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鹽酸異丙嗪注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸異丙嗪注射液
曾用名非那根
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE
藥品類別抗變態(tài)反應(yīng)用藥
性狀本品為無(wú)色的澄明液體。
藥理毒理異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮(zhèn)吐、抗暈動(dòng)以及鎮(zhèn)靜催眠。(1)抗組胺作用: 與組織釋放的組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體,能拮抗組胺對(duì)胃腸道、氣管、支氣管或細(xì)支氣管平滑肌的收縮或攣縮, 解 除組胺對(duì)支氣管平滑肌的致痙和充血作用。(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學(xué)感受區(qū)有關(guān)。(3) 抗暈動(dòng)癥:可能通過(guò)中樞性抗膽堿性能,作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質(zhì)感受器,主要是阻斷前庭核區(qū) 膽堿能突觸迷路沖動(dòng)的興奮。(4)鎮(zhèn)靜催眠作用:可能由于間接降低了腦干網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng)的應(yīng)激性。
藥代動(dòng)力學(xué) 注射給藥后吸收快而完全,血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率高。肌注給藥后起效時(shí)間為20分鐘, 靜注后為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續(xù)時(shí)間為6 ~ 12小時(shí),鎮(zhèn)靜作用可持續(xù)2 ~ 8小時(shí)。主要在肝內(nèi) 代謝,無(wú)活性代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排出,經(jīng)糞便排出量少。
適應(yīng)癥(1)皮膚粘膜的過(guò)敏: 適用于長(zhǎng)期的、季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎,血管運(yùn)動(dòng)性鼻炎,過(guò)敏性 結(jié)膜炎,蕁麻疹,血管神經(jīng)性水腫,對(duì)血液或血漿制品的過(guò)敏反應(yīng),皮膚劃痕癥。(2)暈動(dòng)。悍乐螘炣嚒 暈船、暈飛機(jī)。(3)用于麻醉和手術(shù)前后的輔助治療,包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。(4)用于防治放 射病性或藥源性惡心、嘔吐。
用法用量肌內(nèi)注射:成人用量(1)抗過(guò)敏,一次25mg ,必要時(shí)2小時(shí)后重復(fù);嚴(yán)重過(guò)敏時(shí)可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超過(guò)100mg 。(2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%, 緩慢靜脈注射;(3) 止吐,12.5 ~ 25mg ,必要時(shí)每4小時(shí)重復(fù)一次;(4)鎮(zhèn)靜催眠,一次25 ~ 50mg 。 小兒常用量 (1)抗過(guò)敏,每次按體重0.125mg/kg 或按體表面積3.75mg/m2,每4 ~ 6小時(shí)一 次;(2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25 ~ 0.5mg/kg 或按體表面積7.5~15mg/m2;蛞淮6.25~ 12.5mg ,每日三次,;(3)止吐,每次按體重0.25 ~ 0.5mg/kg或按體表面積7.5 ~ 15mg/m2,必要時(shí) 每4 ~ 6小時(shí)重復(fù);或每次12.5 ~ 25mg,必要時(shí)每4 ~ 6小時(shí)重復(fù);(4)鎮(zhèn)靜催眠,必要時(shí)每次按體 重0.5 ~ 1mg/kg或每次12.5 ~ 25mg。
不良反應(yīng)異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時(shí)無(wú)明顯副作用,但大量和長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)吩噻 嗪類常見(jiàn)的副作用。 (1)較常見(jiàn)的有嗜睡;較少見(jiàn)的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈?zāi)垦、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛 或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見(jiàn))、暈倒感(低血壓)、惡心或嘔吐(進(jìn)行外科手術(shù)和〈或〉并用其 他藥物時(shí)),甚至出現(xiàn)黃疸。(2)增加皮膚對(duì)光的敏感性,多惡夢(mèng),易興奮,易激動(dòng),幻覺(jué),中毒性譫妄, 兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng)。上述反應(yīng)發(fā)生率不高。(3)心血管的不良反應(yīng)很少見(jiàn),可見(jiàn)血壓增高,偶見(jiàn)血 壓輕度降低。白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及再生不良性貧血?jiǎng)t屬少見(jiàn)。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)(1) 已知對(duì)吩噻嗪類藥高度過(guò)敏的人,也對(duì)本品過(guò)敏。(2)下列情況應(yīng)慎用:急性哮喘, 膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥 大癥狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統(tǒng)疾。ㄓ绕涫莾和,服用本品后痰液粘稠,影響排痰,并 可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時(shí)可增加抽搐的嚴(yán)重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭, Reye綜合征(異丙嗪所致的錐體外系癥狀易與Reye綜合征混淆)。 應(yīng)用異丙嗪時(shí),應(yīng)特別注意有無(wú)腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問(wèn)題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐 作用所掩蓋。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1)孕婦使用本藥后,可誘發(fā)嬰兒的黃疸和錐體外系癥狀。因此,孕婦 在臨產(chǎn)前1-2周應(yīng)停用此藥。(2)哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)需權(quán)衡利弊。
兒童用藥一般的抗組胺藥對(duì)嬰兒特別是新生兒和早產(chǎn)兒有較大的危險(xiǎn)性;小于3個(gè)月的嬰兒體內(nèi) 藥物代謝酶不足,不宜應(yīng)用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早產(chǎn)兒、患急性病或脫水的小 兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪后易發(fā)生肌張力障礙。
老年患者用藥老年人用本藥易發(fā)生頭暈、 滯呆、精神錯(cuò)亂、低血壓。還易發(fā)生錐體外系癥狀,特別是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續(xù)性運(yùn) 動(dòng)障礙,用量大或胃腸道外給藥時(shí)更易發(fā)生。
藥物相互作用(1)對(duì)診斷的干擾:葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增加?筛蓴_尿妊娠免疫 試驗(yàn),結(jié)果呈假陽(yáng)性或假陰性。(2)乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制劑,特別是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶 抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥與本品同用時(shí),可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應(yīng),用量要另行調(diào)整。(3) 抗膽堿類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時(shí),后者的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增加。(4)溴芐銨、胍乙啶等降 壓藥與異丙嗪同時(shí)用時(shí),前者的降壓效應(yīng)增強(qiáng)。腎上腺素與異丙嗪同用時(shí)腎上腺素的α作用可被阻斷,使 β作用占優(yōu)勢(shì)。(5)順鉑、巴龍霉素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬(wàn)古霉素等耳毒性藥與異丙 嗪同用時(shí),其耳毒性癥狀可被掩蓋。(6)不宜與氨茶堿混合注射。
藥物過(guò)量用量過(guò)大的癥狀和體征有:手腳動(dòng)作笨拙或行動(dòng)古怪,嚴(yán)重時(shí)倦睡或面色潮紅、發(fā)熱, 氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈堿M受體效應(yīng)),肌肉痙攣,尤其好發(fā)于頸部和背部的肌肉。坐臥不 寧,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動(dòng)或雙手震顫(后者屬錐體外系的效應(yīng))。解救時(shí)可對(duì)癥注射地西泮 (安 定)和毒扁豆堿。必要時(shí)給予吸氧和靜脈輸液。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸異丙嗪
化學(xué)名N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN YIBINGQIN
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORINE
CAS No.58-33-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C17H20N2S·HCl
分子量320.89
規(guī)  格2ml:50mg
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