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來曲唑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學論壇來曲唑

來曲唑

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

來曲唑

英文名稱：

Letrozole

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	弗隆

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	2.5mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	letrozole

藥理作用：

為新一代芳香化酶抑制劑。通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。來曲唑的體內(nèi)活性比氨魯米特強150～200倍。它作用的選擇性高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺激素的合成，大劑量對。腎上腺分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。

藥動學：

口服本品后藥物吸收迅速而完全，一小時達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率60%，血清終末消除半衰期約2天。其清除主要通過代謝成無藥理活性的羥基代謝產(chǎn)物，幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。

適應癥：

主要用于絕經(jīng)后ER、PR受體陽性的晚期乳腺癌病人。

用法用量：

口服，2.5mg每日一次。

不良反應：

常規(guī)劑量不良反應發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%，且多為輕度或中度。主要表現(xiàn)為：
1.惡心(2%～9%)、頭痛(0～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0～9%)和體重增加(2%～8%)。
2.便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等少見。

相互作用：

注意事項：

1.本品僅用于絕經(jīng)后病人。
2.本品與他莫昔芬或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥療效并無提高。
3.密閉，室溫干燥處保存。

療效評價：

一項多國、多中心臨床研究表明，來曲唑?qū)τ诮^經(jīng)后ER、PR陽性的晚期乳腺癌的有效率、從治療到進展時間、2年有效率均明顯高于他莫昔芬。另有研究表明，常規(guī)劑量的來曲唑?qū)Υ萍に氐囊种扑矫黠@高于同類藥物如阿那曲唑。因年齡、肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。

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