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氟替卡松

  
中西藥分類 西藥
作用分類 呼吸系統(tǒng)藥物\平喘藥
英文名 Fluticasone Propionate*
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為丙酸酯,此處敘述其吸入劑和噴鼻劑。噴鼻劑為丙酸氟替卡松水溶性鼻噴霧劑。吸入劑為吸入氣霧劑。
功效
主治 本品對(duì)肺部氣道的非特異性炎癥有顯著的抗炎作用,適用于預(yù)防性治療不同程度的支氣管哮喘。對(duì)于僅接受支氣管擴(kuò)張劑的支氣管哮喘病人若聯(lián)合應(yīng)用本品,可減輕其癥狀并防止病情惡化。 鼻噴霧劑可預(yù)防和治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎,包括枯草熱及其他過(guò)敏性鼻炎。
用途
方解
藥理作用 本品為高氣道選擇性的吸入型糖皮質(zhì)激素。本品的較高親脂性,提高了在肺組織的攝取和儲(chǔ)存;與其他糖皮質(zhì)激素比較,本品在肺部的作用時(shí)間持久,其半衰期可達(dá)10小時(shí)以上。其特點(diǎn)為與糖皮質(zhì)激素受體的親和力較高,局部的抗炎癥作用較強(qiáng)。噴鼻劑系通過(guò)噴于鼻粘膜局部起作用。 根據(jù)臨床觀察的資料分析,吸入本品后在1天內(nèi)可見(jiàn)到臨床效應(yīng),4至7天可觀察到呼氣流量峰值(PEF)顯著改善。噴鼻劑在噴后3-4天顯出最大療效。
體內(nèi)過(guò)程 吸入本品后經(jīng)肝臟的首過(guò)代謝可被迅速滅活而成為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。本品極少?gòu)奈改c道被吸收。本品若從口腔攝入,其中的87%至100%隨糞便排出。 本品的血漿中釋放量低,在肺組織中的沉積量高。噴于鼻粘膜時(shí)未檢測(cè)出其全身性活性。
劑型 氣霧劑,鼻用制劑
規(guī)格 1.氣霧劑:規(guī)格125μg/撳。 包裝:60撳/瓶,120撳/瓶。 2.噴鼻劑:每100mg藥液中含丙酸氟替卡松50μg。
用法用量 1.應(yīng)根據(jù)每個(gè)支氣管哮喘患者的具體狀況調(diào)整吸入藥量。如果病人使用壓力型定劑量氣霧劑的本品有困難可與儲(chǔ)霧器(Volumatic Spacer)聯(lián)用。 16歲以上青年和成人: 輕度支氣管哮喘125μg,每日2次。 中度支氣管哮喘250-500μg,每日2次。 重度支氣管哮喘500-1000μg,每日2次。 4歲以上兒童:50-100μg,每日2次。 依照其病情改善程度減低到最低有效劑量。 2.噴鼻劑 成人和12歲以上兒童:每日2次,每次每個(gè)鼻孔各2噴。 小于12歲兒童:每日2次,每次每個(gè)鼻孔各1噴。
不良反應(yīng) 1.吸入推薦劑量的本品對(duì)腎上腺功能無(wú)影響。 2.兒童吸入推薦劑量的本品未發(fā)現(xiàn)其發(fā)育受到阻礙。 3.吸入本品后若未以凈水漱口和漱咽部,患者可出現(xiàn)白色念珠菌,口腔或咽部感染,有的患者或有聲音嘶啞,此時(shí)應(yīng)及時(shí)與經(jīng)治醫(yī)師聯(lián)系。 4.通過(guò)動(dòng)物的生殖實(shí)驗(yàn)觀察,本品未有潛在的致突變性。目前尚無(wú)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)資料說(shuō)明本品是否從乳汁排出。 5.噴鼻劑可引起鼻和喉部干燥,偶見(jiàn)鼻衄。
注意事項(xiàng) 1.吸入本品不同于支氣管擴(kuò)張劑,最初患者可能未能察覺(jué)吸入激素的效果,因而影響病人的接受治療的依從性,應(yīng)當(dāng)在治療之前向患者說(shuō)明清楚。 2.須指導(dǎo)病人正確掌握吸入的方法,否則可能降低治療效果。使用噴吸劑之前應(yīng)輕搖藥瓶。 3.長(zhǎng)期吸入本品其日劑量超過(guò)2mg者,可能導(dǎo)致腎上腺功能被抑制,應(yīng)監(jiān)測(cè)其腎上腺儲(chǔ)備功能。 4.和吸入其他糖皮質(zhì)激素一樣,若患者以往罹患結(jié)核病或現(xiàn)在害有活動(dòng)性肺結(jié)核應(yīng)當(dāng)特別注意其結(jié)核病是否得到控制。 5.常量噴鼻劑未發(fā)現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能受抑制。
貯藏 避免直曬和冷凍,吸入氣霧劑貯于2℃-30℃之間。 噴鼻劑在30℃以下可貯存2年。
備注 *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無(wú)國(guó)際專利藥名
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