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膽堿受體阻斷藥

  膽堿受體阻斷藥可阻斷中樞膽堿受體,減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用。本類藥物曾是沿用已久的抗帕金森病藥,但自使用左旋多巴以來,它們已退居次要地位,其療效不如左旋多巴,F(xiàn)適用于①輕癥患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③與左旋多巴合用,可使50%患者癥狀得到進一步改善;④治療抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。傳統(tǒng)膽堿受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿抗帕金森病有效,但因外周抗膽堿作用引起的副作用大,因此合成中樞性膽堿受體阻斷藥以供應用,常用者為苯海索。

  苯海索(trihexyphenidyl)又稱安坦(artane),其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10~1/2?震顫療效好,但改善僵直及動作遲緩較差,對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。不良反應似阿托品,對心臟的影響比阿托品弱,故應用較安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

  卡馬特靈(kemadrin)又稱開馬君,其藥理作用及應用與苯海索相似。

  制劑及用法

  左旋多巴(L-dopa)抗帕金森病:開始口服0.1~0.25g/次,2~4次/日。以后每隔2~4天遞增0.25~0.75g,通常有效量為2~5g/日。最大日用量不超過8g。如與卡比多巴合用,左旋多巴600mg/日,最多不超過2g/日。治療肝昏迷:先0.3~0.4g/日,加入5%葡萄糖溶液500ml中靜滴,清醒后減量至0.2g/日。

  卡比多巴(carbidopa)開始口服卡比多巴10mg/次,左旋多巴100mg/次,一日4次,以后遞增至每日量卡比多巴200mg,左旋多巴達2g為限。

  溴隱亭(bromocriptine)開始1.25mg/次,2次/日,以后每日遞增2.5mg。

  金剛烷脘(amantadine)0.1g/次,早晚各服一次。

  鹽酸苯海索(trihexyphenidyl hydrochloride)開始1~2mg/次,3次/日;以后遞增,每日不超20mg。

  卡馬特靈(kemadrine)開始2.5~5mg/次,3次/日,以后可遞增至15~30mg/日。

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