藥動學: |
次水楊酸鉍主要通過口服用藥,經(jīng)過胃腸的消化,大部分被完全水解為鉍和水楊酸,因此,次水楊酸鉍的藥代動力學能通過鉍和水楊酸各自的藥物動力學進行描述。 鉍:次水楊酸鉍口服后,1%以下的鉍在胃腸道被吸收進入體循環(huán),可分布于全身。每日口服4次,每次787mg次水楊酸鉍,4周后鉍的平均血藥濃度為5.1±3.1μg/ml;每日4次,每次525mg次水楊酸鉍,2周后鉍的平均血藥濃度為5ng/ml。另外,30名健康志愿者服用3.14g/d的次水楊酸鉍,6星期后,鉍的平均血藥濃度為16±7.9ug/l,最高是34ug/l。被吸收的鉍在體內(nèi)的血漿半衰期t1/2約為5日,并且主要通過唾液、尿液及膽汁進行排泄,未被吸收的鉍主要通過糞便進行排泄,由于部分鉍以硫化物的形式存在于大便中,所以使糞便呈現(xiàn)黑色。 水楊酸:口服次水楊酸鉍后,約有80%以上的水楊酸被吸收,其血漿蛋白結(jié)合率約為90%,分布容量為170ml/kg?诜525mg次水楊酸鉍分散片后,水楊酸的平均血藥濃度為13.1±3.4μg/ml;每日4次,每次525mg次水楊酸鉍(PEPTO-BISMOL懸浮液),2周后,水楊酸的平均穩(wěn)定狀態(tài)血藥濃度為24μg/ml。水楊酸在體內(nèi)廣泛代謝,約10%的水楊酸以原型經(jīng)尿液排泄。水楊酸的代謝清除率在女性中比男性的低。 |