通用名 | 鹽酸噻氯匹定緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE |
拼音名 | YANSUAN SAILUPIDING HUANSHIPIAN |
藥品類別 | 抗血小板藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響,其中二磷
酸腺苷(ADP)起關(guān)鍵作用。當(dāng)二磷酸腺苷與其特異性受體結(jié)合后,可活化血小板
膜表面的纖維蛋白原受體(糖蛋白Ⅱb-Ⅲa復(fù)合物),并使其結(jié)合纖維蛋白原進(jìn)而引
起血小板聚集(Ⅰ期聚集)。另外,血小板活化后又可釋放二磷酸腺苷,導(dǎo)致血小
板進(jìn)一步聚集(Ⅱ期聚集)。噻氯匹定對ADP誘導(dǎo)的血小板聚集(包括Ⅰ期及Ⅱ期
聚集)有強(qiáng)力的抑制作用,且作用持久。此外,噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度
與血液粘滯性,并提高全血及紅細(xì)胞的濾過率。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 本品蛋白結(jié)合率甚高,為98%,主要與血中清蛋白及脂蛋白結(jié)合。本品由肝
臟代謝。其代謝產(chǎn)物主要由腎臟(60%)及糞便(25%)排出。 |
適應(yīng)癥 | 1.本品適用于預(yù)防腦血管、心血管及周圍動(dòng)脈硬化伴發(fā)的血栓栓塞。其中包
括首發(fā)與再發(fā)腦卒中,暫時(shí)性腦缺血發(fā)作與單眼視覺缺失、冠心病及間歇性跛行
等。其預(yù)防作用較阿司匹林為強(qiáng),但其不良反應(yīng)亦大于后者。因此,本品宜用于
對阿司匹林不能耐受或應(yīng)用阿司匹林中又出現(xiàn)血栓栓塞的患者。
2.本品亦可用于心外科手術(shù)體外循環(huán)時(shí),以預(yù)防血小板丟失。還可用于慢性
腎透析以增加透析器的功能。 |
用法用量 | |
不良反應(yīng) | 本品最常見的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏(2.4%)、血小板減少
(0.4%)、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應(yīng)多出現(xiàn)于用藥后3個(gè)月之內(nèi)。偶見
用藥數(shù)年后發(fā)生粒細(xì)胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜
(Thrombotic thrombocytopenic purpura,TTP)的報(bào)告。嚴(yán)重的粒細(xì)胞缺乏或TTP甚
至有致命的危險(xiǎn)。胃腸反應(yīng)多表現(xiàn)為惡心、嘔吐及腹瀉,一般為輕度,無須停藥,
1~2周后?苫謴(fù)。此外,罕見肝炎和膽汁淤積性黃疸、血管神經(jīng)性水腫、脈
管炎、狼瘡綜合征及過敏性腎病等。 |
禁忌癥 | 1.血友病或其它出血性疾病患者、粒細(xì)胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動(dòng)
性出血患者均不應(yīng)使用此藥。
2.嚴(yán)重的肝功能損害患者,由于凝血因子合成障礙,往往增加出血的危險(xiǎn),
故本品不宜使用。 |
注意事項(xiàng) | 1.為避免外科及口腔科擇期手術(shù)中出血量增多,術(shù)前10~14天應(yīng)停用本藥。
若術(shù)中出現(xiàn)緊急情況,可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg
可使出血時(shí)間在2小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。
2.嚴(yán)重的腎功能損害患者,由于腎清除率降低,導(dǎo)致血藥濃度升高,從而加
重腎功能損害。故使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測腎功能,必要時(shí)可減量。
3.用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血象,最初3個(gè)月內(nèi)每兩周一次。一旦出現(xiàn)白細(xì)胞或
血小板下降即應(yīng)停藥,并繼續(xù)監(jiān)測至恢復(fù)正常。
4.本品宜于進(jìn)餐時(shí)服藥,因食物可提高其生物利用度并減低胃腸道的不良反
應(yīng)。
5.服用本品時(shí)若患者受傷且有導(dǎo)致繼發(fā)性出血的危險(xiǎn)時(shí),應(yīng)暫停服本藥。
6.為避免加重出血,擇期手術(shù)(包括拔牙)前10~24天應(yīng)停用本品。
7.用藥過程中若發(fā)生出血合并癥,輸血小板可幫助止血。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品對人類孕期的影響尚未進(jìn)行充分的嚴(yán)格對照研究。是否由乳汁分泌還不
十分清楚,故孕婦與哺乳期婦女不宜使用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導(dǎo)致低凝血酶原血癥或血小板減
少的藥物合用均可加重出血的危險(xiǎn)。若臨床確有必要聯(lián)合用藥,應(yīng)密切觀察并進(jìn)
行實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測。
2.本品與茶堿合用時(shí),因其降低了后者的清除率,會使茶堿血藥濃度升高并
有過量的危險(xiǎn)。故用本品期間及之后應(yīng)調(diào)整茶堿用量,必要時(shí)進(jìn)行茶堿血藥濃度
監(jiān)測。
3.本品與地高辛合用時(shí)可使后者血藥濃度輕度下降(約15%),但一般不會影
響地高辛的臨床療效。
4.偶見本品降低環(huán)孢素血藥濃度的報(bào)道,故二者合用時(shí)應(yīng)定期進(jìn)行環(huán)孢素血
藥濃度監(jiān)測。 |
藥物過量 | |
貯藏 | |
包裝 | |
有效期 | |