| 通用名 | 洋地黃毒甙片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIGITOXIN TABLTS |
| 拼音名 | YANGDIHUANG DUDAI PIAN |
| 藥品類別 | 強(qiáng)心藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 治療劑量
1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，
使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上
Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，
有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動(dòng)心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。
②負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心排出量增加，血流動(dòng)力學(xué)狀
態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩
房室傳導(dǎo)。此外，小劑量時(shí)提高竇房結(jié)對(duì)迷走神經(jīng)沖動(dòng)的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作
用。由于其負(fù)性頻率作用，使舒張期相對(duì)延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接
近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動(dòng)過緩和不同程度的房
室傳導(dǎo)阻滯。
③心臟電生理作用：通過對(duì)心肌電活動(dòng)的直接作用和對(duì)迷走神經(jīng)的間接作用，降低
竇房結(jié)自律性；提高普肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)
致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動(dòng)的心室率；由于本藥縮短心房有
效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動(dòng)過速和房撲時(shí)，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動(dòng)轉(zhuǎn)為心房
纖顫；縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服幾乎能完全吸收（96%以上）。生物利用度高達(dá)90%以上，口服后1－4小時(shí)起
效，8－14小時(shí)作用達(dá)峰，持續(xù)約14天。靜注后0.5小時(shí)起效，4－8小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。
由于有較大蓄積作用，可能引起洋地黃中毒。治療血藥濃度為13－25ng/ml,半衰期為
120－216小時(shí)。
本品向組織分布慢而廣泛，以腎、心肌濃度最高，骨骼肌內(nèi)濃度雖低于心肌濃度，
但因骨骼肌占身體重量40%故骨骼肌內(nèi)含藥量最多。本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)97%。表觀
分布容積為0.5L/㎏。
本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝清除，故肝微粒體酶誘導(dǎo)劑可促進(jìn)其代謝。代謝速率存
在個(gè)體差異，清除半衰期長短有差異，一般為4－7天，經(jīng)腎排泄量20－30%。本品吸收
后部分進(jìn)入肝腸循環(huán)經(jīng)膽道排泄入腸，再由腸道吸收，故其原形隨糞排出量僅10－20%。
肝功不良時(shí)，其肝外消除途徑增強(qiáng)，故清除半衰期稍延長。洋地黃毒甙中毒濃度為﹥
35ng/ml。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期
服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量，洋地黃化總量0.7－1.2㎎，每6－8小時(shí)給0.05－0.1㎎口服。
維持量為每日0.05－0.1㎎。
2、小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時(shí)給予。早產(chǎn)兒或足月新生
兒，按體重0.022㎎/㎏或按體表面積0.3－0.35㎎/㎡；2周－1歲，按體重0.045㎎/
㎏；2歲及2歲以上，按體重0.03㎎/㎏；
3、維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。 |
| 不良反應(yīng) | 1、常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓
中樞）、下腹痛、無力等。
2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
如精神抑郁或錯(cuò)亂。
3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。
4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反
應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動(dòng)過速，陣發(fā)性房性心動(dòng)過
速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動(dòng)過速、竇性停搏、心室顫動(dòng)等。兒童中心律失常比其他反
應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。 |
| 禁忌癥 | 1、任何強(qiáng)心甙制劑中毒；
2、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng)；
3、梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動(dòng)仍可考慮）；
4、預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1、洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用
過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。
2、強(qiáng)心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個(gè)病人對(duì)其耐受性和消除速度又有很
大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因
素來摸索不同病人的最佳劑量。
3、陣發(fā)性室性心動(dòng)過速、、房室傳導(dǎo)阻滯、主動(dòng)脈瘤及小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心
力衰竭，忌用或慎用強(qiáng)心甙。心肌炎及肺心病患者對(duì)強(qiáng)心甙敏感，應(yīng)注意用量。
4、強(qiáng)心甙中毒，一般會(huì)有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于
心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。中毒一旦
確立，須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物：
① 輕者，口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神
癥狀及嚴(yán)重心律失常，則每24小時(shí)用1.5－3g氯化鉀，溶于5%葡萄糖溶液500ml中，
緩慢靜滴；同時(shí)也需補(bǔ)充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L－天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、
高鉀血癥或重癥房室傳導(dǎo)阻滯者不宜用鉀鹽。
② 強(qiáng)心甙引起的房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過緩、、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5
－1mg，2－3小時(shí)重復(fù)一次。
③洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對(duì)緊急病例，一般先靜滴
250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次
服用。對(duì)非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失
常和心室顫動(dòng)。心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合征的可能時(shí)，可安置臨時(shí)
起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。⑸ 用藥期間忌用鈣劑。
5、用藥期間忌用鈣劑。
6、不宜與酸、堿類配伍。
7、 慎用：
① 低鉀血癥；
② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯；
③ 高鈣血癥；
④ 甲狀腺功能低下；
⑤ 缺血性心臟��；
⑥ 心肌梗死；
⑦ 心肌炎；
⑧ 腎功能損害。
8、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：
① 血壓、心率及心律；
② 心電圖；
③ 心功能監(jiān)測(cè)；
④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂；
⑤ 腎功能；
⑥ 疑有洋地黃中毒時(shí)，應(yīng)查洋地黃血藥濃度。
9、強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
10、推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
11、肝功能不全者，擬選用不經(jīng)肝臟代謝的洋地黃制劑。
12、腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。
13、洋地黃化患者常對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕嚴(yán)重并發(fā)癥的出現(xiàn)。
