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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 理論教學(xué) > 基礎(chǔ)學(xué)科 > 藥理學(xué) > 正文:磺胺類藥
    

磺胺類藥

  磺胺類藥是三十年代發(fā)現(xiàn)的能有效防治全身性細(xì)菌性感染的第一類化療藥物。在臨床上現(xiàn)已大部被抗生素及喹諾酮類藥取代,但由于磺胺藥有對(duì)某些感染性疾。ㄈ缌髂X、鼠疫)、具有療效良好,使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉等優(yōu)點(diǎn),故在抗感染的藥物中仍占一定地位。磺胺類藥與磺胺增效劑甲氧芐啶合用,使療效明顯增強(qiáng),抗菌范圍增大。

  【結(jié)構(gòu)和分類】磺胺類藥是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一個(gè)氫原子(R1)被雜環(huán)取代可得到口服易吸收的,用于全身性感染的磺胺藥如磺胺嘧啶,磺胺異噁唑,磺胺甲噁唑等。如將氨苯碘胺分子中的對(duì)位氨基上一個(gè)氫原子(R2)取代則可得到口服難吸收的,用于腸道感染的磺胺藥如柳氮磺胺吡啶等等。此外,還有外用磺胺藥如磺胺嘧啶銀等。

  【藥理學(xué)特點(diǎn)】①抗菌譜廣,對(duì)金葡菌、溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌,志賀菌屬,大腸桿菌、傷寒桿菌,產(chǎn)氣桿菌及變形桿菌等有良好抗菌活性,此外對(duì)少數(shù)真菌,衣原體、原蟲(瘧原蟲和弓形體也有效);②細(xì)菌對(duì)各種磺胺藥間有交叉耐藥性;③磺胺藥中有可供局部應(yīng)用,腸道不易吸收及口服易吸收者,后者吸收完全血藥濃度高,組織分布廣;④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)腦膜通透性好,腦脊液內(nèi)藥物濃度高;⑤主要經(jīng)肝代謝滅活,形成乙;锖笕芙舛鹊,易引起血尿,結(jié)晶尿及腎臟損害;⑥不良反應(yīng)較多,常見有惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血,粒細(xì)胞減少,肝臟損害、腎損害等。

  【作用機(jī)制】磺胺藥是抑菌藥,它通過干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。與人和哺乳動(dòng)物細(xì)胞不同,對(duì)磺胺藥敏感的細(xì)菌不能直接利用周圍環(huán)境中的葉酸,只能利用對(duì)氨苯甲酸(PABA)和二氫蝶啶,在細(xì)菌體內(nèi)經(jīng)二氫葉酸合成酶的催化合成二氫葉酸,再經(jīng)二氫葉酸還原酶的作用形成四氫葉酸。四氫葉酸的活化型是一碳單位的傳遞體,在嘌呤和嘧啶核苷酸形成過程中起著重要的傳遞作用;前匪幍慕Y(jié)構(gòu)和PABA相似,因而可與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶,障礙二氫葉酸的合成,從而影響核酸的生成,抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。

  【各種磺胺藥特點(diǎn)】

  1.用于全身性感染的磺胺藥 口服易吸收的磺胺藥,可用于治療全身感染,根據(jù)血漿t1/2長(zhǎng)短將藥物分為三類:短效類(<10小時(shí))、中效類(10~24小時(shí))和長(zhǎng)效類(>24小時(shí))。短效和中效磺胺藥抗菌力強(qiáng),血中或其他體液中濃度高,臨床最為常用;長(zhǎng)效磺胺藥抗菌力弱,血藥濃度低,且過敏反應(yīng)多見,許多國(guó)家已淘汰不用。

  磺胺異噁唑(sulfafurazole,sulfisoxazole,SIZ)又名菌得清,是短效磺胺藥,血漿t1/2為5~7小時(shí),乙酰化率較低。尿中濃度最高,可達(dá)1000~2000mg/L,適于治療尿路感染。在尿中不易析出結(jié)晶。每日需服藥4次,消化道反應(yīng)多見。

  磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD)中效磺胺藥,口服易吸收,給藥后3~4小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值,血漿t1/2為10~13小時(shí)?咕(qiáng),血漿蛋白結(jié)合率最低約25%,易透過血腦屏障,腦脊液濃度可達(dá)血漿濃度的40%~80%。是治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥物,也適用于治療尿路感染。但在尿中易析出結(jié)晶,需注意對(duì)腎的損害。

  磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole,sinomin,SMZ)又名新諾明,是中效磺胺藥,血漿t1/2為10~12小時(shí)。抗菌作用與SIZ相似。蛋白結(jié)合率較高(60%~80%),腦脊液濃度不及SD,尿中濃度雖低于SIZ但與SD接近,故也適用于治療尿路感染。在酸性尿液中可析出結(jié)晶而損害腎,需注意堿化尿液。

  磺胺甲氧嘧啶(sulfamethoxydiazine,SMD)是長(zhǎng)效磺胺藥,血漿t1/2為30~40小時(shí)?咕^弱。在體內(nèi)維持時(shí)間較長(zhǎng),可每日服藥一次。乙;实,尿中溶解度高,不易析出結(jié)晶。

  磺胺多辛(sulfadoxine,SDM′)又名周效磺胺;是長(zhǎng)效磺胺藥,血漿t1/2為150~200小時(shí)。在體內(nèi)維持時(shí)間最長(zhǎng),可每3~7日服藥一次?咕^弱,適于輕癥感染及預(yù)防鏈球菌感染,對(duì)瘧疾等也有效。

  2.用于腸道感染的磺胺藥

  柳氮磺吡啶(sulfasalazine,salicylazosulfapyridine)口服吸收較少,對(duì)結(jié)締組織有特殊的親和力并從腸壁結(jié)締組織中釋放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。適于治療非特異性結(jié)腸炎,長(zhǎng)期服用可防止發(fā)作。由于療程長(zhǎng),易發(fā)生惡心,嘔吐皮疹及藥熱等反應(yīng)。

  3.外用磺胺藥

  磺胺嘧啶銀(sulfadiazine silver)能發(fā)揮SD及硝酸銀兩者的抗菌作用,抗菌譜廣,對(duì)綠膿桿菌抑制作用強(qiáng)大,尚有收斂作用,能促進(jìn)創(chuàng)面的愈合,適用于二度或三度燒傷

  磺胺米。╯ulfamylon,SML)又名甲磺滅膿,是對(duì)位氨甲基磺胺藥物,因此其抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響。對(duì)綠膿桿菌、金葡菌及傷風(fēng)桿菌有效。能迅速滲入創(chuàng)面及焦痂中,并能促進(jìn)創(chuàng)面上皮生長(zhǎng)愈合及提高植皮成活率。適用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。

  磺胺醋酰(sulfacetamide,SA)其鈉鹽水溶液(15%~30%)接近中性,局部應(yīng)用幾乎無刺激性,穿透力強(qiáng)。用于治療沙眼,結(jié)膜炎和角膜炎等。

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