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鹽酸妥拉唑啉注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸妥拉唑啉注射液
曾用名 
英文名TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN TUOLAZUOLIN ZHUSHEYE
藥品類別其他
性狀 
藥理毒理本品為短效? 阻制劑。對??體的阻斷作用比酚妥拉明弱,通過擴張外周血管而降壓,但降壓作用不穩(wěn)定。本品通常降低肺動脈壓及血管阻力。本品具有擬交感活性(心臟興奮,變力與變時作用),也有罌粟堿樣直接松弛血管平滑肌的作用,還有膽堿能樣作用,能增強消化器官的蠕動、增進唾液和膽汁分泌,及組胺樣促進胃液分泌作用。
藥代動力學(xué)本品肌內(nèi)注射后吸收迅速,可于30~60分鐘達最大作用,持續(xù)數(shù)小時。在新生兒體內(nèi)的半衰期為3~10小時,也有報道長達40小時,并與尿量成反比。本品主要以原型經(jīng)腎臟排出。
適應(yīng)癥用于治療經(jīng)給氧和/或機械呼吸,系統(tǒng)動脈血氧濃度仍達不到理想水平的新生兒持續(xù)性肺動脈高壓癥。
用法用量肺動脈高壓的新生兒:初始劑量為每公斤體重1~2mg,10分鐘內(nèi)靜脈推注。維持劑量為每小時每公斤體重0.2mg。靜脈滴注,負荷量每公斤體重1mg,動脈血氣穩(wěn)定后逐漸減量,必要時在維持輸注中可重復(fù)初始劑量。通過頭皮靜脈或回流至上腔靜脈的其他靜脈注射,使本品最大量到達肺動脈;腎功能不全和少尿病人應(yīng)適當降低維持量,<0.9mg/(kg·小時),且減慢輸液速度。
不良反應(yīng)(1)常見的不良反應(yīng)為①胃腸道出血 該反應(yīng)可能致命。可通過對胃內(nèi)容物化驗得到證實。低氯性堿中毒。②體循環(huán)低血壓 新生兒中常見,可突然發(fā)生,此時患兒應(yīng)取頭低位及靜脈補液。不宜用腎上腺素或去甲腎上腺素,以免血壓過度下降引起隨后血壓過度反跳。如果擴容不能維持血壓,給予多巴胺(可能需要大劑量)與本品同時靜脈滴注。③急性腎功能不全 少尿、血尿。④血小板減少。 (2)較少見的不良反應(yīng)為①惡心、嘔吐、腹瀉和上腹痛。②麻刺感、寒冷、發(fā)抖、出汗;豎毛活動增加,引起雞皮現(xiàn)象。③周圍血管擴張,皮膚潮紅。④反射性心動過速,曾有發(fā)生心律失常和心肌梗死的報道。 罕見的不良反應(yīng):瞳孔擴大。動脈內(nèi)注射時,注射肢體有燒灼感。
禁忌癥下列情況者禁用: (1)缺血性心臟病。 (2)低血壓。 (3)腦血管意外。 (4)對本品過敏者。
注意事項(1)本品應(yīng)在嬰幼兒監(jiān)護病房中使用,監(jiān)護病房應(yīng)具備受過嬰幼兒重癥監(jiān)護專門培訓(xùn)的醫(yī)護人員及完善的搶救設(shè)施。 (2)為理想地控制用量,應(yīng)使用微量泵。 (3)慎用于二尖瓣狹窄、酸中毒、消化性潰瘍的患者。 (4)由于本品主要通過腎臟排泄,腎功能障礙時應(yīng)減量。 (5)使用本品期間需隨訪全血細胞計數(shù)、動脈血氣、血壓、心電圖、血電解質(zhì)、胃抽吸物的潛血試驗、腎功能包括尿量。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥嬰兒使用本品后曾有發(fā)生低氯性堿中毒、急性腎功能衰竭和十二指腸穿孔的報道。適當減少劑量能增加使用本品的安全性。嬰兒預(yù)先使用抗酸劑可能會防止胃腸道出血的發(fā)生。 對新生兒不應(yīng)該使用含有苯甲醇的稀釋液,因一種致命的中毒綜合征包括代謝性酸中毒、中樞性神經(jīng)系統(tǒng)抑制、呼吸障礙、腎功能衰竭、低血壓、癲癇及顱內(nèi)出血,與苯甲醇的使用有關(guān)。
老年患者用藥尚不明確。
藥物相互作用(1)本品可拮抗大劑量多巴胺所致的外周血管收縮作用。 (2)本品可降低麻黃堿的升壓作用。 (3)大劑量的本品與腎上腺素或去甲腎上腺素合用可導(dǎo)致反常性的血壓下降隨后發(fā)生反跳性的劇烈升高。 (4)與間羥胺合用,降低其升壓作用。 (5)應(yīng)用本品后,再應(yīng)用甲氧明或去甲腎上腺素將阻滯后者的升壓作用,可能出現(xiàn)嚴重的低血壓。
藥物過量給藥過量會發(fā)生低血壓。應(yīng)讓患者取頭低位平躺休息,必要時輸注電解質(zhì)溶液,并用其他升壓藥對癥治療。
貯藏 
包裝遮光、密封保存。
有效期 
主要成分
通用名鹽酸妥拉唑啉
化學(xué)名4,5-二氫-2-苯甲基-1H-咪唑鹽酸鹽
拼音名YANSUAN TUOLAZUOLIN
英文名TOLAZOLINE HYDROCHLORIDE
CAS No.59-97-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C10H12N2·HCl
分子量193.67
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