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硫酸雙肼屈嗪片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名硫酸雙肼屈嗪片
曾用名 
英文名DIHYDRALAZINE SULFATE TABLETS
拼音名LIUSUAN SHUANGJING QUQIN PIAN
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為白色或微黃色結晶性粉末,無水物為黃色粉末。
藥理毒理①降壓,本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈,對靜脈作用 小,使周圍血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。長期使用可致 腎素分泌增加,醛固酮增加,水鈉潴留而降低效果。 ②心力衰竭,本品增加心排血量,降低血管阻力與后負荷。
藥代動力學口服吸收良好,1-2小時達血漿高峰濃度,但生物利用度較低,因藥物在進 入循環(huán)前,已在腸壁和肝中消除其大部分,主要代謝途徑是乙;、羥基化和結 合反應。根據(jù)病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度,可分為快乙;团c慢乙酰化型, 前者對吸收藥物迅速代謝,生物利用度約為30%,后者則代謝緩慢,生物利用 度為50%,肼屈嗪的tl/2 2-3小時,血漿蛋白的結合率87%,作用持續(xù)時間24 小時,表觀分布容積1.6土0.3升/公斤。代謝產(chǎn)物75%由尿排出,糞便排出 8%,僅1%-2%以原型從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。
適應癥用于治療高血壓或心力衰竭。
用法用量成人常用量 口服,每次12.5-25毫克,每日3次。以后按需要增至每次 50毫克,每日3次。
不良反應1、多見的不良反應有:腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、惡心。 2、少見的不良反應有:便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。 3、罕見的不良反應有:免疫變態(tài)反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫 大、周圍神經(jīng)炎、水腫、系統(tǒng)性紅斑性狼瘡。
禁忌癥有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者應視為禁忌癥。
注意事項對中度原發(fā)性高血壓,肼屈嗪合并利尿藥和β受體阻滯劑的應用則可以獲 得良好療效。但本藥不宜單獨應用。合并冠心病患者因可致心肌缺血,宜慎用。 動物研究中發(fā)現(xiàn)本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突 變的作用。本品可通過胎盤,但缺少在人體的研究,本品長期使用可產(chǎn)生血容量 增大液體潴留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減 弱。緩慢增加劑量或合用β受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應緩慢減量以 免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐后服用
孕婦及哺乳期婦女用藥雙肼屈嗪廣泛適用于妊娠期高血壓,但妊娠早期則須慎用,因可與DNA結 合導致Ames試驗(鼠傷寒、沙門氏營養(yǎng)缺陷回復突變試驗、一種致突變試驗) 陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚,故不推薦用于乳母。
兒童用藥未見兒童應用的安全性試驗。
老年患者用藥老年人對本品的降壓作用較敏感,并易有腎功能減低,故宜減少劑量。
藥物相互作用1、與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱; 2、擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。 3、與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
藥物過量過量會使血壓下降、心率增快,嚴重時發(fā)生休克。如有過量,應停藥,將 胃排空,給活性炭,若有休克,應于擴溶治療。
貯藏遮光,密封保存。
包裝(1)12.5mg(2)25mg
有效期 
主要成分
通用名硫酸雙肼屈嗪
化學名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結構式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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