托瑞米芬

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托瑞米芬

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

托瑞米芬

英文名稱：

Toremifene

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	法樂通

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	20mg；60mg

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	toremifene

藥理作用：

本品為非甾體類三苯乙烯的衍生物。其抗腫瘤作用機制除了與三苯氧胺一樣競爭性地與乳腺癌細胞漿內的雌激素受體(ER)結合、阻止癌細胞增殖分化外，還能誘導轉化具有腫瘤抑制作用的生長因子(β-TGF)的產(chǎn)生和通過癌細胞的基因調節(jié)誘導癌細胞的程序性死亡。體外實驗顯示，TOR具有很強的抑制ER陽性人乳腺癌細胞系(MCF-7及ZR-75-1)生長的作用，其抑制強度與藥物濃度有關。它抗雌激素作用強，而類雌激素作用輕微，其抗雌激素作用與類雌激素作用的比值是TAM的4倍。此外，TOR在高劑量時(3μmol/L)還具有抗雌激素受體依賴性抗腫瘤作用的特點。

藥動學：

口服吸收良好，T_max為2～4小時，分布半衰期為4小時，清除半衰期為5天。主要在肝內代謝轉化，經(jīng)膽汁、大便排出體外，只有小部分(<10%)代謝產(chǎn)物從。腎臟排出。

適應癥：

乳腺癌和子宮內膜癌。

用法用量：

目前推薦一線治療乳腺癌為60mg，每日1次，口服；二、三線用量為200～240mg/日，1次或分次口服。

不良反應：

1.消化道反應惡心、嘔吐、腹部不適、厭食、腹瀉、便秘、食欲增加等，多不嚴重。
2.內分泌癥狀面部潮紅、陰道排液、陰道出血、眩暈、失眠等。
3.其他偶有過敏、高鈣血癥、血栓栓塞、日痛、乳房痛、視力減弱、眼干、血小板及白細胞減少等。

相互作用：

注意事項：

療效評價：

托瑞米芬為一新型抗雌激素類藥物，作用機制與TAM相似，與TAM有交叉耐藥性。對乳腺癌的療效與TAM相同或略高，但不良反應輕微，長期用藥未發(fā)現(xiàn)類似于TAM所致的子宮內膜癌、增生性結節(jié)及視網(wǎng)膜改變等副作用。

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