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一種制備高光學(xué)純度匹伐他汀鈣原料藥的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司/吳顥;胡國(guó)平;杜曉行;李革
公開(公告)號(hào) CN1876633A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510026641.5  
申請(qǐng)日期 2005.06.10  
專利名稱 一種制備高光學(xué)純度匹伐他汀鈣原料藥的方法  
主分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D215/14(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳 顥;胡國(guó)平;杜曉行;李 革  
地址 200131上海市外高橋保稅區(qū)富特中路288號(hào)1號(hào)樓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海浦東良風(fēng)專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 張勁風(fēng)  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備匹伐他汀鈣原料藥的方法,其特征是該方法包括以下步驟:將2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醛II和(3R)-3-烷基硅氧基-5-羰基-6-三苯基磷庚烯酸酯III在溶劑中反應(yīng)得到的(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-3-烷基硅氧基-6-庚烯酸酯IV,IV用脫保護(hù)劑脫去保護(hù)得到(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-羥基-6-庚烯酸酯V,將其在一種醇和一種醚類化合物的混合溶劑中用NaBH4或KBH4并在配體的作用下選擇性還原,反應(yīng)溫度為-100℃至0℃,得到(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-(3R,5S)-二羥基-6-庚烯酸酯VI,將其用堿水解成鈣鹽,就得到匹伐他汀鈣; 制備方法的化學(xué)反應(yīng)簡(jiǎn)式如下: 化學(xué)反應(yīng)式中R2O為烷基硅氧基,R1為烷基或芐基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備高光學(xué)純度匹伐他汀鈣原料藥的方法,主要解決現(xiàn)有制備匹伐他汀鈣原料藥分離純化難度大,收率較低的技術(shù)問題。該方法包括以下步驟:將2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉甲醛II和(3R)-3-烷基硅氧基-5-羰基-6-三苯基磷庚烯酸酯III在溶劑中反應(yīng)得到的(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-3-烷基硅氧基-6-庚烯酸酯IV,IV用脫保護(hù)劑脫去保護(hù)得到(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-5-羰基-(3R)-羥基-6-庚烯酸酯V,將其在一種醇和一種醚類化合物的混合溶劑中用NaBH4或KBH4并在配體的作用下選擇性還原,反應(yīng)溫度為-100℃至0℃,得到(E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉]-(3R,5S)-二羥基-6-庚烯酸酯VI,將其用堿水解成鈣鹽,就得到匹伐他汀鈣。主要用于制備降血脂藥物HMG-CoA還原酶抑制劑。  
國(guó)際公布  
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