鹽酸苯海索

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鹽酸苯海索

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗震顫麻痹藥

藥物名稱：

鹽酸苯海索

英文名稱：

Benzhexol Hydrochloride

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	安坦，三己芬迪	Antispas，Artane，Trihexyphenidyl

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	5mg
2	片劑	2mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	Benzhexol Hydrochloride

藥理作用：

苯海索具有中樞M受體阻斷作用，能對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)黑質(zhì)-紋狀體內(nèi)乙酰膽堿能系統(tǒng)的興奮功能。對外周M受體阻斷作用較弱，對迷走神經(jīng)阻斷作用為阿托品的1／10，擴瞳作用為其1／3，解痙作用為其1／2，故對腺體及平滑肌的抑制作用較弱。乙酰膽堿為錐體外系黑質(zhì)-紋狀體通路的興奮性神經(jīng)遞質(zhì)。震顫麻痹是黑質(zhì)-紋狀體通路上的變性疾病，致使多巴胺的抑制作用減弱，而乙酰膽堿的興奮作用相對增強而引起臨床癥狀。因此，苯海索可通過中樞抗膽堿作用對震顫麻痹治療有效。

藥動學：

適應癥：

(1)治療震顫麻痹。
(2)治療畸形性肌張力障礙。
(3)治療癲癇。
(4)治療慢性精神分裂癥。
(5)治療抗精神病藥物所致的靜坐不能。

用法用量：

(1)治療震顫麻痹：從一日1～2mg開始，每隔1～2日增加O.5mg，直至獲滿：意療效而不引起顯著副作用為度，總量每日10～15mg，分3次或4次服。對藥物引起的錐體外系反應：口服開始每日1mg，并漸增量至一日5～15mg。
(2)治療畸形性肌張力障礙：開始每日服3～6mg，以后每隔一日增加1mg，漸增至每日9～48mg，均每日3次，至出現(xiàn)療效而無明顯不良反應為止。
(3)治療癲癇：口服每次2～4mg(6歲以下兒童每次1mg)，一日4次，最大劑量每日20mg。用藥后能有效地控制各型癲癇的發(fā)作或減少發(fā)作頻率，其有效率約70％～80％。
(4)治療慢性精神分裂癥：每日口服2次，白天服6mg，夜間服4mg；也可睡前加服氯氮平50～100mg用作鎮(zhèn)靜安眠，療程4～8周。
(5)治療抗精神病藥物所致的靜坐不能：口服每次1～2mg，一日3次。

不良反應：

1.口干、瞳孔散大、視力模糊、便秘，心動過速較為常見。少數(shù)病人可出現(xiàn)尿潴留、頭昏、眩暈、精神錯亂、興奮、激動、譫妄、幻覺等。
2.老年病人患者可產(chǎn)生不可逆的腦功能衰竭。因過量而中毒時，可用擬扁豆堿藥等解救。

相互作用：

1.與以下藥物合用可增強療效
(1)吩噻嗪類藥物：此類藥物具有弱抗膽堿作用，合用可使苯海索的抗膽堿作用增強。
(2)三環(huán)類抗抑郁藥：因具有弱膽堿功能，合用可增強苯海索的抗膽堿作用。
(3)單胺氧化酶抑制劑：此類藥可非特異性地抑制肝臟微粒體酶，增強苯海索的抗膽堿作用。
(4)左旋多巴：詳見左旋多巴節(jié)。
(5)奎尼丁：具有阻滯迷走神經(jīng)作用，合用可增強苯海索的抗膽堿效應。
(6)硝酸酯類藥物：合用可增強苯海索的療效或延長其作用時間。
(7)抗組胺藥：合用可增強苯海索的作用。
2.苯海索應避免與以下藥物合用
(1)強心苷類：因苯海索可延遲胃排空，使強心苷類藥物在胃腸道停留時間延長，吸收量增加，易于中毒。必用時應選擇吸收迅速的強心苷制劑。
(2)甘珀酸：合用可使甘珀酸療效降低。

注意事項：

1.前列腺肥大、青光眼及高齡老年患者慎用。
2.對本品過敏者禁用。

療效評價：

該藥適用于早期，輕癥震顫麻痹，不能耐受或禁用左旋多巴的患者。與左旋多巴合用，可使50％患者得到進一步改善。該藥對抗精神病藥、動脈硬化、利血平等引起的帕金森綜合征效果較好。也可用于治療肝豆狀核變性引起的震顫麻痹。但不適用于腦內(nèi)缺乏乙酰膽堿的帕金森征(癡呆綜合征)患者。

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