| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥 |
| 英文名 | Haloperidol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于治療精神病。能治療急、慢性各型精神分裂癥，躁狂癥，反應(yīng)性精神病及其它具有興奮、躁動(dòng)、幻覺、妄想等癥狀的重癥精神病。還可用于治療兒童多發(fā)性抽動(dòng)與穢語綜合征，包括兒童攻擊行為。本品屬于丁酰苯類的抗精神病藥物，對(duì)治療陽性精神病癥狀，尤其是妄想和幻覺有療效。也可抑制精神性運(yùn)動(dòng)激越狀態(tài)。 其長(zhǎng)效針劑（氟哌啶醇癸酸酯)主要用于急慢性精神分裂癥的維持治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品通過阻斷腦內(nèi)多巴胺受體而起作用，抑制多巴胺神經(jīng)元的效應(yīng)，并能增快增多腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化。此外，還可阻斷植物神經(jīng)系統(tǒng)的α-腎上腺素受體，產(chǎn)生相應(yīng)的生理影響。 |
| 體內(nèi)過程 | 片劑口服后可有70%被吸收，血漿蛋白結(jié)合率高�？诜�3-6小時(shí)或肌注（指注射水溶液)10-20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，t1/2一般為21小時(shí)（13-35小時(shí))。長(zhǎng)效針劑即氟哌啶醇癸酸酯，為氟哌啶醇和癸酸的酯化物，是一種儲(chǔ)存型長(zhǎng)效抗精神病藥物，非活化酯在肌組織中逐漸釋放出來，經(jīng)酶水解后，氟哌啶醇進(jìn)入血流而產(chǎn)生藥理作用；經(jīng)肌內(nèi)注射后，非活化酯迅速均勻地水解，氟哌啶醇進(jìn)入血流。氟哌啶醇的血藥濃度4-11天達(dá)峰值，重復(fù)給藥2-3個(gè)月后達(dá)血藥濃度的穩(wěn)定狀態(tài)。因此血藥濃度呈現(xiàn)無不規(guī)則高峰的平穩(wěn)曲線，t1/2約為3周。此藥在體內(nèi)分布較廣，大量分布于肝臟，小量分布于骨骼肌和體酯內(nèi)。分布的個(gè)體差異不大，且在注射部位的水解和吸收相似。 氟哌啶醇幾乎全部在肝臟中代謝，膽汁排泄量占22%，至少有20%的藥物被重吸收進(jìn)入肝腸循環(huán)，氟哌啶醇的體內(nèi)消除緩慢，主要排泄途徑為糞便（40%-60%)及尿（30%-40%)。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2mg，4mg；注射劑：1ml：5mg。氟哌啶醇癸酸酯：1ml：50mg。 |
| 用法用量 | 1．氟哌啶醇片：口服，成人常用量，開始1次2mg，每日1-2次，然后根據(jù)治療的需要和耐受狀況調(diào)整用量。成人每日常用劑量為10-40mg。老年體弱者，開始1次1-2mg，每日1-2次，然后根據(jù)耐受情況再調(diào)整用量。 2．氟哌啶醇注射液：肌內(nèi)注射，成人常用量，對(duì)急性精神病，開始時(shí)1次5mg，根據(jù)需要和耐受情況，可每隔8-12小時(shí)重復(fù)1次，使癥狀得到控制。 3．氟哌啶醇癸酸酯（長(zhǎng)效針劑)：深部肌內(nèi)注射，一般起始劑量：輕型病人為50-100mg，重癥可增至150-200mg，根據(jù)病人的癥狀酌情調(diào)整劑量，一般每4周注射1次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．以錐體外系癥候群為最常見，隨著用量的增加，出現(xiàn)的機(jī)率會(huì)增多。下列癥狀為錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙的一些表現(xiàn)：①頸部與上、下肢肌肉僵直；②雙手或手指震顫或發(fā)抖；③頭面部口部或頸部抽動(dòng)；④不停地度步。 2．排尿困難、體位改變性低血壓、頭昏、暈眩、有輕飄或暈倒感，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙（早期表現(xiàn)為舌在口中轉(zhuǎn)動(dòng))以及皮疹等，為比較少見的癥狀。 3．粒細(xì)胞減少癥，咽部疼痛和發(fā)熱，眼部或皮膚發(fā)黃即黃疸先兆。皆屬罕見的不良反應(yīng)。 4．用藥過量以及中毒先兆的表現(xiàn)有，呼吸困難，嚴(yán)重的精神萎靡或疲乏無力，肌肉顫抖或粗大的震顫以及肌肉無力或發(fā)僵等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)給予成年人每日最高量2-20倍時(shí)，減少了受孕機(jī)率，導(dǎo)致了滯產(chǎn)與死胎；盡管對(duì)人類的實(shí)驗(yàn)性研究不多，但用于育齡婦女與孕婦時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。 2．本藥可自乳汁中排出，造成乳兒鎮(zhèn)靜和運(yùn)動(dòng)功能失調(diào)，哺乳期婦女不宜服用。 3．老年人在開始時(shí)宜用小量，然后緩慢加藥，調(diào)整用量，以避免錐體外系反應(yīng)及持久的遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙出現(xiàn)。 4．凡患有震顫麻痹或嚴(yán)重中毒性中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者不宜使用。 5．有下列情況時(shí)應(yīng)慎用：①心臟病尤其是心絞痛；②藥物引起的中樞神經(jīng)抑制；③癲癇；④青光眼；⑤肝功能損傷；⑥甲亢或中毒性甲狀腺腫大；⑦肺功能不全以及尿潴留。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
