渴;皮膚血管性水腫,皮 疹,指甲發(fā)亮;視力模糊,結膜炎,中央盲點擴大,以及味覺減退,唾液增多, 白細胞減少,肌肉酸痛,頸部腺體腫大和體重改變等。 (3)偶見的不良反應有心絞痛,心律不齊;黃疸,肝炎,肝功能異常,血液纖 維蛋白原降低,再生不良性貧血和白血病等。
禁忌癥急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化,嚴重高血壓患者禁用。
注意事項(1)有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用此藥,以 免誘發(fā)出血。 (2)動物實驗中提示長期應用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會,但沒有 明顯致畸形。 (3)嚴重冠心病,低血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦禁用。本品及其代謝產物可由乳汁分泌, 哺乳期婦女最好不用。
兒童用藥 
老年患者用藥試驗資料顯示,60~68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC 比22~30歲的年齡人組明顯增加,清除時間延長。服藥時請遵醫(yī)囑。
藥物相互作用(1)與抗血小板或抗凝藥合用時,凝血時間延長。 在應用華法林的病人中合用此藥時應當減少劑量。 (2)與茶堿類藥物合用時有協(xié)同作用,將增加茶堿的藥效與毒性反應。因此必 須調整茶堿和已酮可可堿的劑量。 (3)與抗高血壓藥、β阻滯劑、毛地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物 合用時沒有明顯的交叉反應發(fā)生,但可有輕度加重血壓下降,應當注意。
藥物過量過量反應常在服藥后4~5小時出現(xiàn),主要表現(xiàn)為潮紅, 血壓降低,抽搐,嗜睡,甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體,所 有過量患者均可完全恢復。
貯藏遮光、密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名己酮可可堿
化學名3,7-二氫-3,7-二甲基-1-(5-氧代己基)-1H-嘌呤-2,6-二酮
拼音名JITONGKEKEJIAN
英文名PENTOXIFYLLINE
CAS No.1677687
結構式
分子式C13H18N4O3
分子量278.31
規(guī)  格0.1g
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