公開(公告)號(hào)
|
CN1989132A
|
公開(公告)日
|
2007.06.27
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN200580025092.8
|
申請(qǐng)日期
|
2005.07.27
|
專利名稱
|
新的葡萄糖醇衍生物、其前體藥物及其鹽、以及含有它的糖尿病治療藥
|
主分類號(hào)
|
C07D409/10(2006.01)I
|
分類號(hào)
|
C07D409/10(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.7.27 JP 218895/2004;2004.11.29 JP 343942/2004
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
中外制藥株式會(huì)社
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
松岡宏治;佐藤勉;西本昌弘;加藤泰晴;堺谷政弘;李相學(xué)
|
地址
|
日本東京
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-07-27 PCT/JP2005/013716
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.01.25
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
|
代理人
|
陳 昕
|
國(guó)省代碼
|
日本;JP
|
主權(quán)項(xiàng)
|
由式(I)表示的化合物或者其前體藥物或者它們的可藥用的鹽: [化1] 式中,m為從1~3中選出的整數(shù); R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫原子、可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rb取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=O)Rx; Rx為可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rb取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf; Ar1為可被1個(gè)以上的Rb取代的萘基; A為可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基;該雜芳基可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)一起形成稠環(huán),但是,在A為含有2個(gè)以上環(huán)的苯并稠環(huán)的場(chǎng)合,-(CH2)m-基團(tuán)連接到A中的雜環(huán)上; Ra各自獨(dú)立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基亞硫酰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺;-NRfRg、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、以及可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基; Rb各自獨(dú)立地選自可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C3-C8環(huán)烷基、可被1個(gè)以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷氧基羰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、巰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷硫基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷基亞硫酰基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺;-NRfRg、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亞烷基二氧基、以及雜環(huán)基; Rc各自獨(dú)立地選自鹵素原子、羥基、氰基、硝基、羧基、C1-C6烷氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳氧基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基; Rd各自獨(dú)立地選自可被1個(gè)以上的鹵素原子取代的C1-C6烷基、C7-C14芳烷基、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、氨基、C1-C6烷基氨基、以及二(C1-C6烷基)氨基; Re為氫原子、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、或者可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基; Rf為氫原子或者可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基; Rg為氫原子、可被Rc取代的C1-C6烷基、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C3烷基羰基、可被1個(gè)以上的Rd取代的芳基、可被1個(gè)以上的Rd取代的雜芳基、氨基甲;、可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1個(gè)以上的Rc取代的C1-C6烷基磺;换蛘, Re與Rf、以及Rf與Rg也可以與它們所鍵合的氮原子一起,形成4~7元雜環(huán)。
|
摘要
|
本發(fā)明的目的在于提供一種作為具有血糖降低作用,而且其藥效持續(xù)性、代謝穩(wěn)定性或者安全性等的藥物具有優(yōu)良特性的葡萄糖醇衍生物,以及提供一種用于預(yù)防或治療胰島素依賴性糖尿病(1型糖尿病)、胰島素非依賴性糖尿病(2型糖尿病)等糖尿病、糠尿病并發(fā)癥、肥胖癥等的因高血糖癥引起的疾病的藥物組合物。本發(fā)明提供一種由式(I)表示的化合物、或者其前體藥物、或者它們的可藥用的鹽、以及含有該化合物的藥物、藥物組合物等。[式中,m為從1~3中選出的整數(shù);R1、R2、R3和R4各自獨(dú)立地選自氫原子、可被取代的C1-C6烷基、可被取代的C7-C14芳烷基、以及-C(=O)Rx;Ar1為可被取代的萘基;A為可被1個(gè)以上的Rb取代的雜芳基;該雜芳基可以與芳香族碳環(huán)或芳香族雜環(huán)一起形成稠環(huán),但是,在A為含有2個(gè)以上環(huán)的苯并稠環(huán)的場(chǎng)合,-(CH1)m-基團(tuán)連接到A中的雜環(huán)上]。
|
國(guó)際公布
|
2006-02-02 WO2006/011502 日
|