14、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
15、在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。
16、腎功能不全、老年患者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其
是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。
17、傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負(fù)荷量）以達(dá)到洋地黃化，
然后逐日給以維持量來彌補(bǔ)消除量。目前速給法多選用速效強(qiáng)心甙，如毒毛化甙K等，
因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。
18、當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥代動(dòng)力學(xué)差別，需要調(diào)整
劑量。
19、依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于
治療洋地黃所致的心律失常。
20、對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每
40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0、6㎎地高辛或洋地黃毒甙。
21、注意肝功能不良時(shí)應(yīng)減量。同時(shí)服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會(huì)
使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當(dāng)增加，分娩后6周減量。本品可排
入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對(duì)本品的耐受性個(gè)體差異較大，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏
感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對(duì)本品耐受性低，
必須減少劑量。尤其適用于伴有腎功能損害的心力衰竭患者。 |
| 藥物相互作用 | 1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、
依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時(shí)，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。
2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺
（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或
新霉素、對(duì)氨水楊酸同用時(shí)，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。
3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘
可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或
擬腎上腺素類藥同用時(shí)，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。
4、有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時(shí)應(yīng)用鉀
鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時(shí)，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。
5、β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動(dòng)過緩的可能，應(yīng)
重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。
6、與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，
甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)
合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時(shí)應(yīng)酌減洋地黃用量1/2－1/3。
7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對(duì)洋地黃的清除率而
提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動(dòng)過緩。
8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度。
9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。
10、依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心
動(dòng)過緩。
11、吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，
有中毒危險(xiǎn)，需監(jiān)測(cè)血藥濃度及心電圖。
12、與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。
13、洋地黃化時(shí)靜脈用硫酸鎂應(yīng)十分謹(jǐn)慎，尤同時(shí)靜注鈣鹽時(shí)，可發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻
滯。
14、紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。
15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進(jìn)腸道運(yùn)動(dòng)而減少洋地黃
的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動(dòng)而提高洋地黃生物利用度約25%。
16、應(yīng)用強(qiáng)心甙期間，或停用后7天以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，
因?yàn)檫@些藥物可能增加強(qiáng)心甙的毒性。
17、利血平可增加洋地黃對(duì)心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對(duì)洋地黃毒甙則使其
排泄增加，故二者與利血平合用時(shí)須加警惕。 |
| 藥物過量 | ⑴ 若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。
⑵ 患者在2－3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。
⑶ 強(qiáng)心甙劑量計(jì)算應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)體重，因脂肪組織不攝取強(qiáng)心甙。
⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。
⑸ 肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。
⑹ 腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。
⑺ 應(yīng)用洋地黃患者對(duì)電復(fù)律極為敏感，應(yīng)高度警惕。
⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。
⑼ 在本品引起嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，不宜補(bǔ)鉀。
⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時(shí)就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒
尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測(cè)下調(diào)整劑量。
⑿ 當(dāng)患者由強(qiáng)心甙注射液改為本品時(shí)，為補(bǔ)償藥物間藥動(dòng)學(xué)差別，需要調(diào)整劑量。
⒀ 應(yīng)靜脈給藥，因?yàn)榧∪庾⑸溆忻黠@局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。
⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血
癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用：
① 氯化鉀靜脈滴注，對(duì)消除異位心律往往有效。
② 苯妥英納，該藥能與強(qiáng)心甙競(jìng)爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人
用100~200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每
日3－4次。
利多卡因，對(duì)消除室性心律失常有效，成人用50~100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈
注射，必要時(shí)可重復(fù)。
阿托品，對(duì)緩慢性心律失常者可用。成人用0.5~2㎎皮下或靜脈注射。
⑤心動(dòng)過緩或完全房室傳導(dǎo)阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時(shí)，可植入臨時(shí)起搏器。
應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。
⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治
療洋地黃所致的心律失常。
⑦ 對(duì)可能有生命危險(xiǎn)的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每
40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 |
| 貯藏 | 密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
