通用名 | 硫酸雙肼屈嗪片 |
曾用名 | |
英文名 | DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS |
拼音名 | LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN |
藥品類別 | 抗高血壓藥 |
性狀 | 本品為白色或微黃色結晶性粉末,無水物為黃色粉末。 |
藥理毒理 | ①降壓,本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用
小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期使用可致
腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。
②心力衰竭,本品增加心排血量,降低血管阻力與后負荷。
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藥代動力學 | 口服吸收良好,1-2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進
入循環(huán)前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙;、羥基化和結
合反應。根據(jù)病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度,可分為快乙;团c慢乙酰化型,
前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用
度為50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小時,血漿蛋白的結合率87%,作用持續(xù)時間24
小時,表觀分布容積1.6土0.3升/公斤。代謝產(chǎn)物75%由尿排出,糞便排出
8%,僅1%-2%以原型從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。 |
適應癥 | 用于治療高血壓或心力衰竭。
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用法用量 | 成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次
50毫克,每日3次。
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不良反應 | 1、多見的不良反應有:腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、惡心。
2、少見的不良反應有:便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
3、罕見的不良反應有:免疫變態(tài)反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫
大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。
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禁忌癥 | 有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者應視為禁忌癥。
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注意事項 | 對中度原發(fā)性高血壓,肼屈嗪合并利尿藥和β受體阻滯劑的應用則可以獲
得良好療效。但本藥不宜單獨應用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。
動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突
變的作用。本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究,本品長期使用可產(chǎn)生血容量
增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減
弱。緩慢增加劑量或合用β受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應緩慢減量以
免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓,但妊娠早期則須慎用,因可與DNA結
合導致Ames試驗(鼠傷寒、沙門氏營養(yǎng)缺陷回復突變試驗、一種致突變試驗)
陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。
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兒童用藥 | 未見兒童應用的安全性試驗。 |
老年患者用藥 | 老年人對本品的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。 |
藥物相互作用 | 1、與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱;
2、擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
3、與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
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藥物過量 | 過量會使血壓下降、心率增快,嚴重時發(fā)生休克。如有過量,應停藥,將
胃排空,給活性炭,若有休克,應于擴溶治療。
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貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | (1)12.5mg(2)25mg |
有效期 | |